Сертаконазол (Sertaconazole)

Ингибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе АТФаз и ферментов дыхательной цепи. В C. albicans - ингибирование трансформации бластофоров в инвазивный мицелий.

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки. В крови не обнаруживается. Накапливается в эпидермисе, терапевтическая концентрация наблюдается через 30 минут после нанесения и сохраняется в течение 48 часов.

Дерматомикоз, дерматофития (стопы, голени, тело, подбородок, руки), кандидоз, разноцветный лишай.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным имидазола.

У детей эффективность и безопасность не изучены. Беременность, период лактации.

Категория рекомендаций FDA С.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Эмбрио-, фетотоксичное и тератогенное действие в экспериментах на животных не установлено. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применять с осторожностью.

Наружно на пораженные участки кожи равномерным тонким слоем 2 раза в день, захватывая около 1 см поверхности здоровой кожи. Продолжительность лечения составляет 4 недели.

Интравагинально применяют 1 раз в сутки в течение недели.

В клинических исследованиях при накожном применении сертаконазола нитрата в лекарственной форме в виде 2% крема побочные эффекты отмечались у 7 из 297 (2%) пациентов (у 2 из них - выраженные) и у 7 из 291 (2%) пациентов при накожном применении контроля (у 2 из них - выраженные). Неблагоприятные реакции при накожном применении включали: контактный дерматит, сухость и жжение кожи, болезненность в месте нанесения.

В исследованиях кожной чувствительности у 8 из 202 пациентов при аппликации 2% крема и у 4 из 202 пациентов при аппликации контроля (контроль - основа крема) проявлялась местная эритема.

При интравагинальном применении: ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции.

Маловероятна. При случайном попадании внутрь необходимо промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Потенциальное взаимодействие между сертаконазола нитратом в лекарственной форме в виде крема и другими ЛС систематически не оценивалось.

Одновременное применение вагинальных суппозиториев с местными контрацептивами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.

Не использовать в офтальмологической практике. После нанесения крема не рекомендуется использование кислотных моющих средств (в кислой среде усиливается размножение Candida spp.).

Использовать с осторожностью у пациентов с установленной гиперчувствительностью к имидазолам (возможна перекрестная чувствительность).

При развитии раздражения или проявлении реакций повышенной чувствительности использование крема необходимо прекратить.

При отсутствии характерной клинической симптоматики одно только выявление грибов рода Candida на слизистой оболочке влагалища не может являться показанием для назначения препарата. Если кандидоз подтверждается, рекомендуется выявить и постараться устранить факторы, благоприятствующие появлению и развитию грибов. При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом в виде крема.

При применении препарата воздерживаться от половых контактов. Для предотвращения урогенитальной реинфекции рекомендуется рассмотреть вопрос об одновременном лечении полового партнера. Риск разрыва презерватива или диафрагмы увеличивается при их одновременном использовании с применением препарата.

Лечение можно проводить во время менструации.