Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic Acid)

Угнетение синтеза и секреции холестерина печенью, ингибирование его всасывания из пищеварительного тракта, вымывание холестерина из желчных конкрементов с их растворением. Фармакологические эффекты: холелитолитический - растворение холестериновых (рентгенонегативных) конкрементов желчного пузыря.

Биодоступность 90%. Связь с белками плазмы высокая. Биотрансформация в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Период полувыведения 100 ч. Элиминация с фекалиями (50-70%), кишечно-печеночная циркуляция.

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.

Категория рекомендаций FDA В.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у человека не проведено. 4 женщины неумышленно принимали в терапевтической дозе урсодезоксихолевую кислоту в I триместре, что не привело к каким-либо отрицательным эффектам в отношении плода и новорожденного. В исследованиях на крысах при применении в дозе, превышающей дозу для человека в 20-100 раз, и на кроликах в дозе, превышающей дозу для человека в 5 раз, не было обнаружено, что урсодезоксихолевая кислота вызывает побочные эффекты в отношении плода. Тем не менее нельзя исключить, что для человека урсодезоксихолевая кислота может быть опасна. Применять с осторожностью. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применять с осторожностью.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.

Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.

Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.

Диарея.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.

Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.

Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.

При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.