Сульфагуанидин (Sulfaguanidine)

• 11.2.9 Противодиарейные средства
• 12.1 Антибиотики

Антагонизм с ПАБК и конкурентное угнетение дигидроптероатсинтетазы, нарушение синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Абсорбция незначительная. В кишечнике создается высокая бактериостатическая концентрация. Основное количество препарата, принятого внутрь, остается в кишечнике и выделяется с фекалиями.

Бактериальная дизентерия. Колит и энтероколит с диареей. Носительство дизентерийных палочек, палочек брюшного тифа. Подготовка к операциям на тонкой и толстой кишке.

Гиперчувствительность к сульфагуанидину и другим сульфаниламидам, гипербилирубинемия (у детей), дефицит Г-6-ФД (риск гемолиза), нефролитиаз, порфирия, витамин-В12-дефицитная анемия, беременность, кормление грудью, период новорожденности, грудной возраст; тяжелые нарушения функций почек и печени, нарушения со стороны крови, системная красная волчанка.

Почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы), печеночная недостаточность, пожилой возраст, бронхиальная астма и другие аллергические реакции в анамнезе, СПИД (склонность к побочным реакциям).

Некоторые сульфаниламиды могут вызывать эмбриональные аномалии, включая расщелины нёба у животных, но опасения относительно тератогенных эффектов у детей кажутся необоснованными. Сульфаниламиды, вероятно, безопасны в I триместр беременности; во время беременности их необходимо использовать только при отсутствии подходящего альтернативного лечения. Из-за возможного вытеснения непрямого билирубина и риска ядерной желтухи у новорожденных необходимо избегать назначения сульфаниламидов в последний триместр беременности. Сульфаниламиды проникают в грудное молоко в низких концентрациях, для здоровых детей риск незначительный. Риск ядерной желтухи выше для недоношенных детей, детей с различными заболеваниями и патологическими состояниями, детей с гипербилирубинемией, дефицитом Г-6-ФД3.

Категория рекомендаций FDA не определена.

При острых кишечных инфекциях разовая доза для взрослых составляет 1-2 г; кратность применения: 1-й день - 6 раз, 2-3-й день - 5 раз, 4-й день - 4 раза, 5-й день - 3 раза/сут. Курс лечения - 5-7 дней. Детям до 3 лет - 200 мг/кг/сут в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет - по 400-750 мг (в зависимости от возраста) 4 раза/сут. Для профилактики послеоперационных осложнений: 50 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 предоперационных дней и в той же дозе в течение 7 дней после операции.

Кристаллурия, диспепсия, тошнота, рвота, дефицит витаминов группы B, лейкопения, невриты, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит и др.).

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение симптоматическое.

Не описано.

Большинство менингококков серогрупп А, В и С; Shigella spp., Escherichia coli устойчивы к сульфаниламидам.

Вследствие бактериостатического эффекта для уничтожения возбудителя необходим напряженный иммунитет.

Наиболее активны препараты с гетероциклическими ароматическими заместителями (сульфаметоксазол, сульфадиазин, сульфафуразол и др.).

Вследствие широко распространенной устойчивости, тяжелых побочных эффектов и разработки новых более эффективных противомикробных средств сульфаниламиды в монотерапии практически не применяются (кроме сульфацетамида для местного применения).

С целью предупреждения кристаллурии в период лечения необходимо обильное питье (2-3 л в сутки), риск кристаллурии может быть уменьшен при подщелачивании мочи.

При появлении сыпи следует прекратить лечение из-за опасности развития серьезных аллергических реакций по типу синдрома Стивенса-Джонсона.

Может потребоваться мониторинг анализов крови и мочи, особенно при длительном лечении.

Все сульфаниламиды имеют высокую степень связывания с белками, каждый из них имеет различную способность вытеснять непрямой билирубин.

Все сульфаниламиды обладают широким спектром действия, но в связи с широким распространением устойчивости их использование ограничено, чувствительность к ним широко варьирует даже у потенциально чувствительных патогенов. Приобретенная устойчивость к сульфаниламидам широко распространена среди ранее чувствительных микроорганизмов - Neisseria spp., Shigella spp. и других энтеробактерий, а также стафилококков и стрептококков. Устойчивость высокого уровня обычно постоянна и необратима. Есть полная взаимная устойчивость между всеми сульфаниламидами.