Сеннозиды А и B (Sennosides A & B)

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.2.12 Слабительные средства

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Сеннозиды А и В оказывают слабительное действие, обусловленное антрагликозидами (в основном сеннозидами А и В), а также другими гликозидами, содержащимися в экстракте листьев сенны.

При применении внутрь гликозиды сенны проходят через желудок и тонкий кишечник в неизменённом виде, не всасываясь. В толстом кишечнике антрагликозиды расщепляются кишечными бактериями на фармакологически активные антроны и антранолы.

Антроны и антранолы раздражают интерорецепторы толстой кишки, усиливают перистальтику и ускоряют опорожнение кишечника. Кроме того, антроны и антранолы препятствуют всасыванию воды и электролитов, способствуют диффузии воды в просвет кишечника. Вследствие осмотического эффекта происходит разрыхление каловых масс и увеличение их объёма, что способствует послабляющему эффекту антрагликозидов.

Время наступления эффекта

Слабительное действие проявляется через 6–10 часов. При длительном применении интенсивность действия препарата может снижаться вследствие уменьшения содержания калия в организме.

Фармакокинетика

Всасывание: Метаболиты антрагликозидов сенны практически не всасываются при прохождении через желудок и тонкий кишечник. В толстом кишечнике антрагликозиды расщепляются кишечными бактериями на активные метаболиты — антроны и антранолы.

Распределение: Данные о системном распределении в источниках не указаны. Активные метаболиты действуют преимущественно локально в толстом кишечнике.

Биотрансформация: Антрагликозиды расщепляются микрофлорой толстого кишечника до антронов и антранолов. Часть метаболитов выводится с мочой (обуславливая окрашивание мочи).

Выведение: Метаболиты выводятся в основном с калом, а также с мочой. Выводятся также с потом. Проникают в грудное молоко.

Применение

Показания

Хронический запор (K59.0)

Гипо- и атония кишечника (K59.0)

Регулирование стула при геморрое (K64), проктите и анальных трещинах (K60)

Очищение кишечника перед диагностическими и лечебными процедурами (МКБ-10: Z12)

Противопоказания

  • Маточные кровотечения.
  • Кишечная непроходимость.
  • Спастический запор.
  • Острые воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, аппендицит).
  • Перитонит.
  • Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Желудочно-кишечные кровотечения.
  • Ущемлённая грыжа.
  • Цистит.
  • Боль в области живота неустановленного генеза.
  • Тяжёлые нарушения водно-электролитного баланса.
  • Возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

  • Сахарный диабет.
  • Заболевания печени и/или почек.
  • Период беременности и кормления грудью.
  • Состояния после полостных операций.
  • Лица, находящиеся на диете с пониженным содержанием углеводов.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с содержанием лактозы моногидрата в составе таблеток).

Беременность и лактация

Категория рекомендаций FDA не определена.

Сообщений о неблагоприятном влиянии на плод в рекомендованных дозах нет. Однако есть экспериментальные данные о генотоксическом риске некоторых природных антранолов (эмодин, алоэ-эмодин). В I триместре не рекомендуется. Во II–III триместрах — с осторожностью, если польза для матери превышает риск для плода.

Лактация: на время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить (компоненты препарата могут проникать в молоко и вызывать частый стул у младенца).

Фертильность

Нет данных о влиянии препарата на фертильность.

Рекомендации по применению

Взрослые и дети 12–18 лет: внутрь 1 раз/сут вечером. Начальная доза — 1 таблетка (13,5 мг). При отсутствии эффекта повышать до 2–3 таблеток (макс. суточная доза — 3 таблетки). Использовать минимальную эффективную дозу.

Дозу подбирают постепенно: принимать одну дозу несколько дней, при отсутствии эффекта увеличивать на ½ таблетки. Если на максимальной дозе в течение 3 дней дефекации нет — обратиться к врачу.

Курс не более 2 недель. При необходимости более длительного приёма — после 2 недель перерыв 2 недели.

