Внутрь или в/в назначают один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 0,04-0,05 г (40-50 мг); для больных с массой тела 50 кг и менее, а также детям - из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые 2 приема дают по 0,05 г, затем - по 0,03 г. Курс лечения продолжается 4-7 нед.

При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в полости: в брюшную полость вводят от 0,04 до 0,1 г, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость 0,02-0,08 г, растворенных в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю.

До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60-70 мл 1% раствора прокаина, после чего, не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят через иглу диаметром 0,3-0,5 мм свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4-5 инъекций. Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата; инъекции, однако, продолжают. Всего на курс применяют 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколизина.

Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе 25-40 мг на 1 см³ тканей перфузируемой области.

","

Угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов, в крови.

При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина хлорпромазин (0,025 г внутрь), перфеназин или другие противорвотные средства.

При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).

","Терминальные стадии заболеваний, кахексия, выраженная анемия, лейкопения (ниже 4·10⁹/л), тромбоцитопения (ниже 150·10⁹/л), тяжелые поражения печени, почек и сердечно-сосудистой системы. ","specialInstructions","

Для получения раствора вводить во флакон 10-20 мл изотонического раствор натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогреть в воде от +60 до +70 °C.

","interactions","При одновременном применении комбинации метамизол натрия + хинин с сарколизином повышается риск развития лейкопении.","overdose","При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2·10⁹/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять бензилпенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитарную и тромбоцитарную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают в/м натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген. ","actionMechanism","pharmacodynamic","

Цитостатическое и цитотоксическое действие обусловлено способностью к алкилированию молекул ДНК. Алкилирование - ковалентное связывание с гетероциклическими атомами нуклеотидов (пуринов и пиримидинов). Алкильные группы присоединяются прежде всего к атому азота в 7-м положении или к атому кислорода в 6-м положении нуклеотида гуанина, в меньшей степени - к атомам азота и кислорода молекул аденина и цитозина. Препарат содержит два алкильных соединения, что приводит к патологическому связыванию нуклеотидов между собой, даже из разных цепей ДНК. Алкилирование гуанина может привести к нарушению кодировки через \"ненормальные\" сшивки оснований с тимином или к депуринизации (удалению остатков гуанина). Этот эффект приводит к поломке нити ДНК через разрыв сахарофосфатного остова ДНК. Также возможно образование сшивки между нуклеиновой кислотой и белком. В итоге алкилирование молекул ДНК с последующим образованием сшивок и разрывов приводит к нарушению ее матричных функций в процессе репликации и транскрипции. Делящиеся клетки наиболее чувствительны к повреждающему действию алкилирующих средств. Кроме того, ЛС обладает собственным мутагенным и канцерогенным действием.

","pharmacokinetic","

Не изучена.

","pregnancy","

Категория рекомендаций FDA не определена.

Контролируемые исследования у человека не проводились. Ввиду потенциальной угрозы для плода (побочные эффекты, мутагенность, канцерогенность и тератогенность) женщинам детородного возраста во время лечения сарколизином рекомендовано использовать контрацептивы. Возможно развитие у плода побочных эффектов, наблюдаемых у взрослых. Рекомендовано избегать использования противоопухолевой, тем более комбинированной химиотерапии при беременности, особенно в I триместре. При наличии показаний необходимо соотносить риск и пользу и принимать во внимание мутагенный, канцерогенный и тератогенный потенциал этих средств.

","fertility","precautions","

Если после приема 0,1-0,15 г эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата нецелесообразно из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до (2,5-3)·10⁹/л, а также при выраженной тромбоцитопении (ниже 100·10⁹/л). В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением сарколизина.

После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).

Еcли больному проводилась лучeвaя теpaпия, то capколизин применяют не ранее чем через 1 месяц после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах. ","indications","

Множественная миелома, семинома яичка (особенно при наличии метастазов), рак яичников, молочной железы, ретикулосаркома, злокачественная ангиоэндотелиома, саркома Юинга.

В комбинации с демекольцином при раке пищевода и желудка.

