Технеция (99mТс) мертиатид (Technetium (99mTs) mertiatide)

• 15.3 Радиопрофилактические и радиотерапевтические средства
• 5 Диагностические средства

Технеция (99mTc) мертиатид — диагностическое радиофармацевтическое средство. Лекарственный препарат применяется исключительно в диагностических целях. Фармакотерапевтическая группа: диагностические радиофармацевтические средства; радиофармацевтические средства для диагностики заболевания почек; соединения технеция (99mTc). Код АТХ: V09CA03. Препарат готовится in situ непосредственно в медицинских организациях из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата (99mTc) из генератора технеция-99m. Изотоп 99mTc имеет период полураспада 6,04 ч; при распаде испускает гамма-кванты с энергией 140 кэВ и выходом 90 %. После внутривенного введения препарат быстро покидает сосудистое русло, экскретируясь извитыми канальцами почек, и выводится из организма преимущественно через мочевыделительную систему, что позволяет с помощью регистрации гамма-излучения оценивать суммарную и раздельную выделительную функцию почек и верхних мочевых путей, а также их анатомические и топографические особенности. Дозиметрия. Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата:

Всасывание. Препарат вводится внутривенно, стадия всасывания отсутствует.

Распределение. После внутривенного введения препарат быстро покидает сосудистое русло. Максимальное накопление в почках достигается через 3–4 мин после инъекции и составляет в среднем 25 % от введённого количества. Через 2 часа до 94 % от введённого количества препарата накапливается в мочевом пузыре. Около 6 % препарата в первые минуты после введения накапливается в печени и затем с T½ = 10 мин покидает её, поступая в тонкий кишечник из жёлчного пузыря.

Биотрансформация. В источниках данные о биотрансформации не представлены.

Элиминация. Препарат экскретируется извитыми канальцами почек и выводится из организма преимущественно через мочевыделительную систему. Период полувыведения из почек у пациентов без патологии мочевыделительной системы составляет 6–8 мин. Радионуклид 99mTc подвергается физическому распаду с периодом полураспада 6,04 ч.

Особые группы. Данные по фармакокинетике в особых группах пациентов в источниках не представлены.

• После радиоактивного мечения раствором натрия пертехнетата (99mTc) полученный радиофармацевтический лекарственный препарат (РФЛП) показан к применению у взрослых с различной патологией мочевыделительной системы с целью оценки суммарной и раздельной выделительной функции почек и верхних мочевых путей, исследования их анатомических и топографических особенностей (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)

• Гиперчувствительность к технеция (99mTc) мертиатиду.
• Беременность.

Данные в источниках не представлены.

Женщины с детородным потенциалом. До введения РФЛП женщине детородного возраста необходимо установить наличие или отсутствие беременности. Любая женщина, у которой отсутствует менструация, должна считаться беременной, пока не будет доказано обратное. При подозрении на возможную беременность (при отсутствии менструации, нерегулярных менструациях и др.) пациентке должны быть предложены альтернативные методы диагностики без использования ионизирующего излучения (если таковые имеются).

Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано.

Лактация. Прежде чем применять РФЛП у кормящей матери, следует рассмотреть возможность отсрочки введения радионуклида до тех пор, пока не завершится период грудного вскармливания, либо выбрать наиболее подходящий РФЛП, принимая во внимание секрецию радионуклида в грудное молоко. Если введение препарата необходимо, следует прекратить грудное вскармливание на 24 часа и не кормить ребёнка сцеженным в этот период молоком. В течение этого периода следует избегать тесного контакта с младенцем.

Данные о влиянии технеция (99mTc) мертиатида на фертильность в источниках не представлены.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (взрослые):

Препарат должен назначаться только врачом, имеющим опыт применения РФЛП. Применение препарата может осуществляться только в специализированных лечебно-профилактических учреждениях персоналом, имеющим разрешение на обращение с РФЛП.

Режим дозирования. Рекомендованный диапазон активности:

• ренография — 37–74 МБк;
• радионуклидная ангиография — 185–370 МБк;
• динамическая сцинтиграфия — 74–185 МБк.

Способ применения. Препарат предназначен для внутривенного введения. Лекарственный препарат следует восстановить перед введением пациенту.