Дети 6–12 лет: по ½ таблетки (6,75 мг) 1 раз/сут вечером, при необходимости до 1–2 таблеток.

Побочные эффекты

Нежелательная реакция

Частота

Лекарственная форма

Нарушения метаболизма и питания

Гиповолемия

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Гипокалиемия

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Вторичный гиперальдостеронизм

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Желудочно-кишечные нарушения

Спастические боли в животе

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Тошнота

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Рвота

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Диарея

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Метеоризм

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Атония толстого кишечника

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Пигментация толстого кишечника (отложение пигмента меланина в слизистой оболочке толстой кишки)

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожный зуд

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Эритема

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Кожная сыпь

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Желтовато-коричневое или красноватое окрашивание мочи (за счёт метаболитов, выводящихся почками; не является патологическим признаком, проходит после отмены препарата)

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Протеинурия

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Гематурия

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Утомляемость

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Спутанность сознания

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Мышечные судороги

Частота неизвестна

Таблетки [1]

Очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1 000 и <1/100; редко ≥1/10 000 и <1/1 000; очень редко <1/10 000; частота неизвестна — не может быть установлена по имеющимся данным. Примечание: в источнике частота нежелательных реакций не классифицирована в соответствии со стандартными градациями ЕАЭС; для всех реакций указана «частота неизвестна». Гипокалиемия, протеинурия и гематурия отмечены при длительном применении, особенно в высоких дозах; мышечные судороги, утомляемость и спутанность сознания — при длительном применении.

Передозировка

Симптомы

Диарея, рвота, боли в области живота, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение

Отмена препарата, симптоматическая терапия, восполнение жидкости и электролитов (особенно калия) для восстановления водно-электролитного равновесия.

Сердечные гликозиды

При длительном применении или применении в высоких дозах препарат усиливает эффект сердечных гликозидов вследствие снижения содержания калия в организме (гипокалиемия потенцирует кардиотоксичность). Рекомендация: при необходимости совместного применения — мониторинг уровня калия в сыворотке крови и контроль ЭКГ.

Антиаритмические средства

При длительном применении или применении в высоких дозах препарат усиливает эффект антиаритмических средств вследствие снижения содержания калия в организме. Рекомендация: при необходимости совместного применения — мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Тетрациклины

Препарат нарушает абсорбцию антибиотиков тетрациклинового ряда вследствие ускорения транзита содержимого кишечника. Аналогичный эффект снижения биодоступности возможен для других лекарственных средств, которые медленно всасываются в желудочно-кишечном тракте. Рекомендация: при необходимости совместного применения следует учитывать возможное снижение биодоступности тетрациклинов и прочих медленно всасывающихся препаратов; при возможности — разнести время приёма.

Тиазидные диуретики

При одновременном применении с тиазидными диуретиками повышается риск развития гипокалиемии. Рекомендация: контроль уровня калия в сыворотке крови при совместном применении.

Кортикостероиды (гормоны коры надпочечников)

При одновременном применении с гормонами коры надпочечников повышается риск развития гипокалиемии. Рекомендация: контроль уровня электролитов при совместном применении.

Препараты солодки

При одновременном применении с препаратами солодки повышается риск развития гипокалиемии. Рекомендация: избегать совместного применения или контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Особые указания

Показания: только если нормализация стула невозможна диетой или объёмными слабительными.

Привыкание: при длительном приёме возможно привыкание — целесообразно чередовать с другими слабительными.

Окрашивание мочи: при кислой реакции мочи — желтовато-коричневый оттенок, при щелочной — красноватый. Это норма, обусловлена метаболитами.

Лактоза: противопоказан при непереносимости галактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Натрий: менее 23 мг натрия на таблетку — практически не содержит натрия.

Длительность: не более 2 недель без перерыва. При необходимости курсового приёма — после 2 недель перерыв 2 недели.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Препарат не влияет на способность управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности.