Тегафур + Урацил (Tegafur + Uracil)

Комбинированное противоопухолевое средство.

Тегафур

Активный метаболит тегафура - 5-фторурацил обладает противоопухолевым действием. Образует третичные комплексоны с тимидилатсинтетазой и внутриклеточными производными фолиевой кислоты, подавляя синтез ДНК. Второй активный метаболит тегафура - 5-фторуридин-трифосфат включается в структуру РНК, нарушая ее функции, что приводит к образованию несовершенных РНК в опухолевых клетках.

Урацил

Конкурентно ингибирует дигидропиримидиндегидрогеназу, тем самым препятствует разложению 5-фторурацила, повышая его концентрацию в плазме крови.

После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Связь с белками плазмы составляет 52 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 11 часов для тегафура и 40 минут для урацила. Элиминация почками.

Используется в качестве препарата первой линии в сочетании с кальция фолинатом для лечения метастатического рака толстой и прямой кишки. Применяется для лечения опухолей желудка, желчного пузыря, желчевыводящих путей, молочной железы, головы и шеи, поджелудочной железы, шейки матки и мочевого пузыря.

Лейкопения, тромбоцитопения, иммунодефицитные состояния, тяжелые нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Язвы полости рта и желудочно-кишечного тракта, подагра, инфекционные заболевания.

Рекомендации по FDA - категория Х. Обладает тератогенным действием, противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь по 300-600 мг (3-5 капсул) за 2-3 приема.

Высшая суточная доза: 600 мг.

Высшая разовая доза: 300 мг.

Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.

Мочевыделительная система: гематурия, цистит.

Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Усиление токсических эффектов отмечается при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, барбитуратами, кортикостероидами, сульфаниламидами, тетрациклинами, парааминогиппуровой и парааминобензойной кислотой, пробенецидом, хлорамфениколом.

Снижается эффективность при приеме фолиевой кислоты.

Усиливает действие кальция фолинат.

Возможно проведение лечения амбулаторно. Лицам репродуктивного возраста рекомендуется пользоваться надежными противозачаточными средствами в период лечения и в течение трех месяцев после окончания терапии.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.