Сульфацетамид (Sulfacetamide)

Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

Абсорбция в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву. Снижение концентрации препарата в слезе в зависимости от лекарственной формы и концентрации: 15% раствор - через 30 мин, 30% раствор - через 2 ч, мазь - через 5,5 ч.

Гнойные язвы роговицы, конъюнктивиты, блефариты, гонорейные заболевания глаз у новорожденных и взрослых, профилактика бленнореи у новорожденных.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, уремия.

Аллергия к другим лекарственным средствам, содержащим сульфонамидную группировку; ХПН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, СКВ, дефицит Г-6-ФД, беременность, возраст до 2 мес, ВИЧ-инфекция, СПИД (системное применение).

Не применять при беременности и лактации.

Категория FDA не определена.

Применяют по 2-3 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 5-6 раз/сут.

Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли раствора непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 ч.

Жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, аллергические реакции (местное применение).

Лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции, кристаллурия, тошнота, рвота (системное применение).

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение: симптоматическое.

При местном применении.

Препараты серебра - несовместимость.

При системном применении.

Антациды - снижение всасывания сульфадимидина в кишечнике.

Аскорбиновая кислота, метенамин - повышение риска развития кристаллурии.

Бактерицидные антибактериальные препараты (в том числе пенициллины и цефалоспорины) - снижение их эффективности.

Местные анестетики (прокаин) - снижение противомикробной активности (при гидролизе высвобождают ПАБК).

Нестероидные противовоспалительные средства, гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда - усиление выраженности побочных эффектов.

Средства, имеющие сульфонамидную группировку (диуретики, оральные гипогликемические средства - производные сульфанилмочевины, ингибиторы карбоангидразы) - риск перекрестной чувствительности.

Хлорамфеникол, тиамазол - повышение гематотоксичности.

Большинство менингококков серогрупп А, В и С, Shigella spp., Escherichia coli устойчивы к сульфаниламидам.

Вследствие бактериостатического эффекта для уничтожения возбудителя необходим напряженный иммунитет.

Наиболее активны препараты с гетероциклическими ароматическими заместителями (сульфаметоксазол, сульфадиазин, сульфафуразол).

Вследствие широко распространенной устойчивости, тяжелых побочных эффектов и разработки новых, более эффективных противомикробных средств сульфаниламиды в монотерапии практически не применяются (исключение - сульфацетамид для местного применения).

Мониторинг: офтальмологического статуса (при местном применении), общий анализ крови, pH крови, УЗИ почек (при системном применении).

Отличительные характеристики.

Активность в отношении Haemophilus influenzae и Streptococcus pneumoniae сравнима с гентамицином, триметопримом и полимиксином. Местные инстилляции при хламидийной инфекции (C. trachomatis) у новорожденных могут привести к хронической инфекции конъюнктивы и носоглотки.