Спектиномицин (Spectinomycin)

Спектиномицин является антибиотиком трициклической структуры из группы аминоциклитолов. Обладает бактериостатическим действием. Механизм действия — ингибирование синтеза клеточных протеинов у бактерий путём связывания с 30S субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит нарушение осмотической стабильности и лизис микробных клеток. Спектиномицин активен в отношении большинства штаммов гонококка (минимальная подавляющая концентрация, МПК, составляет 7,5–20 мкг/мл), в том числе пенициллиназопродуцирующих, а также некоторых других грамотрицательных микроорганизмов. На трепонемы и хламидии не действует. Перекрёстная устойчивость к пенициллину отсутствует. Иногда возможна эндемическая резистентность гонококков к препарату. Эффективен при лечении гонореи в 95 % случаев. Эрадикация микроорганизмов оценивается по отсутствию роста культур спустя 96 часов.

Всасывание. Спектиномицин быстро абсорбируется при внутримышечном введении. В однократной дозе 2 г пик сывороточной концентрации (около 100 мкг/мл) достигается в течение часа.

Распределение. Концентрация в сыворотке, ингибирующая большинство гонорейных штаммов, сохраняется в течение 8 часов и составляет около 15 мкг/мл. Спектиномицин практически не связывается с белками.

Биотрансформация. Биотрансформации не подвергается.

Элиминация. 70–100 % дозы выделяется в биологически активной форме с мочой в течение 24–48 часов. Период полуэлиминации составляет 1,7–2 часа.

Особые группы. У больных с почечными нарушениями период полуэлиминации повышается, что не имеет клинического значения при одноразовом применении. Диализ приводит к 50 % снижению уровня спектиномицина в плазме.

• Урогенитальная гонорея у мужчин и женщин (Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения)

• Гиперчувствительность к спектиномицину
• Детский возраст до 3 лет

• Нарушение функции почек (угнетённая функция почек — время выведения препарата существенно увеличено)

Беременность. Контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. При стандартной дозировке для взрослых спектиномицин успешно использовался для лечения гонореи у беременных женщин, особенно при аллергии на пенициллины или устойчивости возбудителя. Препарат должен применяться при беременности в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода.

Лактация. Нет достаточных данных об использовании препарата у кормящих матерей. На время лечения спектиномицином кормление грудью следует прекратить.

В доступных источниках данные о влиянии спектиномицина на фертильность отсутствуют.

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2,0 г: для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 3,2 мл воды для инъекций с бензиловым спиртом 0,9 %, немедленно перемешать. Каждый флакон позволяет получить 5 мл суспензии, содержащей 400 мг/мл спектиномицина. Суспензия должна быть использована немедленно после приготовления, неизрасходованная суспензия хранению не подлежит. Для введения суспензии используется игла с диаметром 0,8 мм и длиной 40 мм.

Взрослые: одна доза 2 г (5 мл) для глубокого внутримышечного введения. Инъекция должна быть сделана глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Доза может быть разделена на два введения. В тяжёлых случаях доза может быть увеличена до 4 г (10 мл).

Пожилые пациенты: в обычной дозе для взрослых. Нет фактов, позволяющих предположить худшую переносимость препарата пожилыми пациентами.

Дети старше 3 лет с массой тела до 45 кг: препарат вводят в дозе 40 мг/кг массы тела. Дети с массой тела свыше 45 кг: 2,0 г в/м однократно.

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактический шок — очень редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зудящая эритематозная пятнистая сыпь — нечасто

Крапивница — нечасто

Общие нарушения и реакции в месте введения

Лихорадка — нечасто

Озноб — нечасто

Уплотнение и болезненность в месте инъекции — нечасто (менее чем у 1 % пациентов)

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение — редко

Психические нарушения

Бессонница — редко

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — частота неизвестна

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Гепатотоксичность — очень редко

Холестатическая желтуха — очень редко

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Снижение диуреза — частота неизвестна (в отдельных случаях)

Гематурия — частота неизвестна (в отдельных случаях)

Лабораторные и инструментальные данные

Снижение клиренса креатинина — нечасто

Снижение гематокрита — нечасто

Снижение гемоглобина — нечасто

Повышение активности щелочной фосфатазы в крови — нечасто

Повышение уровня мочевины в крови — нечасто

Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы в крови — нечасто

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

Симптомы. В источниках информация отсутствует.

Лечение. В источниках информация отсутствует.

Препараты лития

Спектиномицин снижает выведение лития, что требует снижения дозы препаратов лития.

Нарушение функции почек. У больных с угнетённой функцией почек время выведения препарата существенно увеличено. При одноразовой схеме лечения это не расценивается как противопоказание, но использование должно быть ограничено случаями, когда другое лечение неэффективно.

Диализ. Спектиномицин не должен назначаться за 24 часа до сеанса диализа, так как эффективность препарата может быть снижена за счёт снижения концентрации препарата в сыворотке. Диализ приводит к 50 % снижению уровня спектиномицина в плазме.

Маскировка сифилиса. Лечение гонореи антибиотиками в высоких дозах может маскировать инкубационный период сифилиса. Поэтому больные, которым проводится антигонорейная терапия, должны наблюдаться в течение 4–6 недель. Если есть подозрение на сифилис, должно проводиться серологическое тестирование в течение по крайней мере 4 месяцев.

В источниках информация отсутствует.