Тинидазол + ципрофлоксацин (Tinidazole + ciprofloxacin)

• 12 Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
• 12.1 Антибиотики

Тинидазол

Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа тинидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий.

Ципрофлоксацин

Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.

Тинидазол

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 12%.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема. Метаболизм в печени путем дегидроксилирования, в результате чего появляется два активных метаболита, усиливающие фармакологический эффект.

Период полувыведения составляет 12-14 ч. Элиминация с фекалиями и почками. Подвержен обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин

После приема внутрь натощак до 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 30%, проникает во все ткани и органы, в том числе, в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.

Метаболизм в печени.

Т ½ составляет 4 ч. Элиминация с фекалиями (35%) и почками (65%).

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и хронических стадиях заболеваний.

Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек. Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется во II и III триместре беременности только по жизненным показаниям. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Внутрь натощак (за 1 ч или через 2 ч после приема пищи) по 1 таблетке 2 раза/сут. Курс лечения: 5-7 суток.

Высшая суточная доза: 2 таблетки.

Высшая разовая доза: 600 мг тинидазола + 500 мг ципрофлоксацина (1таблетка).

Тинидазол

Центральная нервная система: головная боль, головокружение.

Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.

Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.

Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-окситинидазола.

Аллергические реакции.

Ципрофлоксацин

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.

Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Обмен веществ: редко - гипогликемия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов: АСТ, АЛТ.

Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.

Дисбактериоз.

Аллергические реакции.

Тинидазол

Рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.

Ципрофлоксацин

Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.

Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Тинидазол

При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.

Усиливает действие непрямых коагулянтов.

Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).

При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию тинидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).

Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тинидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.

Ципрофлоксацин

При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.

При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.

Лечение препаратом можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.

Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилями и выполнять работы в неустойчивом положении тела.