Тианептин (Tianeptine)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Усиливает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидальных клеток и ускоряет их восстановление после функционального торможения.
Занимает промежуточное положение между стимулирующими и седативными антидепрессантами, оказывает положительное влияние на больных с нарушениями настроения, с соматическими жалобами со стороны пищеварительного тракта, улучшает поведение и настроение в период абстиненции у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
В терапевтических дозах не обладает кардиотоксическим и холинолитическим действием, не влияет на скорость реакции и не вызывает расстройства сна.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 94%. Быстро распределяетс я организме, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем β-окисления и N-деметилирования.
Период полувыведения составляет 2,5 ч. Элиминация почками в виде метаболитов, около 8% - в неизмененном виде.
Применение
Показания
Применяется для лечения умеренно выраже нных, легких и тяжелых депрессивных состояний, в том числе в гериатрической практике и у больных с соматическими жалобами, используется для коррекции поведения и настроения в состоянии алкогольной и наркотической абстиненции.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Почечная недостаточност ь.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь перед едой по 12,5 мг (1 таблетка) 3 раза/сут.
Высшая суточная доза: 37,5 мг.
Высшая разовая доза: 12,5 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, головная боль, "ощущение кома в горле", тремор, синкопе.
Дыхательная система: одышка.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, стенокардия.
Пищеварительная система: анорексия, сухость во рту, запор, метеоризм.
Костно-мышечная система: миал гия, боли в спине.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
Одновременное применение с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы опасно развитием коллапса, гипертермии, судорожным синдромом и летальным исходом. Необходимо соблюдать интервал в 2 недели между назначениями ингибиторов МАО и тианептина.
Особые указания
Отмену препарата следует производить постепенно, в течение 1-2 недель.
Прием препарата необходимо прекратить за 24-48 ч перед оперативным вмешательством с общей анестезией.