Темгиколурил (Temgicoluril)

Темгиколурил, действующее вещество лекарственного препарата Мебикар, является анксиолитическим средством. Темгиколурил близок по химической структуре к естественным метаболитам организма — его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры. Легко растворим в воде и во многих органических растворителях. Темгиколурил не взаимодействует с кислотами, щелочами, окислителями и восстановителями, различными лекарственными средствами и компонентами пищи. Кроме анксиолитического действия темгиколурил имеет также ноотропные свойства. Темгиколурил действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, частично на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает воздействие на все 4 основные нейромедиаторные системы — ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия. Фармакодинамические эффекты. Темгиколурил обладает умеренной анксиолитической активностью, устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Анксиолитический эффект лекарственного средства не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Лекарственное средство не снижает умственную и двигательную активность, поэтому темгиколурил можно применять в течение рабочего дня и учёбы. Снотворным эффектом темгиколурил не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях. Темгиколурил имеет анксиолитические и ноотропные свойства; снижает нежелательные побочные реакции, вызываемые нейролептиками и транквилизаторами группы бензодиазепинов (эмоциональная подавленность, чрезмерный успокаивающий эффект, мышечная слабость), оказывает противоалкогольное действие. У больных алкоголизмом снижен уровень эндогенного этилового спирта в плазме крови, это является одной из причин усиленного влечения к алкоголю. Темгиколурил повышает уровень эндогенного алкоголя больше, чем другие транквилизаторы, снижая влечение к алкоголю. Темгиколурил облегчает или снимает никотиновую абстиненцию. Темгиколурил не создаёт приподнятого настроения, ощущения эйфории, не наблюдаются привыкание и зависимость, синдром отмены. Клиническая эффективность и безопасность. В клинических исследованиях установлено, что темгиколурил повышает логичность, ассоциативное мышление, улучшает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств — бред, патологическую эмоциональную активность.

Всасывание. После применения внутрь препарат хорошо (77–80 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, до 40 % принятой дозы связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы крови и находится в плазме в свободном виде, поэтому действующее вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.

Распределение. Объём распределения составляет 0,9 л/кг. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 ч после приёма препарата, и высокий уровень сохраняется в течение 3–4 ч, затем постепенно убывает.

Биотрансформация. Темгиколурил в организме не метаболизируется.

Элиминация. 55–70 % принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть — с калом в неизменённом виде в течение суток. Темгиколурил не накапливается в организме.

• Тревожные расстройства, сопровождающиеся раздражительностью, эмоциональной неустойчивостью, беспокойством и страхом (Таблетки 300 мг [1])
• При лечении табачной зависимости для уменьшения зависимости от курения табака (Таблетки 300 мг [1])
• Неврозы и неврозоподобные состояния (раздражительность, эмоциональная неустойчивость, тревога, страх) (Таблетки 500 мг [2])
• Кардиалгия различного генеза (не связанная с ишемической болезнью сердца) (Таблетки 500 мг [2])
• Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов (Таблетки 500 мг [2])
• Никотиновая абстиненция (в составе комплексной терапии для уменьшения влечения к курению табака) (Таблетки 500 мг [2])

• Гиперчувствительность к темгиколурилу
• Детский возраст до 18 лет (отсутствуют адекватно контролируемые клинические исследования применения у детей)

• Почечная недостаточность (коррекция дозы не изучена — назначать с осторожностью)

Беременность. Действующее вещество хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. В связи с отсутствием адекватно контролируемых клинических исследований применение лекарственного препарата во время беременности не рекомендуется.

Лактация. Действующее вещество хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. В связи с отсутствием адекватно контролируемых клинических исследований применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Данные о влиянии темгиколурила на фертильность в источниках не приведены.

Таблетки 300 мг (взрослые) [1]: при тревожных расстройствах, сопровождающихся раздражительностью, эмоциональной неустойчивостью, беспокойством и страхом, — по 300–600 мг 2–3 раза в день. При лечении табачной зависимости для уменьшения зависимости от курения табака — по 300–900 мг в день. Длительность курсового применения препарата составляет до 4 недель; при необходимости, по рекомендации врача, длительность терапии может быть увеличена до 3 месяцев. Внутрь, независимо от приёма пищи.

Таблетки 500 мг (взрослые) [2]: по 500 мг 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза — 3 г, высшая суточная доза — 10 г. Длительность курса лечения — от нескольких дней до 2–3 месяцев. В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака, — по 500–1000 мг в день в течение 5–6 недель. Внутрь, независимо от приёма пищи.

Особые группы пациентов (обе дозировки) [1,2]. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в уменьшении дозы. Пациентам с печёночной недостаточностью дозу снижать не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не изучена — таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью. Данные о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение — Редко

Нарушения со стороны сосудов

Артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление) — Редко

Желудочно-кишечные нарушения

Расстройство пищеварения — Редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Аллергические реакции (кожный зуд) после приёма высоких доз — Редко

Общие нарушения и реакции в месте введения

Гипотермия — Редко

Слабость — Редко

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Лекарственный препарат малотоксичен. Получены два сообщения о случаях передозировки; однократный приём препарата в дозе 30 г не имел влияния на здоровье. Могут наблюдаться слабость, гипотензия, головокружение.

Лечение. При передозировке проводят общепринятые методы детоксикации и симптоматическую терапию. Специфический антидот не известен.

Нейролептики (антипсихотические средства)

Темгиколурил можно сочетать с нейролептиками; снижает выраженность нежелательных побочных реакций, вызываемых нейролептиками (эмоциональная подавленность, чрезмерный успокаивающий эффект, мышечная слабость).

Транквилизаторы (бензодиазепины)

Темгиколурил можно сочетать с транквилизаторами группы бензодиазепинов; снижает выраженность нежелательных побочных реакций, вызываемых транквилизаторами группы бензодиазепинов (эмоциональная подавленность, чрезмерный успокаивающий эффект, мышечная слабость).

Снотворные средства

Темгиколурил можно сочетать со снотворными средствами; усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.

Антидепрессанты

Темгиколурил можно сочетать с антидепрессантами.

Психостимуляторы

Темгиколурил можно сочетать с психостимуляторами.

Реакции повышенной чувствительности. Получены отдельные сообщения об острых реакциях повышенной чувствительности.

Препарат может вызвать понижение артериального давления и слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами; в этом случае необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.