Селинексор (Selinexor)

Селинексор - это первый в своем классе селективный ингибитор ядерного транспорта (SINE). Селинексор в комбинации с бортезомибом и дексаметазоном в настоящее время одобрен для лечения множественной миеломы, типа рака, который образуется из плазматических клеток, продуцирующих антитела.

Селинексор вызывает остановку клеточного цикла и апоптоз в раковых клетках.

При однократном приеме селинексора в дозе 80 мг средняя Cmax составляет 680 нг/мл, а средняя AUC - 5386 нг*ч/мл.

Прием селинексора с пищей, как с высоким, так и с низким содержанием жира, приводит к увеличению AUC приблизительно на 15-20%, но ожидается, что это не будет клинически значимым.

Средний видимый объем распределения составляет 125 л.

Селинексор на 95% связывается с белками плазмы крови.

Основными метаболитами, обнаруживаемыми в моче и плазме, являются глюкуронидные конъюгаты.

Селинексор показан в комбинации с бортезомибом и дексаметазоном для лечения множественной миеломы у взрослых пациентов, которые ранее получали по крайней мере одну терапию.

Селинексор также показан в комбинации с дексаметазоном для лечения рецидивирующей или рефрактерной множественной миеломы у взрослых пациентов, которые ранее получали не менее четырех видов терапии и которые не поддаются лечению, по крайней мере, двумя ингибиторами протеаз, двумя иммуномодулирующими препаратами и моноклональными антителами против CD38

Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Инфекционные заболевания, склонность к кровотечениям, катаракта.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания, а также мв течение 1 недели после приёма последней дозы противопоказано.

Внутрь.

Рекомендуемая доза:

- при применении в комбинации с бортезомибом и дексаметазоном: 100 мг 1 раз в сутки в 1-й день каждой недели или в соответствии с указаниями лечащего врача;

- при применении с дексаметазоном: 80 мг 1 раз в сутки в 1-й и 3-й дни каждой недели или в соответствии с указаниями лечащего врача.

К распространённым побочным эффектам селинексора относятся усталость, анемия, запоры, проблемы с дыханием, повышенный уровень сахара в крови, изменение уровня минералов в крови и отклонения в результатах анализов почек и печени.

Сведений нет. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не описано.

Селинексор может вызывать тромбоцитопению, приводящую к кровотечению со смертельным исходом.

Пациенты, проходящие лечение препаратом Селинексор, подвержены повышенному риску инфекций; нейтропения отмечалась у 34% пациентов, тяжелая нейтропения (21%) и фебрильная нейтропения (3%) пациентов

Лечение Селинексором может вызвать гипонатриемию.

В течение первых 3 месяцев необходимо регулярно сдавать анализы крови, а затем - по мере необходимости.

Селинексор может вызывать неврологические побочные эффекты. При развитии подобных явлений необходимо соблюдать осторожность при вождении и раболе с механизмами.