Тикагрелор (Ticagrelor)

Селективный и обратимый антагонист Р2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) предотвращает АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.

После приема внутрь до 36% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Связь с белками плазмы составляет более 99%.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 7 ч. Элиминация с фекалиями (57%) и почками (43%).

Применяется одновременно с ацетилсалициловой кислотой для профилактики атеротромботических событий у пациентов с ОКС (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST), в том числе у пациентов, получавших лекарственную терапию, а также подвергшихся чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

• повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата;
• активное патологическое кровотечение;
• внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
• умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;
• совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).

Нарушения свертывания крови, гиперурикемия.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.

Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.

Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

Рекомендуется проводить терапию препаратом в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, внутричерепное кровоизлияние, спутанность сознания, парестезия.

Дыхательная система: одышка, кровохаркание, носовое кровотечение.

Пищеварительная система: гингивальные, желудочно-кишечные, геморроидальные кровотечения, диарея, запор.

Костно-мышечная система: редко - гемартроз.

Дерматологические реакции: подкожные и кожные геморрагии, кровоподтеки, зуд.

Органы чувств: конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные кровоизлияния, вертиго.

Репродуктивная система: метроррагии.

Мочевыделительная система: гематурия.

Местные реакции: некроз или гематома в месте введения препарата.

Аллергические реакции.

Кровотечение.

Лечение симптоматическое.

Повышается риск кровотечения при одновременном применении с салицилатами, непрямыми коагулянтами, глюкокортикоидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антиагрегантами.

Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (нефазодон, кетоконазол, кларитромицин, атазанавир и ритонавир) приводит к повышению экспозиции тикагрелола.

Одновременное применение с индукторами CYP3A4 (дексаметазон, рифампицин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) снижает эффективность тикагрелола.

Мониторинг количества тромбоцитов периферической крови.

Рекомендуется отмена препарата за 7 дней до плановой операции.