Сульбутиамин (Sulbutiamine)

Сульбутиамин является оригинальным соединением, получаемым из тиамина путем ряда структурных модификаций ядра тиамина: образование дисульфидной связи, введение липофильного эфира и открытие тиазольного кольца. Благодаря такой модификации, сульбутиамин:

• хорошо растворим в жирах, что позволяет ему быстро всасываться из желудочно-кишечного тракта и легко проникать через гематоэнцефалический барьер;
• способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, а также клетках волокон Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка, что подтверждается гистохимическим анализом.

В плацебо-контролируемых исследованиях у человека, а также в исследованиях с активным контролем были получены доказательства эффективности лекарственного препарата при симптоматическом лечении функциональной астении. Сульбутиамин метаболизируется до тиамина (витамина В1). В комплексе с аденозинтрифосфатом (АТФ) тиамин образует тиамина дифосфат (карбоксилазу или тиамина пирофосфат), который в качестве кофермента принимает участие в углеводном обмене.

Всасывание. Сульбутиамин быстро всасывается, концентрация сульбутиамина в плазме крови достигает максимума (Cmax) через 1–2 часа после приема. В дальнейшем концентрация сульбутиамина в крови уменьшается экспоненциально.

Распределение. Сульбутиамин быстро распределяется в организме, при этом в значительной мере попадает в головной мозг, что было продемонстрировано в экспериментальных исследованиях у животных.

Элиминация. Период полувыведения (Т½) — около 5 часов. Сульбутиамин выводится с мочой. Cmax в моче наблюдается спустя 2–3 часа после приема.

• Состояния переутомления у взрослых, сопровождающиеся повышенной утомляемостью, снижением работоспособности, слабостью (R53) [1] (Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг)
• Лечение у взрослых состояния переутомления, астении, сопровождающейся пониженной активностью и апатией. В случае подтверждения депрессивного эпизода лекарственный препарат не заменяет собой специфическое лечение антидепрессантами (R53) [2] (Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг)

• Гиперчувствительность к действующему веществу (сульбутиамину)
• Возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения)
• Беременность и период грудного вскармливания

• Пациенты с риском развития аллергических реакций, связанных с присутствием в составе препарата красителя солнечный закат желтый FCF (Е110)

Беременность. Данные по применению сульбутиамина у женщин во время беременности ограничены. В качестве меры предосторожности применение в период беременности противопоказано.

Лактация. В качестве меры предосторожности применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о влиянии сульбутиамина на фертильность отсутствуют.

Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг (взрослые): внутрь; таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Только для взрослых. Суточная доза препарата: 2–3 таблетки (400–600 мг) в два приема (во время завтрака и обеда): 1 таблетка во время завтрака и 1 таблетка во время обеда, или 1 таблетка во время завтрака и 2 таблетки во время обеда, или 2 таблетки во время завтрака и 1 таблетка во время обеда. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Не превышать рекомендуемую дозу и продолжительность применения препарата.

Дети: препарат не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у пациентов данной возрастной группы.

Нарушения со стороны нервной системы

Тремор — Нечасто

Головная боль — Нечасто

Психические нарушения

Возбуждение — Нечасто

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Нечасто

Рвота — Нечасто

Боль в животе — Частота неизвестна

Диарея — Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь — Нечасто

Общие нарушения и реакции в месте введения

Недомогание — Нечасто

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Симптомы. Случаев передозировки сульбутиамином не зарегистрировано. Возможные симптомы: возбуждение с явлениями эйфории и тремором конечностей, которые носят транзиторный характер и не требуют специального лечения.

Лечение. Симптоматическое.

Клинических исследований по изучению взаимодействий сульбутиамина с другими лекарственными средствами не проводилось. Следует принять во внимание следующие взаимодействия:

Средства, блокирующие нейромышечную передачу (миорелаксанты)

Эффект этих препаратов может возрастать при одновременном приеме с тиамином (метаболитом сульбутиамина).

Диуретики

Увеличивается выведение с мочой тиамина (метаболита сульбутиамина).

Искажение результатов лабораторных анализов. Препарат метаболизируется до тиамина, что может повлиять на результаты анализов:

• определение мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовым методом: препарат может вызывать ложноположительные результаты;
• анализ мочи на уробилиноген с реактивом Эрлиха: может давать ложноположительные результаты;
• тиамин в больших дозах может повлиять на спектрофотометрическое определение теофиллина в сыворотке крови по методу Шака и Вакслера.

Краситель. В состав лекарственного препарата входит краситель солнечный закат желтый FCF (Е110), который может вызвать развитие аллергических реакций.

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций, с учетом возможного развития побочных реакций.