Троспия хлорид (Trospii chloridum)

Блокирует м-холинорецепторы. Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря. Оказывает спазмолитическое и некоторое ганглиоблокирующее действие. Не обладает центральными эффектами.

Абсорбция менее 10 %, снижается при употреблении совместно с жирной пищей. Объем распределения 365±140 л, проникновение в ЦНС низкое. Связь с белками плазмы 50-85 %. Биотрансформация происходит в печени (40 % дозы). Период полувыведения составляет 20 ч. Средняя плазменная концентрация 3,5±4 нг/мл. Клиренс креатинина 29,07 л/ч. Элиминация с фекалиями составляет 85 %, почками - 5,8 % (3,5 % в виде неизмененного вещества). У лиц с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина 8-32 мл/мин) период полувыведения в 2 раза больше.

• Гиперактивность мочевого пузыря, сопровождающаяся недержанием мочи, императивными позывами к мочеиспусканию и увеличением частоты мочеиспусканий (при идиопатической гиперактивности детрузора негормональной и неорганической этиологии).
• Смешанные формы недержания мочи.
• Спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря (при нейрогенной гиперактивности / гиперрефлексии / детрузора на фоне рассеянного склероза, спинальных травм, врожденных и приобретенных заболеваний спинного мозга, инсультов, паркинсонизма).
• Детрузор-сфинктер-диссинергия на фоне интермиттирующего катетеризма.
• Поллакиурия, никтурия.
• Ночной и дневной энурез.
• В комплексной терапии циститов, сопровождающихся императивной симптоматикой.

• Закрытоугольная глаукома.
• Тахиаритмия.
• Миастения.
• Задержка мочи.
• Замедление эвакуации пищи из желудка и состояния, предрасполагающие к их развитию.
• Почечная недостаточность, требующая проведения диализа (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м²).
• Детский и подростковый возраст до 14 лет.
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз; повышенная температура тела; рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом; ахалазия и стеноз привратника; атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных, паралитическая непроходимость кишечника; закрытоугольная и открытоугольная глаукома, возраст старше 40 лет; неспецифический язвенный колит; сухость во рту; печеночная недостаточность и почечная недостаточность; хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; миастения; вегетативная невропатия, гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей; гестоз; повреждения мозга у детей; болезнь Дауна; центральный паралич у детей, тахикардия.

Хорошо контролируемые испытания у человека не проводились. У животных выявлено отрицательное влияние на плод (снижение жизнеспособности). Нет сведений о проникновении в грудное молоко человека, проникает в грудное молоко крыс. Применять только в случае, когда потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

Рекомендации по FDA - категория С.

Препарат назначают внутрь взрослым и детям старше 14 лет. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг: назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки с интервалом в 8 ч; суточная доза - 45 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг: назначают по 1/2 таблетки 3 раза в сутки или 1 таблетку утром и 1/2 таблетки вечером; суточная доза - 45 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1,73 м²) суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.

В среднем продолжительность лечения составляет 2-3 месяца. При необходимости более длительного лечения вопрос о продолжении лечения пересматривается врачом каждые 3-6 месяцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; редко - боль за грудиной, обморок, тахиаритмия, гипертонический криз.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота, боли в животе; нечасто - диарея, вздутие живота; редко - гастрит, небольшое или умеренное повышение активности трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - острый некроз скелетных мышц.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение аккомодации.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение опорожнения мочевого пузыря; редко - задержка мочи.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; редко - анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Симптомы: усиление антихолинергических симптомов, таких как расстройство зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбентов (в том числе активированный уголь); инстилляция пилокарпина - пациентам с глаукомой; катетеризация мочевого пузыря - при задержке мочи.

В тяжелых случаях назначают холиномиметики (неостигмина метилсульфат). При недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения вводят внутривенно бета-адреноблокаторы под контролем ЭКГ и АД.

При одновременном применении троспия хлорид усиливает м-холиноблокирующий эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина и дизопирамида, антигистаминных лекарственных средств, а также положительный хронотропный эффект бета-адреномиметиков.

Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда). Оказывает влияние на двигательную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, изменяя всасывание одновременно применяемых лекарственных средств.

При одновременном приеме препаратов, содержащих такие вещества, как гуар, колестирамин и колестипол, возможно снижение всасывания троспия хлорида.

Четвертичное аммониевое основание, средство длительного действия.

Равен по фармакологическому эффекту оксибутинину, однако проявляет меньше побочных действий.

Увеличивает функциональный объем мочевого пузыря.