Суворексант (Suvorexant)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Обратимо связывает нейропептиды бодрствования. Блокирует орексиновые рецепторы OX1R и OX2R, расположенные в гипоталамусе и влияющие на процесс бодрствования, в результате чего подавляет режим бодрствования.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 82 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация с фекалиями и почками.
Применение
Показания
Применяется для лечения бессонницы.
Противопоказания
Тяжелая дыхательная и печеночная недостаточность, симптом апноэ во время сна, депрессия, миастения, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Бронхоэктатическая болезнь, наличие апноэ во сне, алкогольной и лекарственной зависимости, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь, по 10-15-20 мг за 1 час до сна.
Высшая суточная доза: 20 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, слабость, сонливость, эйфория, антероградная амнезия, признаки скрытой депрессии, парадоксальные реакции: возбуждение, агрессивность, галлюцинации, кошмарные сновидения, суицидальные стремления.
Дыхательная система: кашель, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей, гипервентиляция.
Пищеварительная система: диспепсия, сухость во рту,
Костно-мышечная система: снижение мышечного тонуса нижних конечностей.
Аллергические реакции.
Передозировка
Сонливость, спутанность сознания, летаргия, атаксия, нарушения дыхания, кома.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
Усиливает седативное действие этанола, антипсихотических средств, снотворных, антигистаминных препаратов и наркотических анальгетиков.
Циметидин повышает концентрацию суворексанта в крови на 85 %.
Кетоконазол и эритромицин усиливают седативный эффект суворексанта.
Рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала снижают эффективность суворексанта на 25 %.
Одновременное применение с опиоидными анальгетиками вызывает эйфорию и формирует психическую зависимость.
Особые указания
Не рекомендуется прием этанола во время лечения суворексантом.
Учитывая побочное действие в отношении суицидальных стремлений, не рекомендуется повышение дозы свыше 20 мг в сутки.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.