","drivingInstructions","icd10",[198,210,216,223,229,235,241,248,254,260,266,272,278,284,290],{"_199":200,"_164":201,"_162":202,"_203":200,"_159":204,"_5":205,"_206":207,"_208":209},"drugGeotarID","C15","Malignant neoplasm of oesophagus","Злокачественное новообразование пищевода","drugICD10CodeShort","QzE1","DrugICD10","code","II(C00-D48).C00-C97.C00-C75.C15-C26.C15","level","5",{"_199":211,"_164":212,"_162":213,"_203":211,"_159":214,"_5":205,"_206":215,"_208":209},"C16","Malignant neoplasm of stomach","Злокачественное новообразование желудка","QzE2","II(C00-D48).C00-C97.C00-C75.C15-C26.C16",{"_199":217,"_164":218,"_162":219,"_203":217,"_159":220,"_5":205,"_206":221,"_208":222},"C51-C58","Malignant neoplasms of female genital organs","ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ","QzUxLUM1OA","II(C00-D48).C00-C97.C00-C75.C51-C58","4",{"_199":224,"_164":225,"_162":226,"_203":224,"_159":227,"_5":205,"_206":228,"_208":209},"C62","Malignant neoplasm of testis","Злокачественное новообразование яичка","QzYy","II(C00-D48).C00-C97.C00-C75.C60-C63.C62",{"_199":230,"_164":231,"_162":232,"_203":230,"_159":233,"_5":205,"_206":234,"_208":209},"C63","Malignant neoplasm of other and unspecified male genital organs","Злокачественное новообразование других и неуточненных мужских половых органов","QzYz","II(C00-D48).C00-C97.C00-C75.C60-C63.C63",{"_199":236,"_164":237,"_162":238,"_203":236,"_159":239,"_5":205,"_206":240,"_208":209},"C75","Malignant neoplasm of other endocrine glands and related structures","Злокачественное новообразование других эндокринных желез и родственных структур","Qzc1","II(C00-D48).C00-C97.C00-C75.C73-C75.C75",{"_199":242,"_164":243,"_162":244,"_203":242,"_159":245,"_5":205,"_206":246,"_208":247},"C76-C80","Malignant neoplasms of ill-defined, secondary and unspecified sites","ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ НЕТОЧНО ОБОЗНАЧЕННЫХ, ВТОРИЧНЫХ И НЕУТОЧНЕННЫХ ЛОКАЛИЗАЦИЙ","Qzc2LUM4MA","II(C00-D48).C00-C97.C76-C80","3",{"_199":249,"_164":250,"_162":251,"_203":249,"_159":252,"_5":205,"_206":253,"_208":222},"C82","Follicular lymphoma","Фолликулярная лимфома","Qzgy","II(C00-D48).C00-C97.C81-C96.C82",{"_199":255,"_164":256,"_162":257,"_203":255,"_159":258,"_5":205,"_206":259,"_208":209},"C82.9","Follicular lymphoma, unspecified","Фолликулярная лимфома неуточненная","QzgyLjk","II(C00-D48).C00-C97.C81-C96.C82.9",{"_199":261,"_164":262,"_162":263,"_203":261,"_159":264,"_5":205,"_206":265,"_208":209},"C83.3","Diffuse large B-cell lymphoma","Диффузная В-крупноклеточная лимфома","QzgzLjM","II(C00-D48).C00-C97.C81-C96.C83.3",{"_199":267,"_164":268,"_162":269,"_203":267,"_159":270,"_5":205,"_206":271,"_208":209},"C83.5","Lymphoblastic (diffuse) lymphoma","Лимфобластная (диффузная) лимфома","QzgzLjU","II(C00-D48).C00-C97.C81-C96.C83.5",{"_199":273,"_164":274,"_162":275,"_203":273,"_159":276,"_5":205,"_206":277,"_208":209},"C83.9","Non-follicular (diffuse) lymphoma, unspecified","Нефолликулярная (диффузная) лимфома неуточненная","QzgzLjk","II(C00-D48).C00-C97.C81-C96.C83.9",{"_199":279,"_164":280,"_162":281,"_203":279,"_159":282,"_5":205,"_206":283,"_208":222},"C90","Multiple myeloma and malignant plasma cell neoplasms","Множественная миелома и злокачественные плазмоклеточные новообразования","Qzkw","II(C00-D48).C00-C97.C81-C96.C90",{"_199":285,"_164":286,"_162":287,"_203":285,"_159":288,"_5":205,"_206":289,"_208":209},"C90.0","Multiple myeloma","Множественная миелома","QzkwLjA","II(C00-D48).C00-C97.C81-C96.C90.0",{"_199":291,"_164":292,"_162":293,"_203":291,"_159":294,"_5":205,"_206":295,"_208":247},"D27","Benign neoplasm of ovary","Доброкачественное новообразование яичника","RDI3","II(C00-D48).D10-D36.D27","atc",[298],{"_199":299,"_164":300,"_162":301,"_159":302,"_5":303,"_206":302,"_208":222},"L.01.A.A","Nitrogen Mustard Analogues","Аналоги азотистого иприта","L01AA","DrugATC","contraindicationsList","precautionsList","adverseEffectList",[],"pharmGroupList","13.1 Алкилирующие средства","substanceType","Непатентованное международное наименование","structure","[?] ","image",{"_40":316,"_317":10},"/images/substance-placeholder.jpg","isPlaceholder","esklp",{"_320":321,"_322":-5},"esklpList",[],"isInnVital","aggregatedEsklpGroups",[],"entityId","https://www.lsgeotar.ru/substances/sarcolysinum-AABh/drugs","substanceDrugs",[329,347],{"_42":330,"_344":126,"_345":346},{"_331":332,"_333":334,"_335":126,"_336":337},"query","","pageSize",25,"page","filters",[338],{"_5":339,"_162":-5,"_340":341,"_342":343},"drugINNAtomic","values",[160],"operator","IN","total","items",[],{"_348":349,"_391":392},"facets",[350,355,359,363,367,371,375,379,383,387],{"_162":351,"_352":353,"_345":354},"Лекарственная форма","propertyId","drugDosageForm",[],{"_162":356,"_352":357,"_345":358},"Вид ТН","drugTNType",[],{"_162":360,"_352":361,"_345":362},"Нормативный список ТН","drugTNList",[],{"_162":364,"_352":365,"_345":366},"Способ применения","drugDosageType",[],{"_162":368,"_352":369,"_345":370},"Список наркотических средств и психотропных веществ","drugNarcoticList",[],{"_162":372,"_352":373,"_345":374},"Условия отпуска из аптек","drugDispensingCondition",[],{"_162":376,"_352":377,"_345":378},"Противопоказания","drugContraindicationStd",[],{"_162":380,"_352":381,"_345":382},"Применение с осторожностью","drugUseCautionStd",[],{"_162":384,"_352":385,"_345":386},"Статус регистрационного удостоверения в РФ","drugRegistrationStatus",[],{"_162":388,"_352":389,"_345":390},"Дата регистрации ТН","drugTNRegistrationDate",[],"searchParameters",{"_331":332,"_333":334,"_335":126,"_336":393},[394],{"_5":339,"_162":-5,"_340":395,"_342":343},[160],"pages/PagesLayout","actionData","errors"]

Сарколизин (Sarcolysinum)