Тетраметилтетраазабициклооктандион (Tetramethyltetraazabicyclooctandionum)

9.1 Анксиолитики

Анксиолитическое средство, близкое по химическому строению к естественным метаболитам организма (производное бициклических биомочевин). Действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности, на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также влияет на все основные нейромедиаторные системы - ГАМК-, холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции. Не проявляет центральных и периферических холиноблокирующих свойств, не оказывает периферического адреноблокирующего действия.

Устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Успокаивающий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Не снижает умственную и двигательную активность, может применяться в течение рабочего дня. Не создает приподнятого настроения и ощущения эйфории, не вызывает привыкания и зависимости.

Оказывает ноотропное действие, улучшает когнитивные функции, внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптомы продуктивных психопатологических расстройств (бред, патологическую эмоциональную активность).

Регулирует нарушенный ночной сон, облегчает засыпание, нормализует структуру сна. Не оказывая прямого снотворного действия, усиливает действие снотворных средств.

Облегчает или снимает никотиновую абстиненцию, ослабляет влечение к алкоголю и психоактивным веществам.

Способствует улучшению трофики миокарда (за счет усиления коронарного кровотока), увеличивает силу сердечных сокращений, нормализует проницаемость сосудистой стенки, снижает вязкость крови, уменьшает внутрисосудистую агрегацию эритроцитов.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (77-80%). Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 0,5 ч после приема. Высокая концентрация активного вещества сохраняется в течение 3-4 ч, затем постепенно снижается. До 40 % принятой дозы связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы и находится в плазме крови в свободном виде, поэтому активное вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.

Активное вещество не метаболизируется и не накапливается в организме.

Около 55-70 % принятой дозы в течение 24 ч выводится из организма с мочой, остальная часть - с калом в неизмененном виде.

Неврозы и неврозоподобные состояния, развившиеся в результате истощающих психоэмоциональных, нервно-психических и физических нагрузок (раздражительность, эмоциональная неустойчивость, тревога, страх), тревожно-параноидальный синдром при шизофрении, инволюционных и сосудистых психозах; хронический вербальный галлюциноз органического генеза; кардиалгии различного генеза, ИБС, реабилитация после инфаркта миокарда (в составе комплексной терапии); улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов (устранение вызываемых ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов); уменьшение влечения: к курению табака, употреблению алкоголя, психоактивных веществ (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность, беременность (I триместр) и период грудного вскармливания, детский возраст до 10 лет.

Соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к гипотонии, заболеваниям почек и печени.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у человека и на животных не проводилось. Следует учитывать, что активное вещество хорошо проникает во все биологические жидкости организма, в том числе в околоплодные воды и грудное молоко. В связи с этим применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Категория действия на плод по FDA - не определена.

Внутрь, независимо от приема пищи, по 0,3-1,0 г 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза 3 г, суточная - 10 г. Курс лечения от нескольких дней до 2-3 месяцев, при психических заболеваниях - до 6 месяцев.

В качестве средства, снижающего влечение к курению табака, употреблению алкоголя и психоактивных веществ (в составе комплексной терапии) применяют по 0,5-1 г 3 раза в день, курс - 5-6 недель.

Редко - головокружение, снижение АД, диспепсические расстройства, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); при применении в высоких дозах - бронхоспазм, понижение температуры тела, слабость.

Токсичность низкая, типичная клиническая картина передозировки отсутствует. Проявления тяжелых отравлений не зарегистрированы. Иногда могут наблюдаться следующие симптомы: слабость, артериальная гипотензия, головокружение. При подозрении на передозировку следует провести симптоматическую терапию, промыть желудок.

При одновременном применении с бензодиазепиновыми транквилизаторами усиливает их действие и снижает риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками усиливает их действие и снижает риск развития побочных эффектов.

Усиливает действие антидепрессантов, улучшает их переносимость.

Усиливает эффект снотворных и наркотических средств.

При одновременном применении с пропранололом способствует снижению его атерогенного эффекта.

Привыкание, зависимость (психическая и физическая), синдром отмены не установлены.

При понижении АД и/или температуры тела (возможно на 1-1.5 °C) прекращения приема не требуется (данные параметры нормализуются самостоятельно).

При возникновении аллергических реакций применение следует прекратить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.