Тиоколхикозид (Thiocolchicoside)

Тиоколхикозид - полусинтетический миорелаксант, получаемый из натурального гликозида колхикозида. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам, что обуславливает действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения.

Тиоколхикозид не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралич и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

После приема внутрь тиоколхикозид сначала метаболизируется в агликон 3-деметилтиоколхицин (SL59.0955). Этот процесс происходит посредством интестинального метаболизма, что объясняет отсутствие циркулирующего тиоколхикозида в неизмененной форме в плазме крови. Затем SL59.0955 глюкуроконъюгируется в фармакологически активный метаболит SL18.0740.

Максимальные концентрации в плазме крови SL59.0955 и SL18.0740 достигаются через 1 час после приема препарата. После приема однократной пероральной дозы, равной 8 мг тиоколхикозида, значения максимальной концентрации и AUC для SL18.0740 составляют приблизительно 60 нг/мл и 130 нг∙ч/мл, соответственно. Для SL59.0955 эти значения значительно ниже: максимальная концентрация составляет приблизительно 13 нг/мл, AUC варьируется в диапазоне от 15,5 нг∙ч/мл (до 3 часов) до 39,7 нг∙ч/мл (до 24 часов).

Период полувыведения SL18.0740 составляет 3,2-7 часов, SL59.0955 - 0,8 часа.

После приема внутрь 20% принятой дозы выводится почками, 75-81% экскретируется с фекалиями.

Для облегчения болей спастического характера при:

- дегенеративных заболеваниях позвоночника (дорсалгия, люмбалгия и т.д.);

- травматологических и неврологических заболеваниях, сопровождающихся спазмами мышц.

- во время реабилитации после операций на суставах.

- Повышенная чувствительность;

- гипотония мышц;

- легкий паралич;

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст до 15 лет.

С осторожностью необходимо у больных с эпилепсией или риском возникновения судорог, при нарушенной функции почек или печени.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Метаболиты тиоколхикозида могут оказывать нежелательное действие на мужскую фертильность, поэтому применение препарата не рекомендовано у мужчин с проблемами в отношении и следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Внутримышечно.

Максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки).

Длительность терапии составляет до 5 дней.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, например: нечасто - зуд; редко - крапивница; очень редко - гипотензия; частота неизвестна - ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - ажитация и помутнение сознания, частота неизвестна - недомогание, связанное или не связанное с вазовагальным обмороком, который происходит, как правило, в течение несколько минут после внутримышечного введения, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, гастралгия; нечасто - тошнота, рвота; редко - изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - лекарственное поражение печени.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Системное применение тиоколхикозида рекомендуется только в качестве вспомогательного лечения острых мышечных контрактур при патологии позвоночника у взрослых и подростков с 16 лет.

Не рекомендуется для длительного лечения хронических заболеваний.