Сехифенадин (Sequifenadinum)

Сехифенадин является блокатором гистаминовых H1-рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые 5-HT1-рецепторы, таким образом ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отёк (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает противогистаминное действие не только блокируя H1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путём ускорения его разрушения диаминоксидазой. При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает артериальное давление, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления — гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отёков, а также оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера. Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезёнке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов A и G. Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на центральную нервную систему; однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается лёгкий седативный эффект. При приёме сехифенадина не наблюдается изменений биохимических показателей, концентрации сахара и холестерина в крови, не влияет на показатели электроэнцефалограммы.

Всасывание. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма.

Распределение. Накапливается преимущественно в лёгких, печени. Самая низкая концентрация определяется в головном мозге, что обусловливает отсутствие выраженного седативного эффекта.

Биотрансформация. Метаболизируется путём окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.

Элиминация. После приёма однократной дозы 50 мг период полувыведения действующего вещества из плазмы крови составляет 12 часов. После повторных доз период полувыведения укорачивается до 5,8 часов, то есть препарат не кумулирует в организме. Более 20% дозы выводится почками и 50% кишечником. Около 30% дозы выводится в неизменном виде, 40–50% — в виде метаболитов.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу.
• Бронхиальная астма.
• Беременность.
• Период лактации.
• Одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

• Нарушения функции почек (лечение начинают с минимальной дозы).
• Нарушения функции печени.

Беременность. Применение сехифенадина при беременности противопоказано.

Лактация. Применение сехифенадина в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о влиянии сехифенадина на фертильность у человека в источниках не представлены.

Таблетки 50 мг (взрослые): Внутрь, после еды, запивая водой. По 50–100 мг 2–3 раза в день. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5–15 дней.

Особые группы пациентов: при нарушениях функции почек лечение начинают с минимальной дозы (50 мг). Данные о применении у детей в источниках отсутствуют — клинические исследования у данной популяции не проводились.

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. Сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.

Лечение. Симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Одновременный приём сехифенадина с ингибиторами МАО противопоказан. Сехифенадин является блокатором H1-гистаминовых и серотониновых рецепторов; на фоне ингибиторов МАО возможно усиление фармакологических эффектов и нежелательных реакций. Рекомендация: Одновременный приём сехифенадина и ингибиторов МАО противопоказан. При необходимости перевода пациента с ингибиторов МАО на сехифенадин следует выдержать интервал, достаточный для полного выведения ингибитора МАО из организма (как правило, не менее 14 дней для необратимых ИМАО).

Снотворные средства. Сехифенадин не усиливает угнетающее действие снотворных средств на центральную нервную систему. Рекомендация: Совместное применение допустимо. При назначении снотворных средств на фоне приёма сехифенадина рекомендуется индивидуальная оценка переносимости комбинации, особенно у пациентов, работа которых связана с управлением транспортом или опасными механизмами.

Седативный эффект. Несмотря на то что сехифенадин незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, у отдельных пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможен лёгкий седативный эффект. В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2–5 дней от начала лечения.

Применение у детей. Отсутствуют клинические исследования о применении препарата у детей. Назначение сехифенадина в педиатрической практике не рекомендовано в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Комбинация с препаратами для местного применения. Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами для местного применения (мазь, глазные капли, капли для носа).

Нарушения функции почек и печени. При нарушениях функции почек лечение начинают с минимальной дозы. Необходима осторожность при нарушениях функции печени.

Лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции (управление транспортными средствами, работа с потенциально опасными механизмами), следует предварительно определить путём кратковременного назначения, не оказывает ли препарат седативного эффекта в индивидуальном случае.