Трописетрон (Tropisetron)

• 11.2.10 Противорвотные средства
• 7.7 Серотонинергические средства

Избирательная блокада серотониновых 5-HT₃-рецепторов, периферических рецепторов (нервные окончания блуждающего нерва в кишечнике) и нейронов ЦНС (в дне IV желудочка), регулирующих рвотный рефлекс.

Абсорбция дозозависимая, в дозе 45 мг практически 100 %. Связь с белками плазмы крови - 70 %. Биотрансформация в печени с участием системы цитохрома Р450 с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 8 ч, у медленных ацетиляторов увеличивается в 4-5 раз. Элиминация почками (8 % в неизмененном виде, 70 % в виде метаболитов) и с фекалиями 15 % (в виде метаболитов).

• Предупреждение и лечение тошноты и рвоты, возникающих при проведении противоопухолевой химиотерапии.
• Предупреждение и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев применения для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении медицинских абортов), кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Артериальная гипертензия. У больных с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения в дозе свыше 10 мг в сутки.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Внутривенно капельно (в течение 15 минут) или медленно струйно (не менее 1 минуты).

Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.

Дети. Рекомендуемая доза для детей старше 2-х лет составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза -5 мг. В первый день за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии препарат вводят внутривенно. Во 2-го по 6-ой день препарат назначают внутрь, в дозе из расчета 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза - 5 мг.

Взрослые. Взрослым рекомендуют назначать препарат в виде 6-дневных курсов в дозе 5 мг в сутки. В первый день препарат назначают внутривенно за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии. Со 2-го по 6-ой день препарат назначают внутрь.

Если при применении трописетрона не достигается удовлетворительного противорвотного действия, с целью достижения клинического эффекта можно дополнительно назначить дексаметозон.

Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде.

Взрослым трописетрон рекомендуется применять внутривенно в дозе 2 мг незадолго до начала наркоза.

При применении препарата в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли; в дозе 5 мг также наблюдались запор и реже - головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея.

Редко при применении трописетрона наблюдались аллергические реакции ("прилив" крови к коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко - коллапс, обморочные состояния, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).

Симптомы: зрительные галлюцинации, у больных с предшествующей артериальной гипертензией - повышение АД.

Лечение: симптоматическое.

Антиаритмические препараты, β-адреноблокаторы - возможно увеличение интервала QT, применять с осторожностью.

Барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон, фенитоин, этанол (индукторы микросомального окисления) - уменьшение концентрации трописетрона в плазме (требуется коррекция дозы).

Дексаметазон - увеличение эффективности трописетрона.

Ингибиторы микросомального окисления - повышение концентрации трописетрона в плазме (коррекции дозы не требуется).

Гранисетрон эффективнее трописетрона при применении для лечения и профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, у детей.

Гранисетрон, ондансетрон и трописетрон одинаково эффективны при применении для профилактики и лечения тошноты и рвоты во время химиотерапии.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, работе со сложными механизмами и занятиях любыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении средств для общей анестезии у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости на фоне лечения антиаритмическими средствами и β-адреноблокаторами.