Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Thiamphenicoli glycinas acetylcysteinas)

• 11.4.2 Противокашлевые средства
• 12.1 Антибиотики

Комплексный препарат после всасывания расщепляется на антибиотик - амфеникол и муколитик - ацетилцистеин.

Амфеникол

Производное хлорамфеникола (левомицетина) ингибирует пептидилтрансферазу, нарушает синтез пептогликанов клеточной стенки прокариотов. Обладает бактериостатическим эффектом в отношении бактерий, вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Corynebacterium diphtheriaе, Clostridium spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Str. faecalis, Listeria spp.,) и грамотрицательных (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella spp., Neisseria, Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Bacteroides spp., Brucella spp.).

Ацетилцистеин

Быстро разжижает мокроту, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, снижает вязкость бронхиального секрета и способствует его отхождению. Угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей, облегчает проникновение амфеникола в ткани легких.

Амфеникол

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут. Связь с белками плазмы составляет 50%. Накапливается в тканях дыхательных путей в 50% от вводимой дозы. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 3 ч. Элиминация почками, около 70% в неизмененном виде.

Ацетилцистеин

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы составляет 50%. Накапливается в тканях дыхательных путей, печени и почек в 50% от вводимой дозы. Внутри клеток дезацетилируется с высвобождением L-цистеина - аминокислоты, необходимой для синтеза глутатиона, который является антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм в печени до диацетилцистеина, цистеина, цистина.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками в виде неактивных метаболитов.

Применяется для лечения инфекционно-вооспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амфениколу, при острых и хронических бронхитах, пневмонии, бронхопневмонии, эмфиземе легких, легочных абсцессах, муковисцидозе, отитах, гайморитах, ларинготрахеитах и фарингитах. Используется для подготовки к проведению аспирационного дренирования, бронхографии, бронхоскопии.

Угнетение кроветворения, индивидуальная непереносимость.

Недоношенные младенцы и дети первых двух лет жизни (доза: не более 25 мг/кг).

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Внутримышечно, до 2 лет: по 125 мг 2 раза/сут;

3-6 лет: по 250 мг 2 раза/сут;

7-12 лет: по 250 мг 3 раза/сут.

Курс лечения составляет 7-10 дней.

Взрослые

Взрослые: по 500 мг 2-3 раза/сут.

Высшая суточная доза: 1,5 г при внутримышечном введении, 500 мг - в виде ингаляций.

Высшая разовая доза: 500 мг при внутримышечном введении, 250 мг - в виде ингаляций..

Дыхательная система: при ингаляционном введении возможно развитие рефлекторного кашля, стоматита, ринита; у больных бронхиальной астмой возможен бронхоспазм.

Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкоцитопения.

Аллергические реакции.

Изменение бактериальной флоры, суперинфекция.

Одновременное применение противокашлевых средств может привести к застою мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса.

Мониторинг состава периферической крови. При развитии лейкопении (менее 4 тыс/мкл) и агранулоцитоза (более чем на 40%) рекомендуется отмена препарата.