Трамазолин (Tramazoline)

Трамазолин (в виде гидрохлорида) — альфа-2-адреномиметик, вызывает сужение сосудов. При нанесении на слизистые оболочки носа вследствие сосудосуживающего действия трамазолин уменьшает отечность. В результате проходимость носовых ходов быстро восстанавливается, носовое дыхание надолго облегчается. Действие препарата начинается в течение первых 5 минут и продолжается 8–10 часов [1].

Всасывание. Фармакокинетические исследования у человека не проводились. Фармакокинетика трамазолина изучена на крысах, кроликах и обезьянах: показано, что после применения внутрь или интраназально всасывается 50–80 % от введенной дозы.

Распределение. Трамазолин и его метаболиты распределяются во всех внутренних органах, наивысшая концентрация с постоянством обнаруживается в печени.

Биотрансформация. Данные о путях биотрансформации в источнике не приведены; после перорального или местного применения основные метаболиты определяются в моче.

Элиминация. Терминальный период полувыведения составляет от 5 до 7 часов.

Особые группы. Данные о фармакокинетике трамазолина у особых групп пациентов (дети, пожилые, при печеночной/почечной недостаточности) в источнике не приведены [1].

• Отек слизистой оболочки носа, заложенность носа, вызванные острыми респираторными заболеваниями и/или поллинозом (ринит, сенная лихорадка), у взрослых и детей старше 6 лет (Спрей назальный дозированный)
• Синусит и средний отит (евстахиит) — для облегчения оттока содержимого придаточных пазух носа, у взрослых и детей старше 6 лет (Спрей назальный дозированный)

• Гиперчувствительность к трамазолину
• Закрытоугольная глаукома
• Атрофический ринит
• Операции на черепе, осуществленные через полость носа, в анамнезе
• Детский возраст до 6 лет [1]

• Артериальная гипертензия
• Заболевания сердца
• Синдром удлиненного интервала QT
• Гипертиреоз
• Сахарный диабет
• Гипертрофия предстательной железы
• Феохромоцитома
• Порфирия
• Период грудного вскармливания [1]

Беременность. Длительный опыт применения показывает, что трамазолин не оказывает негативного влияния на течение беременности. Препарат не следует применять в течение первого триместра беременности. На более поздних сроках беременности применение допускается только после консультации с врачом.

Лактация. Безопасность применения трамазолина в период грудного вскармливания не подтверждена. Применение в период грудного вскармливания допускается только после консультации с врачом [1].

Исследования о влиянии трамазолина на фертильность не проводились. На основе имеющихся доклинических данных отсутствуют упоминания о возможном влиянии трамазолина гидрохлорида на фертильность [1].

Способ применения — интраназальный, впрыскивание в каждый носовой ход. Перед впрыскиванием следует очистить носовые ходы. Перед первым использованием необходимо произвести несколько впрыскиваний в воздух до появления устойчивого облака аэрозоля, после чего дозирующее устройство готово к использованию.

Спрей назальный дозированный 82 мкг/доза (взрослые): по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход, до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход в сутки. Не следует применять препарат более 5–7 дней без назначения врача.

Спрей назальный дозированный 82 мкг/доза (дети старше 6 лет): по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход, до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход в сутки. Не следует применять препарат более 5–7 дней без назначения врача. Препарат у детей следует применять под наблюдением взрослых. Эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте от 0 до 6 лет не установлена [1].

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение, нарушения вкусовых ощущений — Редко

Головная боль — Нечасто

Сонливость, седативный эффект — Частота неизвестна

Психические нарушения

Беспокойство — Нечасто

Галлюцинации, бессонница — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения — Нечасто

Аритмия, тахикардия — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления — Частота неизвестна

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Назальный дискомфорт — Часто

Отек носа, сухость во рту, ринорея, чихание — Нечасто

Носовое кровотечение — Редко

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Нечасто

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность — Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, зуд, отек кожи (как симптомы повышенной чувствительности) — Частота неизвестна

Общие нарушения и реакции в месте введения

Отек слизистой оболочки (как симптом повышенной чувствительности), утомляемость — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным). Нежелательные явления с частотой «неизвестна» зарегистрированы при широком пострегистрационном применении препарата; их истинную частоту оценить затруднительно [1].

Симптомы. Вслед за повышением артериального давления и тахикардией возможно (особенно у детей) падение артериального давления, развитие шока, рефлекторной брадикардии, понижение температуры тела. По аналогии с другими альфа-симпатомиметиками клиническая картина интоксикации может быть неотчетливой, поскольку фазы стимуляции и депрессии ЦНС и сердечно-сосудистой системы могут сменять друг друга. Особенно у детей интоксикация приводит к воздействиям на ЦНС с развитием судорог и комы, брадикардии, угнетения дыхания. Симптомами стимуляции ЦНС являются тревожность, возбуждение, галлюцинации и судороги. К симптомам угнетения ЦНС относят снижение температуры тела, вялость, сонливость и кому. Кроме того, возможно развитие следующих симптомов: мидриаз, миоз, повышенное потоотделение, лихорадка, бледность, цианоз губ, нарушения функций сердечно-сосудистой системы (включая остановку сердца), нарушение дыхания (включая дыхательную недостаточность, остановку дыхания), психологические нарушения.

Лечение. В случае назальной передозировки немедленно промыть или очистить нос. Может потребоваться симптоматическое лечение [1].

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и трициклические антидепрессанты

Некоторые антидепрессанты (ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты) при одновременном назначении с трамазолином могут вызвать повышение артериального давления. Комбинированный прием с трициклическими антидепрессантами может привести к развитию аритмии. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме.

Вазопрессорные препараты

Сосудосуживающие (вазопрессорные) препараты при одновременном назначении с трамазолином могут вызвать повышение артериального давления. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме.

Антигипертензивные средства

Одновременный прием с антигипертензивными средствами (особенно с теми, которые влияют на симпатическую нервную систему) может привести к различным кардиоваскулярным эффектам [1].

Длительность применения. Если после 7 дней приема препарата не наблюдается положительная динамика симптомов, следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приема препарата или о продолжении лечения.

Длительное применение сосудосуживающих средств. Длительное применение назальных сосудосуживающих препаратов может привести к развитию хронического воспаления и заложенности носа, а также к атрофии слизистой оболочки носа.

Синдром удлиненного интервала QT. Пациенты с синдромом удлиненного интервала QT, применяющие трамазолин, могут быть подвержены повышенному риску развития серьезных желудочковых аритмий.

Контакт с глазами. Следует избегать попадания препарата в глаза [1].

Исследования по влиянию трамазолина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако при приеме препарата возможны такие нежелательные реакции, как галлюцинации, сонливость, седативный эффект, головокружение и усталость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. При появлении нежелательных реакций необходимо избегать выполнения таких потенциально опасных задач, как управление транспортными средствами и механизмами [1].