Тиболон (Tibolone)

Тканеспецифичный агонист-антагонист эстрогеновых рецепторов. Как агонист тиболон воздействует на липидный обмен и костную ткань, в отношении эндометрия и молочных желез действует как антагонист. В эндометрии оказывает прогестагенный эффект, а в головном мозге - эстрогенный и андрогенный. Таким образом, нивелирует вазомоторные симптомы, не оказывая пролиферативного действия на молочные железы и эндометрий.

Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, снижает концентрацию фосфатов и кальция в сыворотке крови, в плазме крови - предотвращает развитие остеопороза, смягчает проявления климактерического синдрома - "приливы" крови к коже лица, головные боли, повышенное потоотделение. Повышая концентрацию центральных и периферических опиоидов, положительно влияет на либидо и настроение.

Обладает стимулирующим действием на клетки слизистой оболочки влагалища, не вызывая пролиферации эндометрия. Снижает концентрацию кальция и фосфатов.

Не вызывает менструальноподобных кровотечений.

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови метаболитов тиболона достигается через 1 ч.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 7 ч. Элиминация с фекалиями и частично почками.

Применяется для лечения климактерических расстройств, вызванных естественной или хирургической менопаузой, используется для профилактики остеопороза, связанного с недостаточностью эстрогенов.

Печеночная недостаточность, тромбофлебит, гормонозависимые опухоли, период менее 1 года от последней менструации.

Индивидуальная непереносимость.

Почечная недостаточность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь по 2,5 мг/сут в одно и то же время суток.

Высшая суточная доза: 2,5 мг.

Высшая разовая доза: 2,5 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Сердечно-сосудистая система: отек голеней.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея.

Дерматологические проявления: себорейная сыпь, усиление роста волос на лице.

Аллергические реакции.

Нарушение функций желудочно-кишечного тракта.

Лечение симптоматическое.

Усиливает действие антикоагулянтов, снижает толерантность к глюкозе.

Одновременное применение с индукторами микросомальных ферментов печени снижает активность препарата за счет ускорения его метаболизма.

Препарат не оказывает контрацептивного действия.