Ситаглиптин (Sitagliptin)

Дипептидилпептидаза-4 относится к трансмембранным белкам и участвует в метаболизме инкретинов: глюкагон-подобного пептида (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Ситаглиптин конкурентно и обратимо ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 и за счет этого повышает ГПП-1 и ГИП. Это приводит к повышению секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы. Понижает гликемию натощак и постпрандиальную гипергликемию.

После приема внутрь натощак до 87% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связывается с белками плазмы в 38%.

Терапевтический эффект развивается через 0,5 ч после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 12,4 ч. Элиминация почками в 87% и с фекалиями - 13%.

Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа.

Сахарный диабет I типа - инсулинозависимый, кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.

Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Внутрь, независимо от времени приема пищи, по 100 мг 1 раз/сут.

Высшая суточная доза: 100 мг.

Высшая разовая доза:100 мг.

Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.

Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.

Аллергические реакции.

Развитие гипогликемии.

Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40% раствора декстрозы.

Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.

Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.

Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.