Серотонин (Serotonin)

Серотонин — гемостатическое и серотонинергическое средство. Взаимодействует с серотониновыми рецепторами гладкой мускулатуры внутренних органов и нормализует её сократительную активность (эндогенную вазомоторику, перистальтику). Проявлением нормализации функции гладкой мускулатуры является стабилизация гемодинамики, восстановление моторно-эвакуаторной функции желудочно-кишечного тракта, уменьшение локальной гипоксии.

Гемостатический эффект серотонина обусловлен его способностью повышать агрегацию тромбоцитов и уменьшать время кровотечения за счёт сокращения и повышения резистентности мелких кровеносных сосудов. Серотонин вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие [1, 2].

Всасывание. Препарат вводится внутривенно или внутримышечно, минуя фазу всасывания через желудочно-кишечный тракт. При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 0,5–1 час [1].

Распределение. При внутривенном или внутримышечном введении препарат быстро распределяется по органам и тканям, сохраняясь в плазме крови в течение 8 часов [1].

Биотрансформация. Метаболизируется путём дезаминирования; в плазме крови быстро дезаминируется и теряет свою активность [1, 2].

Элиминация. Не обладает кумулятивным действием [1, 2].

Особые группы. Сведения об особенностях фармакокинетики у отдельных групп пациентов (дети, пожилые, при нарушении функции почек или печени) в источниках отсутствуют.

• Функциональная кишечная непроходимость (ФКН)
• Геморрагический синдром при болезни Верльгофа
• Геморрагический синдром на фоне лечения цитостатиками
• Геморрагический синдром при острой, подострой и хронической лучевой болезни
• Геморрагический синдром при злокачественных новообразованиях
• Анемия гипо- и апластическая
• Тромбоцитопения
• Геморрагический васкулит

• Гиперчувствительность к серотонину
• Гломерулонефрит (острый и хронический)
• Заболевания почек, в том числе выраженные нарушения их функции
• Олиго- и анурия
• Артериальная гипертензия (включая гипертонический криз)
• Острый тромбоз артерий и вен
• Ангионевротический отёк
• Бронхиальная астма
• Заболевания, сопровождающиеся гиперкоагуляцией
• Беременность
• Детский возраст (до 18 лет)

• Заболевания сердечно-сосудистой системы [1]

Беременность. Серотонин противопоказан при беременности, поскольку вызывает спазм гладкой мускулатуры, что может привести к самопроизвольному прерыванию беременности или преждевременным родам [1, 2].

Лактация. Кормление грудью не является противопоказанием для применения препарата [1, 2].

Нет данных

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (взрослые):

Препарат вводится внутривенно или внутримышечно. Суточная доза для взрослого — 15–20 мг серотонина адипината. Рекомендованный курс лечения — 10 дней [1].

Для внутривенного введения в центральную вену 0,5–1 мл препарата разводят в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида; для внутривенного введения в периферическую вену 0,5–1 мл препарата разводят в 200–400 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят капельно медленно (не более 30 кап/мин) 2–4 раза в сутки. Внутримышечно 0,5–1 мл препарата вводят медленно (в течение 1,5–2 мин) 2 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч [1].

При сосудистой недостаточности препарат вводят под контролем артериального давления, повышая дозу вдвое каждые 10–15 мин, до стабилизации гемодинамики [1].

При геморрагическом синдроме лечение начинают с внутривенного введения препарата, при уменьшении кровоточивости переходят на внутримышечное применение. Начальная доза составляет 0,5 мл (5 мг серотонина), при отсутствии побочных явлений дозу постепенно увеличивают до 1 мл (10 мг серотонина), препарат вводят со скоростью 5–10 мг/час под контролем артериального давления. Курс лечения в среднем составляет 10 дней. Максимальная суточная доза препарата составляет 15–20 мг серотонина (1,5–2 мл препарата) [1, 2].

