Сульфадиазин (Sulfadiazine)

Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

F 70-100%. Проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы 38-48%. Биотрансформация в печени (ацетилирование). Период полувыведения 10 ч, при ХПН - 34 ч. Элиминация почками (60-85% в течение 48-72 ч).

Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфадиазину микроорганизмами: при ожогах, пролежнях, глубоких ранах.

Беременность, повышенная чувствительность к сульфадиазину.

Не применяют у новорожденных.

При лечении пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно проводить контроль содержания сульфадиазина в плазме крови. При лечении пациентов с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль содержания сульфадиазина в плазме крови.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Категория рекомендаций FDA не определена.

Применяют наружно обычно 2 раза/сут. Большие поврежденные поверхности кожи покрывают стерильной марлей, при меньших поверхностях этого не требуется.

Гиперчувствительность (лихорадка, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие заболевания крови), фотосенсибилизация.

Заболевания крови (лихорадка, боль в горле, бледность, необычные кровотечения или синяки, необычная усталость или слабость).

Гепатит, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.

Колит, вызванный Clostridium difficile.

Кристаллурия, гематурия; зоб, другие нарушения функции щитовидной железы, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз.

Тошнота, рвота.

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение симптоматическое.

Циметидин - повышается риск развития лейкопении.

Сульфаниламид средней продолжительности действия для наружного применения. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.