Сульпирид (Sulpiride)

Конкурентная блокада постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов в лимбических структурах головного мозга.

F 25-35%. Накапливается в гипофизе. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Связь с белками плазмы <40%. Период полувыведения 7 ч. Cl 126 мл/мин. Элиминация почками в неизмененном виде (клубочковая фильтрация 92%).

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

- острая и хроническая шизофрения;

- острые делириозные состояния;

- депрессии различной этиологии;

- невротические расстройства;

- головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);

- вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками; маниакальный психоз, судорожные припадки, болезнь Паркинсона, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли (в том числе рак молочной железы), гиперпролактинемия, аффективные расстройства, агрессивное поведение, кормление грудью, детский возраст до 6 лет - для капсул, до 18 лет - для остальных лекарственных форм. При наличии в составе препарата лактозы - галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы (галактозы) или дефицит лактазы.

Эпилепсия, артериальная гипертензия, дисменорея, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, почечная и/или печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, глаукома, гиперплазия простаты, задержка мочи, беременность, пожилой возраст.

Применять с осторожностью. В послеродовом периоде сульпирид стимулирует лактацию без развития побочных эффектов в течение 4 нед.

Категория рекомендаций FDA не определена.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг сульпирида.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы сульпирида зависят от клинической картины заболевания и составляют 600 - 1200 мг сульпирида в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы - 300-800 мг в сутки.

Депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

Головокружение: 150-200 мг в сутки, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг в сутки. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100-300 мг сульпирида в сутки, в один или два приёма.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы для детей: стандартная доза сульпирида для детей старше 14 лет составляет 3-5 мг/кг массы тела.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями, которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: послабляющий эффект или диарея, обусловленные наличием мальтитола в составе препарата, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко - экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии. Возможны: головокружение, тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа "torsade de pointes".

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях - выраженный паркинсонизм, кома.

Симптоматическое лечение, холиноблокаторы центрального действия.

Гипотензивные средства - усиление их гипотензивного действия и увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Леводопа - снижение эффективности сульпирида.

Средства, угнетающие ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные, транквилизаторы, клонидин, противокашлевые препараты центрального действия, алкоголь), - усиление их угнетающего действия.

Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, - снижение биодоступности сульпирида на 20-40%.

Атипичный нейролептик.

Эффективен при шизофрении. В дозах до 800 мг/сут вызывает меньше побочных реакций, чем типичные нейролептики. Эффективность при негативных симптомах недостаточно документирована. Представляет существенно менее затратную альтернативу новым атипичным нейролептикам, но прямые сравнительные исследования не проведены. Сульпирид, аминептин, ритансерин, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы МАО равны по эффективности при лечении дистимии, но антидепрессанты вызывают большее число побочных эффектов. Нет различий эффективности между трифлуоперазином, хлорпромазином и сульпиридом в лечении шизофрении.