Внутривенно: 0,5–1 мл препарата (5–10 мг серотонина) разводят в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5–10 мл 0,9% раствора натрия хлорида с последующим разведением в 100–150 мл 5% раствора декстрозы (плазмы, консервированной крови) и вводят капельно (не более 30 кап/мин) не более 2 раз в сутки. Внутримышечно: 0,5–1 мл препарата (5–10 мг серотонина) разводят в 5 мл 0,5% раствора лидокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч [2].

Профилактика и лечение функциональной кишечной непроходимости (ФКН): вводят внутривенно в центральную вену со скоростью 5–10 мг/ч, предварительно растворив содержимое 1 ампулы (10 мг серотонина) в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При введении в периферическую вену содержимое 1–2 мл препарата (10–20 мг серотонина) разводят в 200–400 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят капельно (30 кап/мин) 2–3 раза в сутки до появления или усиления ослабленной перистальтики и клинических проявлений восстановления моторно-эвакуаторной функции желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза серотонина составляет 360 мг и выше [1, 2].

При ишемии нижних конечностей у больных с сахарным диабетом вводят внутривенно капельно в течение 1,5 ч, смешав 0,5–1 мл препарата с 200–400 мл раствора Рингера. Впоследствии возможен переход на внутримышечное введение [1].

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Уменьшение диуреза — часто [1]; частота не указана [2]

Желудочно-кишечные нарушения

Боль в животе — редко [1]; частота не указана [2]

Тошнота — редко [1]; частота не указана [2]

Диарея — редко [1]; частота не указана [2]

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Затруднение дыхания — редко [1]; частота не указана [2]

Нарушения со стороны сердца

Кардиалгия — часто [1]; частота не указана [2]

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления — часто [1]; частота не указана [2]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Боль по ходу вены (при быстром внутривенном введении) — редко [1]; частота не указана [2]

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении) — часто [1]; частота не указана [2]

Чувство тяжести в затылочной области — часто [1]; частота не указана [2]

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. Препарат в терапевтических дозах нетоксичен (ЛД50, установленная в исследованиях токсикологии, составляет 164 мг/кг) [1]. Гиперемия кожных покровов, тахипноэ [2].

Лечение. Специфического антидота не существует. При развитии побочных явлений рекомендуется приостановить введение препарата на 2–3 мин [1] (по данным [2] — на 5–10 мин), затем продолжить введение с меньшей скоростью.

Кальция хлорид

При совместном введении с препаратами хлористого кальция возможна фармацевтическая несовместимость. Инструкции по медицинскому применению обоих зарегистрированных препаратов серотонина прямо запрещают совместное введение с препаратами кальция хлорида.

Рекомендация: не вводить серотонин совместно с препаратами хлористого кальция.

Наркотические, снотворные и анальгезирующие препараты

Серотонин потенцирует эффект наркотических, снотворных и анальгезирующих препаратов, что может потребовать коррекции дозы этих средств при совместном применении.

Рекомендация: при совместном применении учитывать возможное усиление эффекта наркотических, снотворных и анальгезирующих препаратов; при необходимости корректировать дозу.

Диосмин

Диосмин при совместном применении усиливает сосудосуживающий эффект серотонина.

Рекомендация: при совместном применении с диосмином учитывать возможное усиление сосудосуживающего эффекта серотонина.

Средства для оказания неотложной помощи больным в критическом (шоковом) состоянии

При одновременном применении серотонина и средств для оказания неотложной помощи больным, находящимся в критическом (шоковом) состоянии, каких-либо отрицательных эффектов не выявлено.

Рекомендация: совместное применение с реанимационными средствами при критических (шоковых) состояниях допустимо без ограничений.

* Данная группа сформирована экспертным путём и может быть скорректирована на основе новых исследований и данных

Не вводить с препаратами хлористого кальция! [1, 2]

При развитии побочных явлений рекомендуется приостановить введение препарата на 2–3 мин, затем продолжить введение с меньшей скоростью [1, 2].

При ишемии нижних конечностей у больных с сахарным диабетом вводят внутривенно капельно в течение 1,5 ч, смешав 0,5–1 мл препарата с 200–400 мл раствора Рингера. Впоследствии возможен переход на внутримышечное введение [1].

Сведения о неблагоприятном влиянии серотонина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют [1, 2].