Тиопентал натрия (Thiopental)

Средство для неингаляционного наркоза, производное барбитуровой кислоты. Оказывает снотворное и общеанестезирующее действие.

Оказывает угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры, а также на миокард. В результате понижается АД и ударный объем сердца с одновременным компенсаторным повышением частоты сердечных сокращений, а также периферической вазодилатацией. Степень этих изменений возрастает по мере углубления наркоза. После однократной дозы наркоз продолжается 20-25 мин.

После внутривенного введения тиопентал натрия быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Равновесные концентрации в плазме и в мозге достигаются очень быстро (приблизительно в течение 1 мин) в связи с высокой растворимостью тиопентала натрия в липидах. Быстро, путем диффузии, перераспределяется из мозга и других хорошо снабжаемых кровью областей в мышцы, жировую ткань и, в конечном счете - во все ткани. Вследствие быстрого выведения из мозговой ткани единичная доза тиопентала натрия действует коротко.

Метаболизм тиопентала натрия происходит значительно медленнее, чем его перераспределение, и происходит в основном в печени. После однократной инъекции он метаболизируется со скоростью 12-16 % в час. Менее 1 % выводится почками в неизмененном виде.

В качестве средства для наркоза при непродолжительных хирургических вмешательствах. Для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза.

Гиперчувствительность; порфирия, включая острую перемежающуюся (в том числе в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и препараты для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония.

При ректальном введении: перенесенные хирургические вмешательства на прямой кишке; воспалительные, эрозивно-язвенные заболевания и опухоли толстой кишки.

Хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Проникает в грудное молоко. Не применять!

Категория рекомендаций FDA не определена.

Вводят внутривенно, детям можно вводить ректально.

Разовая доза для внутривенного введения составляет 3-10 мг/кг в зависимости от состояния и возраста пациента. Ректально - в виде теплого раствора детям в возрасте до 3 лет в дозе из расчета 40 мг на 1 год жизни, в возрасте 3-7 лет - в дозе 50 мг на 1 год жизни.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 1 г.

Со стороны ЦНС: наиболее часто - головокружение, заторможенность, атаксия. Эти эффекты связаны с дозозависимым угнетением ЦНС. Возможно ухудшение памяти в послеоперационном периоде.

Со стороны дыхательной системы: возможны ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсекреция слизи в бронхах, угнетение дыхания различной степени выраженности, при быстром введении - вплоть до апноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: дозозависимое понижение АД, при быстром введении возможно развитие коллапса.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления.

Симптомы: тяжелое угнетение ЦНС, тяжелая гипотензия, резкое снижение общего периферического сопротивления сосудов, тяжелое угнетение дыхания вплоть до апноэ. При очень большой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс с падением общего периферического сопротивления сосудов, остановка сердца.

Лечение симптоматическое, в том числе искусственная вентиляция легких, искусственное кровообращение.

Алкоголь, средства, угнетающие ЦНС, в том числе применяемые во время анестезии - усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышенный риск угнетения дыхания и гипотензивного эффекта.

Антигипертензивные средства (в том числе ганглиоблокаторы, диуретики и др.) - аддитивный дозозависмый гипотензивный эффект; клонидин, метилдофа, алкалоиды раувольфии и другие антигипертензивные средства, угнетающие ЦНС - усиление депримирующего влияния на ЦНС.

Ацетилсалициловая кислота, пробенецид - потенцирование барбитуратной анестезии (за счет высокой связи с белками плазмы для ацетилсалициловой кислоты и пробенецида).

Кетамин - увеличение риска гипотонии и угнетения дыхания, антагонизм в отношении гипнотического эффекта барбитуратов.

Кислые и окисляющие вещества, включая некоторые противомикробные средства, миорелаксанты и анальгетики: амикацин, бензилпенициллин, цефапирин, кодеин, эфедрин, фентанил, морфин, пентазоцин, прохлорперазин, суксаметоний и другие - фармацевтическая несовместимость с тиопенталом.

Магния сульфат - аддитивное угнетающее влияние на ЦНС.

Средства, вызывающие гипотермию - увеличение риска гипотермии.

Фенотиазины (особенно прометазин) - потенцирование депримирующего влияния на ЦНС, гипотензивного эффекта

Самый распространенный барбитурат для вводной анестезии - представитель класса тиобарбитуратов. Барбитурат сверхкороткого действия (при однократном внутривенном введении).