Солифенацин (Solifenacin)

Избирательно и конкурентно блокирует м-холинорецепторы подтипа М₃, расположенных на гладкомышечных клетках мочевого пузыря, оказывает спазмолитическое действие, стимулирует секрецию слюнных желез.

После приема внутрь независимо от времени приема пищи до 90% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-8 ч. Связь с белками плазмы составляет 98%.

Терапевтический эффект развивается через 1 неделю после начала приема и достигает максимума через 4 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм в печени с участием CYP3A4 до образования 4 метаболитов, один из которых проявляет фармакологическую активность - 4R-гидроксисолифенацина.

Период полувыведения составляет 45-68 ч при постоянном приеме. Элиминация почками (69,2%, из них менее 15% - в неизмененном виде) и с фекалиями (около 22,5%) в виде 4R-гидроксисолифенацина.

Применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, при учащенном мочеиспускании у больных синдромом гиперактивности мочевого пузыря.

Инфравезикальная обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, умеренная почечная и печеночная недостаточность.

Задержка мочеиспускания, почечная и печеночная недостаточность, кератотонус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома, проведение гемодиализа, индивидуальная непереносимость.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз/сут, запивая большим количество жидкости. При отсутствии эффекта доза увеличивается вдвое.

Высшая суточная доза: 10 мг.

Высшая разовая доза: 10 мг.

Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, сонливость.

Дыхательная система: сухость слизистой оболочки носа.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, запор, боль в животе, гастрит, редко - копростаз.

Органы чувств: нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы.

Аллергические реакции.

Сухость во рту, нечеткость зрения, спутанность сознания, делирий, галлюцинация, затруднение дыхания, сердцебиение, боли в глазах.

Лечение. Введение физостигмина: внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1мг/мин, не больше 5 мг/сут или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.

Снижает эффекты стимуляторов моторики желудочно-кишечного тракта: метоклопромид, цизаприд.

Одновременное применение с агонистами холинергических рецепторов снижает эффект солифенацина.

Одновременный прием с м-холиноблокаторами усиливает развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (флуконазол, циметидин, кетоназол) увеличивается концентрация препарата в плазме крови.

Применение препарата может привести к нарушению аккомодации и снижению скорости психомоторных реакций. Прием солифенацина противопоказан лицам, выполнение профессиональных обязанностей которых связан с вождением автомобилей или работах с движущимися механизмами.