Саксаглиптин (Saxagliptin)

Усиливает гипогликемизирующее действие эндогенных инкретинов. Ингибирует дипептидилпептидазу-4, подавляя энзиматическое расщепление эндогенных инкретинов (ГПП-1 и ГИП), повышая их концентрацию в плазме крови в среднем в 2-3 раза.

Биодоступность при приеме внутрь составляет 75%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится преимущественно почками, период полувыведения саксаглиптина - 2,5 ч, период полувыведения активного метаболита - 3,1 ч. Назначают 1 раз в сутки.

- сахарный диабет 2 типа:

- в дополнение к диете и ЛФК для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии;

- в качестве стартовой комбинированной терапии с метформином;

- для добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.

Сахарный диабет 1 типа (применение не изучено); применение совместно с инсулином (не изучено); диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены); повышенная чувствительность

При почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени, пациентам пожилого возраста, а также совместно с производными сульфонилмочевины. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить оценку функции почек. Производные сульфонилмочевины могут вызвать гипогликемию, поэтому для уменьшения риска гипогликемии при одновременном применении с саксаглиптином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины.

Не следует назначать пациентам, у которых были отмечены серьезные реакции гиперчувствительности при применении других ингибиторов ДПП-4.

Категория действия на плод по FDA - X

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Внутрь в дозе 5 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено.

При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (частота сопоставима с плацебо).

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастроэнтерит, рвота.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Другие: инфекции мочевыводящих путей, реакции повышенной чувствительности (частота сопоставима с плацебо), периферические отеки, небольшое снижение числа лимфоцитов (клиническое значение не известно).

Не описана.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев фармакокинетические показатели саксаглиптина и его основного метаболита значимо не изменялись под влиянием метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола, омепразола, комбинации алюминия гидроксида, магния гидроксида и симетикона, а также фамотидина.

Значимо не изменяет фармакокинетические показатели метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема или кетоконазола.

Совместное применение саксаглиптина и индукторов изоферментов CYP3A4/5, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, может приводить к уменьшению концентрации саксаглиптина в плазме и увеличению концентрации его основного метаболита.

Может вызывать головокружение, что следует учитывать у пациентов, управляющих автомобилем и другими механизмами.