Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина диацетат (Tyrosilum-D-alanyl-glycil-phenylalanyl-leucyl-arginini diacetas)

• 11.2.16 Другие желудочно-кишечные средства
• 14 Регенеранты и репаранты

Синтетический гексапептид, аналог лейцин-энкефалина, эндогенный антагонист опиоидных рецепторов [3]. Подавляет протеолиз и способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Обладает умеренной антисекреторной активностью, снижает кислотность желудочного сока [1, 2, 3]. Подавляет внешнюю секрецию поджелудочной железы в ответ на различные раздражители (пища, секретин и др.). При поражении поджелудочной железы препарат уменьшает гиперферментемию, ограничивает очаги некроза и способствует их замещению полноценной тканью, ослабляет синтез протеолитических ферментов поджелудочной железой [1, 2, 3]. Обладает незначительным гипотензивным действием [1, 2, 3].

Исследования фармакокинетики не проводились [1, 2, 3].

Благодаря тому, что Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина диацетат состоит из присутствующих в организме аминокислот, попадая в организм, пептид быстро распадается, а его действие носит триггерный характер [1].

• В составе комплексной/комбинированной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Раствор для в/в и в/м введения [1]; Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения [2, 3])
• В составе комплексной/комбинированной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения [2])
• В составе комплексной/комбинированной терапии при остром панкреатите (Раствор для в/в и в/м введения [1]; Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения [2, 3])
• В составе комплексной/комбинированной терапии при панкреонекрозе (Раствор для в/в и в/м введения [1]; Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения [2, 3])

• Гиперчувствительность к даларгину (тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина диацетату) [1, 2, 3]
• Артериальная гипотензия [1, 2, 3]
• Острые инфекционные процессы [1, 2, 3]
• Беременность [1, 2, 3]
• Период грудного вскармливания [1, 2, 3]
• Детский возраст до 18 лет [1, 2, 3]

В источниках не указаны специальные состояния, при которых препарат применяется с осторожностью. Следует учитывать возможный риск снижения артериального давления, головокружения, нарушения зрительного восприятия [1, 2].

Беременность. Применение препарата в период беременности противопоказано [1, 2, 3].

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения грудное вскармливание следует прекратить [1, 2, 3].

Данные отсутствуют [1, 2].

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мг/мл (взрослые):

Препарат вводят внутривенно или внутримышечно.

При обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 1--2 мг. Максимальная суточная доза -- 5 мг. Курс лечения 3--4 недели. Общая доза на курс лечения составляет 30--50 мг [1].

При остром панкреатите препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг, затем по 5 мг 1--2 раза в сутки. Курс лечения 4--6 дней [1].

При панкреонекрозе препарат вводят внутривенно по 5 мг 3--4 раза в сутки (через 6--8 часов). Курс лечения от 2 до 6 дней [1].

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мг (взрослые):

Непосредственно перед применением содержимое ампулы растворяют в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций [2, 3].

Препарат вводят внутривенно или внутримышечно.

При обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки разовая доза 1--2 мг, высшая суточная -- 5 мг. Курс лечения 3--4 недели. Общая доза на курс лечения составляет 30--50 мг [2, 3].

При остром панкреатите препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг, затем по 5 мг 1--2 раза в сутки. Курс лечения -- 4--6 дней [2, 3].

При панкреонекрозе вводят внутривенно по 5 мг 3--4 раза в сутки (через 6--8 часов). Курс лечения от 2 до 6 дней [2, 3].

Безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлена. Данные отсутствуют [2].

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна [1, 2, 3]

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение — Редко (Раствор для в/в и в/м введения [1]; Лиофилизат [2])

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушение зрительного восприятия — Редко (Раствор для в/в и в/м введения [1]; Лиофилизат [2])

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления — Редко [1, 2, 3]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Гиперемия — Частота неизвестна (Раствор для в/в и в/м введения [1]; Лиофилизат [2])

Общие нарушения и реакции в месте введения

Болезненность (в месте инъекции) — Частота неизвестна (Раствор для в/в и в/м введения [1]; Лиофилизат [2])

Классификация частот: очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных).

Симптомы. В случае передозировки увеличивается риск снижения артериального давления, аллергических реакций, головокружения, нарушения зрительного восприятия. В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось [1, 2].

Лечение. В источниках специфическое лечение передозировки не описано. Рекомендуется симптоматическая терапия.

Наркотические анальгезирующие средства

Даларгин усиливает действие анальгезирующих наркотических средств. Механизм связан с агонистическим воздействием на опиоидные рецепторы: даларгин, являясь аналогом лейцин-энкефалина и эндогенным антагонистом опиоидных рецепторов, при совместном применении с наркотическими анальгетиками может потенцировать их фармакологические эффекты, включая анальгезию, седацию и угнетение дыхания.

Рекомендация: При совместном применении с наркотическими анальгетиками следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента; может потребоваться коррекция дозы наркотического анальгетика.

Налоксон

Налоксон, являясь антагонистом опиоидных рецепторов, блокирует противоязвенное действие даларгина. Данное взаимодействие обусловлено конкурентным антагонизмом на уровне опиоидных рецепторов, через которые реализуется цитопротекторное и антисекреторное действие даларгина на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки.

Рекомендация: Избегать одновременного применения даларгина и налоксона, так как налоксон нивелирует терапевтический эффект даларгина. При необходимости применения налоксона (например, по экстренным показаниям при передозировке опиоидов) следует учитывать утрату противоязвенного эффекта даларгина

Риск нежелательных реакций. Возможен риск головокружения, снижения артериального давления, нарушения зрительного восприятия [1, 2].

Фармацевтическая несовместимость. Даларгин фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами [1]. Лиофилизат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида [2].

Дети. Безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлена. Препарат противопоказан у детей в возрасте до 18 лет [2].

Доклиническая безопасность. В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен [2].

В период лечения из-за возможных нежелательных реакций (снижение артериального давления, которое может приводить к головокружению и нарушению зрительного восприятия) рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, управлении транспортными средствами [1, 2, 3].