Омберацетам (Umbercetam)

Омберацетам обладает ноотропными и нейропротективными свойствами. Улучшает способность к обучению и память, действуя на все фазы процессинга: начальную обработку информации, консолидацию, извлечение. Препятствует развитию амнезии, вызванной электрошоком, блокадой центральных холинергических структур, глутаматергических рецепторных систем, лишением парадоксальной фазы сна. Нейропротективное (защитное) действие омберацетама проявляется в повышении устойчивости мозговой ткани к повреждающим воздействиям (травма, гипоксия, электросудорожное, токсическое) и ослаблении степени повреждения нейронов мозга. Препарат уменьшает объём очага на тромботической модели инсульта и предупреждает гибель нейронов в культуре ткани коры головного мозга и мозжечка, подвергнутых действию нейротоксических концентраций глутамата, свободно-радикального кислорода. Омберацетам оказывает антиоксидантное действие, блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы нейронов, ослабляя нейротоксическое действие избыточного кальция, улучшает реологические свойства крови, обладая антиагрегантным, фибринолитическим, антикоагулянтным свойствами.

Ноотропный эффект препарата связан с образованием циклопролилглицина, аналогичного по структуре эндогенному циклическому дипептиду, обладающему антиамнестической активностью, а также с наличием холинопозитивного действия. Омберацетам увеличивает амплитуду транскаллозального ответа, облегчая ассоциативные связи между полушариями головного мозга на уровне кортикальных структур. Способствует восстановлению памяти и других когнитивных функций, нарушенных в результате повреждающих воздействий — травма мозга, локальная и глобальная ишемия, пренатальные повреждения (алкоголь, гипоксия).

Терапевтическое действие препарата у больных с органическими расстройствами центральной нервной системы проявляется, начиная с 5–7 дня лечения. Вначале реализуются имеющиеся в спектре активности омберацетама анксиолитический и лёгкий стимулирующий эффекты, проявляющиеся в уменьшении или исчезновении тревоги, повышенной раздражительности, аффективной лабильности, нарушений сна. После 14–20 дней терапии выявляется позитивное влияние препарата на когнитивные функции, параметры внимания и памяти.

Омберацетам обладает вегетонормализующим действием, способствует уменьшению головных болей, ортостатических нарушений, тахикардии.

Омберацетам не обладает мутагенным, эмбриотоксическим и тератогенным действием, не оказывает существенного влияния на постнатальное развитие потомства. При отмене препарата не наблюдается синдрома «отмены». Не оказывает повреждающего действия на внутренние органы; не приводит к изменению клеточного состава крови и биохимических показателей крови и мочи; не обладает иммунотоксическим, тератогенным действием, не проявляет мутагенных свойств.

Клиническая эффективность и безопасность. В рандомизированном клиническом сравнительном исследовании препарата омберацетам приняли участие 53 пациента с посттравматическими нарушениями ЦНС и заболеваниями мозга сосудистого генеза, пациенты получали препарат внутрь по 10 мг 2 раза в день. Группа контроля получала пирацетам 1200 мг, разделённые на три приёма. На фоне терапии установлено влияние омберацетама на когнитивные функции и неврозоподобную симптоматику у больных с органическим эмоционально-лабильным расстройством и посткоммоционным синдромом (подтверждено вегетостабилизирующее действие, нормализация сна, антиастеническое и противотревожное действие, проявляющееся с 14–21 дня терапии). В ходе исследования выявленными нежелательными явлениями были: тошнота, головные боли, раздражительность, тахикардия. В сравнении с пирацетамом при применении омберацетама отмечено снижение нежелательных явлений в 1,8 раза.

Данные доклинической безопасности. Действующее вещество лекарственного препарата (омберацетам) является относительно безвредным веществом (относится к 6-му классу токсичности, LD50 более 5000 мг/кг). При изучении хронической токсичности омберацетама вводили перорально в терапевтической (10 мг/кг) и десятикратной (100 мг/кг) дозах в течение 6 месяцев беспородным крысам и кроликам породы Шиншилла. Терапевтические дозы не приводили к гибели животных, изменению морфологического состава крови, биохимии крови и мочи, структурным изменениям внутренних органов. Десятикратная терапевтическая доза (100 мг/кг) у крыс вызывала белковую дистрофию печени и почек, однако эти изменения носили обратимый характер. Омберацетам не обладает аллергизирующим и иммунотоксическим действием, что было подтверждено в стандартных исследованиях на морских свинках и мышах, получавших препарат в дозах 10 и 100 мг/кг. В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, не выявлено.

Всасывание. Омберацетам, абсорбируясь в желудочно-кишечном тракте, в неизменённом виде поступает в системный кровоток. Время достижения максимальной концентрации в среднем составляет 15 мин.

Распределение. Омберацетам проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в мозге в больших концентрациях, чем в крови.

Биотрансформация. Частично сохраняется в неизменённом виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопролилглицина.

Элиминация. Период полувыведения из плазмы крови — 0,38 ч.

Показан к применению у пациентов старше 18 лет.

• Гиперчувствительность к омберацетаму.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.
• Выраженные нарушения функции печени и почек.

Беременность. Приём препарата противопоказан при беременности.

Лактация. Приём препарата противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Данные о влиянии омберацетама на фертильность в источниках не приведены.

Способ применения: внутрь, после еды.

Режим дозирования. Лечение начинают с дозы 20 мг, распределённой на два приёма по 10 мг в течение дня (утром и днём). При недостаточной эффективности терапии и при хорошей переносимости препарата дозу повышают до 30 мг, распределяя её на три приёма по 10 мг в течение дня. Не следует принимать препарат позднее 18 часов. Длительность курсового лечения составляет 1,5–3 месяца. Повторный курс лечения при необходимости может быть проведён через 1 месяц.

Препарат противопоказан у детей в возрасте до 18 лет.

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Симптомы. Специфических симптомов передозировки не установлено.

Снотворные средства

Не установлено взаимодействие омберацетама со снотворными средствами.

Гипотензивные средства

Не установлено взаимодействие омберацетама с гипотензивными средствами.

Средства психостимулирующего действия

Не установлено взаимодействие омберацетама с препаратами психостимулирующего действия.

Необходимость обращения к врачу. При необходимости увеличения дозы препарата (до 30 мг/сутки), при длительном применении, а также при одновременном применении с другими препаратами, появлении побочных реакций или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.

Омберацетам не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.