Сехифенадин (Sequifenadinum)

Сехифенадин является блокатором гистаминовых H1- рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые 5-HT1- рецепторы, таким образом ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемия кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает противогистаминное действие, не только блокируя H1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает артериальное давление, вызывает бронхоспазмы, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; предупреждает нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков. Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов А и G.

Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на центральную нервную систему, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на артериальное давление, показатели ЭКГ, концентрацию сахара и холестерина в крови, а также на показатели электроэнцефалограммы (ЭЭГ).

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа. Накапливается преимущественно в легких, печени, а самая низкая концентрация обнаруживается в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.

После приема одноразовой дозы 50 мг период полувыведения действующего вещества из плазмы крови составляет 12 часов, а после повторных доз период полувыведения укорачивается до 5-8 часов, т.е. препарат не кумулируется в организме. 50% дозы выводятся из организма с желчью, более 20% - с мочой. Около 30% дозы выводятся в неизменном виде, 40-50% - в виде метаболитов.

Аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница, отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы, в т.ч. атопический дерматит.

Одновременный прием ингибиторов МАО, бронхиальная астма, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, старческий возраст (старше 70 лет), повышенная чувствительность к сехифенадину.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью.

Категория рекомендаций FDA не определена.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не принимать во время беременности. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять при кормлении грудью.

Внутрь, после еды, взрослым по 0,05-0,1 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 0,4 г. Поддерживающая доза - 0,05 г 2 раза в сутки. Курс лечения - 5-15 дней.

Сухость во рту, диспептические явления, повышение аппетита, гастралгия. Редко - лейкопения, нарушение менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость. При приеме высоких доз чаще встречаются возбуждение, бессонница.

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.

Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.

Одновременный прием ингибиторов МАО противопоказан.

В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.

Влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (в т.ч. водители транспортных средств), в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.