Валсартан + Розувастатин (Valsartan + Rosuvastatin)

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Заболевания печени
Заболевания почек
Кормление грудью

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

8.6.5 Гиполипидемические средства в комбинациях

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Фармакодинамика

Валсартан - антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II. Он селективно связывается с рецептором ангиотензина AT1, что приводит к уменьшению вазоконстрикции и секреции альдостерона. Валсартан не влияет на другие рецепторы, участвующие в регуляции сердечно-сосудистой деятельности, и не ингибирует АПФ - практически не приводит к развитию сухого кашля. Валсартан влияет на ренин-ангиотензиновую систему в результате чего оказывает защитное действие в отношении сердечной мышцы, улучшает ее функцию, снижает постнагрузку, увеличивая сердечный выброс и предотвращая гипертрофию желудочков.

Розувастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, оказывающий гиполипидемическое действие. Он способствует снижению общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В (апоВ) и триглицеридов (ТГ) в плазме при повышении уровня ЛПВП.

Фармакокинетика

Валсартан способен быстро всасываться из ЖКТ, его биодоступность составляет 23%, а Cmax достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы - 94-97%. Валсартан практически не метаболизируется - основная его часть выводится с калом в неизменном виде. Период полувыведения около 9 часов.

Розувастатин обладает низкой биодоступностью - 20%, достигает Cmax в среднем через 5 часов после приема. Связь с белками плазмы - 90%. Розувастатин ограниченно метаболизируется в печени и выводится с помощью кишечника и почек. Период полувыведения составляет около 19 часов.

Применение

Показания

Применяется в качестве заместительной терапии у взрослых с артериальной гипертензией, у лиц с высоким сердечно-сосудистым риском, при первичной или смешанной, семейной гомозиготной гиперхолестеринемии.

Противопоказания

Заболевания печени в активной фазе, печеночная и почечная недостаточность, миопатия, предрасположенность к развитию миотоксических осложнений, планирование беременности, беременность и лактация. Препарат противопоказан для совместного приема с циклоспорином, алискиреном, ингибиторами АПФ. Возраст до 18 лет.

С осторожностью

При повышенном риске развития миопатии/рабдомиолиза, заболеваниях печени, артериальной гипотензии, нарушениях сердечно-сосудистой системы, хирургических вмешательствах, одновременном приеме с препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Беременность и лактация

Применение при беременности и лактации противопоказано.

Фертильность

-

Рекомендации по применению

Препарат используют перорально, независимо от времени суток и приема пищи. Рекомендуется соблюдение гипохолестеринемической диеты.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты: сахарный диабет, головокружение, головная боль, боль в животе, тошнота, запор, миалгия, астения,

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы может привести к снижению артериального давления.

Совместный прием с ингибиторами АПФ, АРАII, алискиреном повышает риск развития побочных явлений. Такое сочетание противопоказано пациентам с сахарным диабетом. Не рекомендуется одновременное применение с препаратами лития, калийсберегающими диуретиками. С осторожностью - применение с НПВП, рифампицином, циклоспорином, ингибиторами протеазы ВИЧ, гемифиброзилом и другими гиполипидемическими средствами, эзетимибом, антацидами, эритромицином.

Особые указания

При лечении требуется контроль функции почек при приеме высоких доз розувастатина, а также определение активности КФК в плазме крови. Возможно влияние на опорно-двигательный аппарат - редкие случаи рабдомиолиза. Перед началом терапии следует провести оценку факторов риска для пациентов с сопутствующими заболеваниями, лиц старше 70 лет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-