Сертаконазол (Sertaconazole)

Сертаконазол — противогрибковое средство, производное имидазола и бензотиофена, с широким спектром действия. В терапевтических дозах обладает фунгистатическим и фунгицидным действием. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола — основного стерола мембран грибов и дрожжей — и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба. Дополнительно описан конкурентный антагонизм с компонентом клеточной стенки — триптофаном, что ведет к дезорганизации и увеличению проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожению патогенного микроорганизма. Спектр активности: патогенные грибы рода Candida (в том числе Candida albicans, Candida tropicalis), Pityrosporum orbiculare (Malassezia spp.), дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton). Оказывает также антибактериальное действие в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки).

Всасывание. При наружном применении сертаконазол плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. После интравагинального применения суппозиториев всасывание отсутствует.

Распределение. Биотрансформация. Элиминация. При наружном и интравагинальном применении сертаконазол (сертаконазола нитрат) в крови и моче не обнаруживается, в связи с чем системные фармакокинетические параметры не определяются.

• Лечение поверхностных микозов кожи: дерматомикозов, Tinea pedis (стопа атлета), Tinea cruris (дерматомикоз паховый), Tinea corporis (микоз гладкой кожи), Tinea barbae (микоз бороды), Tinea manus (дерматофития кистей), кандидоза, а также Pityriasis versicolor (отрубевидный/разноцветный лишай) (Крем для наружного применения; раствор для наружного применения)
• Лечение и профилактика инфекций, вызванных дрожжеподобными микроорганизмами Malassezia spp. (Pityrosporum): отрубевидный лишай (локальный), себорейный дерматит и перхоть (Шампунь лекарственный)
• Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызываемых грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит) (Суппозитории вагинальные)

• Гиперчувствительность к сертаконазолу и другим противогрибковым средствам — производным имидазола (для суппозиториев — также производным бензотиофена).
• Детский возраст до 12 лет (раствор для наружного применения).
• Детский возраст до 18 лет (шампунь лекарственный, в связи с отсутствием данных по безопасности).

• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст от 12 лет (раствор для наружного применения).

Беременность. Адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин не проводились; клинические данные ограничены, риск для плода полностью не исключен. Применение сертаконазола во время беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода; вопрос о целесообразности применения решается врачом индивидуально. Для суппозиториев вагинальных с учетом однократного применения и отсутствия системной абсорбции применение во время беременности возможно при соблюдении того же условия соотношения польза/риск.

Период грудного вскармливания. Клинические данные о применении у кормящих женщин ограничены, риск для ребенка полностью не исключен. При необходимости применения крема в период лактации его не наносят на молочные железы; при необходимости системно значимого применения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Для суппозиториев с учетом отсутствия системной абсорбции применение возможно, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.

Данные о влиянии сертаконазола на фертильность в инструкциях по медицинскому применению не представлены.

Крем для наружного применения, 2% (наружно): наносят на пораженные участки кожи равномерным тонким слоем 2 раза в день, захватывая примерно 1 см поверхности здоровой кожи. Перед применением кожу очищают водой и мылом, просушивают. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и локализации инфекции; как правило, симптомы исчезают через 2–4 недели, рекомендуемая длительность лечения — 4 недели.

Раствор для наружного применения, 2% (наружно; взрослые и дети старше 12 лет): наносят на пораженные участки кожи равномерным слоем дважды в день с захватом примерно 1 см поверхности здоровой кожи. При лечении отрубевидного лишая раствор наносят в достаточном количестве от шеи вниз, исключая половые органы. Режим дозирования для детей от 12 до 18 лет не отличается от режима для взрослых. Рекомендуемая длительность лечения — 4 недели.

Шампунь лекарственный, 2% (наружно; взрослые от 18 лет): нанести на пораженные участки кожи легкими массирующими движениями, оставить на 3–5 минут, затем тщательно смыть теплой водой. Профилактика: себорейный дерматит и перхоть — еженедельно или 1 раз в две недели; отрубевидный лишай — один раз в день в течение 3 дней (разовый курс перед наступлением лета). Лечение: себорейный дерматит и перхоть — два раза в неделю в течение 2–4 недель; отрубевидный лишай — один раз в день в течение 5 дней.

Суппозитории вагинальные, 300 мг (интравагинально): однократно. Перед применением обмывают наружные половые органы с использованием нейтрального или щелочного мыла. Один суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном. Если клинические симптомы сохраняются, возможно повторное введение суппозитория через 7 дней.

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность — Редко (Шампунь [4])

Аллергические реакции — Редко (Раствор [3])

Аллергические реакции — Частота неизвестна (Суппозитории вагинальные [5,6])

Нарушения со стороны органа зрения

Раздражение глаз — Нечасто (Шампунь [4])

Повышенное слезотечение — Нечасто (Шампунь [4])

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Контактный дерматит — Частота неизвестна (Крем [1,2])

Контактный дерматит — Редко (Раствор [3]; шампунь [4])

Эритема (местные эритематозные реакции) — Частота неизвестна (Крем [1,2])

Эритема — Редко (Раствор [3])

Сухость кожи — Нечасто (Шампунь [4])

Кожный зуд — Нечасто (Шампунь [4])

Кожная сыпь — Нечасто (Шампунь [4])

Шелушение кожи — Редко (Шампунь [4])

Общие нарушения и реакции в месте введения

Эритема — Нечасто (Шампунь [4])

Раздражение в месте нанесения — Нечасто (Шампунь [4])

Ощущение жжения — Редко (Суппозитории вагинальные [5,6])

Зуд во влагалище — Редко (Суппозитории вагинальные [5,6])

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным оценить невозможно).

Симптомы. Учитывая наружный (интравагинальный) способ применения, передозировка маловероятна. При случайном приеме препарата внутрь возможны боль в животе, рвота.

Лечение. Симптоматическая терапия; при пероральном проглатывании — промывание желудка (специфический антидот не известен). При случайном проглатывании шампуня для предотвращения аспирации запрещается вызывать рвоту или промывать желудок — назначают симптоматическую и поддерживающую терапию.

Местные (интравагинальные) контрацептивные средства (спермициды)

Одновременное применение вагинальных суппозиториев сертаконазола с местными контрацептивными препаратами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.

Для наружных лекарственных форм (крем, раствор, шампунь) исследования взаимодействия не проводились; клинически значимых взаимодействий не выявлено, что обусловлено отсутствием системной абсорбции.

Не использовать в офтальмологической практике. После нанесения наружных форм не рекомендуется использование кислотных моющих средств (в кислой среде усиливается размножение дрожжевых грибов рода Candida).

Для крема и раствора: если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза. При случайном попадании препарата в глаза необходимо промыть их большим количеством воды. Данных о применении у детей нет.

Для шампуня: предназначен только для взрослых от 18 лет, для наружного применения. Не проглатывать. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки; при случайном попадании тщательно промыть их водой. Не использовать при наличии ран, язв или других повреждений кожных покровов в месте нанесения.

Для суппозиториев вагинальных: при применении рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Для предотвращения урогенитальной реинфекции рекомендуется рассмотреть вопрос об одновременном лечении полового партнера. Риск разрыва презерватива или диафрагмы увеличивается при их одновременном использовании с препаратом. Лечение можно проводить во время менструации. При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение кремом с сертаконазолом.

Сертаконазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.