Приготовление препарата. 1. 4 мл элюата из генератора технеция-99m с объёмной активностью от 37 до 185 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой. 2. При необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объёмной активности. 3. Содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата. 4. После полного растворения лиофилизата флакон в свинцовом защитном контейнере (с отверстиями) выдерживают на кипящей водяной бане в течение 15 мин с момента закипания воды. Уровень воды в водяной бане должен быть выше уровня раствора препарата во флаконе. 5. Препарат готов к применению после охлаждения содержимого флакона до комнатной температуры. 6. Готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 2–5 пациентов.

Срок годности готового препарата — 5 ч со времени приготовления.

Получение изображений. Препарат рекомендуется использовать при проведении ренографии на многоканальных радиометрических установках, динамической сцинтиграфии и радионуклидной ангиографии почек с использованием гамма-камер. Ренография проводится по традиционной методике с расчётом известных показателей (Tmax, T½ и др.). При проведении радионуклидной ангиографии препарат вводится болюсно в объёме 1 мл с набором покадровой информации — 1 сек на кадр в течение 60 секунд. При проведении динамической сцинтиграфии информация регистрируется с интервалом 20 секунд на кадр в течение 25–30 минут с дальнейшей обработкой данных традиционными способами.

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия — Частота неизвестна

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления — Частота неизвестна

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка — Частота неизвестна

Свистящее дыхание — Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Частота неизвестна

Рвота — Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь — Частота неизвестна

Зуд — Частота неизвестна

Нарушения со стороны нервной системы

Судороги — Частота неизвестна

Общие нарушения и реакции в месте введения

Лихорадка — Частота неизвестна

Озноб — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. При однократном введении передозировка маловероятна.

Лечение. В случае радиационной передозировки поглощённая пациентом доза по возможности должна быть снижена путём ускорения элиминации радионуклида из организма посредством частого мочеиспускания и дефекации. Следует также оценить примененную эффективную дозу.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Диуретики

Сопутствующее использование диуретиков вызывает ускорение транзита препарата через мочевыделительную систему.

Лекарственные препараты, влияющие на почечный кровоток или канальцевую экскрецию

Лекарственные препараты, влияющие на почечный кровоток или канальцевую экскрецию, могут нарушать почечную канальцевую экскрецию и, следовательно, влиять на клиренс технеция (99mTc) мертиатида.

Индивидуальное обоснование пользы и риска. Для каждого пациента воздействие радиации должно быть оправдано ожидаемой пользой. В каждом случае следует применять минимально возможную активность, позволяющую получить требуемую диагностическую информацию.

Радиационная безопасность. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с действующими национальными нормативными требованиями по обеспечению радиационной безопасности: «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04) Российской Федерации, санитарными нормами и правилами «Требования к обеспечению радиационной безопасности персонала и населения при осуществлении деятельности по использованию атомной энергии и источников ионизирующего излучения» Республики Беларусь, с санитарными правилами «Санитарно-эпидемиологические требования к обеспечению радиационной безопасности» Республики Казахстан.

Подготовка пациента. Перед началом исследования должна быть обеспечена достаточная гидратация пациента, и в течение первых часов после исследования пациенту необходимо настоятельно рекомендовать как можно чаще мочиться, чтобы снизить лучевую нагрузку на организм.

После процедуры. Следует избегать тесного контакта пациента с младенцами и беременными женщинами в течение 24 ч после процедуры.

Приготовление и обращение с препаратом. РФЛП должны получать, использовать и вводить только уполномоченные лица в специально отведённых клинических условиях. Следует соблюдать соответствующие правила асептики. Содержимое флакона предназначено только для приготовления технеция (99mTc) мертиатида и не должно вводиться пациенту напрямую без предварительной процедуры приготовления. Препарат нельзя использовать, если в процессе приготовления нарушена целостность флакона. Процедура введения препарата должна проводиться таким образом, чтобы свести к минимуму риск контаминации лекарственного препарата и облучения персонала; адекватное экранирование является обязательным. Содержимое флакона до восстановления не является радиоактивным, однако после добавления раствора натрия пертехнетата (99mTc) необходимо обеспечить соответствующую защиту готового препарата.

Риск для окружающей среды. Введение РФЛП создаёт для других людей риски, связанные с внешним облучением или загрязнением в результате разлития мочи, рвоты и т. д.; необходимо соблюдать меры радиационной защиты в соответствии с нормативными требованиями. Весь неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в установленном порядке.

Несовместимость. Лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в инструкции по приготовлению.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами не изучено.