Внутрь, 1 таблетка в сутки. Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

","

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, депрессия, головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто – запор, тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, холелитиаз, холецистит.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, повышение активности креатинфосфокиназы, миопатия/рабдомиолиз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающие анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, крапивницу.

","

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
беременность;
период грудного вскармливания;
пациенты женского пола с детородным потенциалом, не использующие эффективные методы контрацепции;
заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз неясной этиологии (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
нарушение функции печени средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести;
тяжелое нарушение функции почек (КК <30 мл/мин);
миопатия;
одновременное применение с циклоспорином;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дети и подростки младше 18 лет (ввиду недостаточности данных о безопасности и эффективности).

","specialInstructions","interactions","

Одновременное применение комбинации розувастатин + эзетимиб с циклоспорином противопоказано.

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводило к повышению С_max и AUC розувастатина в 2 раза.

Одновременное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина.

Одновременное применение розувастатина с другими лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1, может приводить к повышению плазменных концентраций розувастатина и повышению риска развития миопатии.

Риск развития миопатии, включая развитие рабдомиолиза, может быть повышен при

Пациенты, получающие фенофибрат и эзетимиб, должны быть осведомлены о возможном риске развития ЖКБ и заболеваний желчного пузыря.

Одновременное применение фенофибрата или гемфиброзила с эзетимибом умеренно повышало концентрацию суммарного эзетимиба (приблизительно в 1,5 и 1,7 раз соответственно).

Одновременное применение эзетимиба с другими фибратами не изучалось.

Фибраты могут увеличивать экскрецию холестерина в желчь, что, в свою очередь, может привести к холелитиазу.

Не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Одновременное применение розувастатина и суспензии антацидов, содержащей магния и/или алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50%.

Лечение розувастатином или повышение его дозы у пациентов, одновременно получающих лечение антагонистами витамина К (например, варфарином или другим кумариновым антикоагулянтом), может приводить к повышению МНО. Прекращение применения розувастатина или уменьшение его дозы может приводить к снижению МНО. В таких случаях рекомендуется проводить регулярный контроль МНО.

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к снижению AUQ_0-t розувастатина на 20% и С_max розувастатина на 30%. Это взаимодействие может быть вызвано усилением перистальтики кишечника, связанного с применением эритромицина.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.

На основании результатов исследований по специфическому взаимодействию можно сделать вывод о том, что не ожидается какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Эзетимиб не индуцирует изоферменты цитохрома Р450.

Одновременное применение антацидов снижало скорость абсорбции эзетимиба, но не оказывало какого-либо воздействия на его биодоступность. Такое снижение скорости абсорбции не рассматривается как клинически значимое.

Одновременное применение колестирамина уменьшало средний показатель AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиба глюкуронид) приблизительно на 55%.

При добавлении эзетимиба к терапии варфарином (или другим кумариновым антикоагулянтом) или флуиндионом следует осуществлять мониторинг МНО.

В исследованиях клинического взаимодействия эзетимиб не оказывал какого-либо влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел), глипизида, толбутамида или мидазолама во время сопутствующего применения. Циметидин при одновременном применении с эзетимибом не оказывал какого-либо воздействия на биодоступность эзетимиба.

Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими его экспозицию.

Тикагрелор может вызвать почечную недостаточность и может повлиять на выведение розувастатина почками, увеличивая риск накопления розувастатина. В некоторых случаях одновременное применение тикагрелора и розувастатина приводило к снижению функции почек, повышению уровня КФК и рабдомиолизу. При одновременном применении тикагрелора и розувастатина рекомендуется контроль функции почек и КФК.

Если наблюдается увеличение AUC розувастатина менее чем в 2 раза, начальную дозу снижать не нужно, но следует соблюдать осторожность при увеличении дозы розувастатина выше 20 мг.

","overdose","

В случае передозировки необходимо проводить контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.

","actionMechanism","pharmacodynamic","

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором HMG-CoA редуктазы, фермента, который превращает HMG-CoA в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивает абсорбцию и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП и, таким образом, к снижению общих ЛПНП и ЛПОНП. Повышает холестерин ЛПВП, а также снижает уровень аполипопротеина B (ApoV), отличного от холестерина ЛПВП, холестерина ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и повышает уровень аполипопротеина А-1 (Аполипопротеин А-1).

Эзетимиб селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике, препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови.

","pharmacokinetic","

Сmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Связь с белками плазмы составляет около 90%. Метаболизм розувастатина происходит преимущественно в печени. Около 90% дозы выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный T1/2 составляет примерно 19 ч.

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно. Метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой - около 11%.

","pregnancy","

Применение комбинации розувастатин + эзетимиб противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания

","fertility","precautions","

Состояния, свидетельствующие о развитии миопатии или предрасполагающие к развитию почечной недостаточности, вторичной по отношению к рабдомиолизу (сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги);
гипотиреоз;
возраст старше 70 лет;
состояния, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме крови;
пациенты монголоидной расы;
одновременное применение с фибратами, антикоагулянтами непрямого действия (варфарином) или флуиндионом;
миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
чрезмерное употребление алкоголя;
заболевания печени в анамнезе или печеночная недостаточность;
почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК >30 мл/мин);
почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК >60 мл/мин) (для дозировки 40 мг + 10 мг).

","indications","

Первичная гиперхолестеринемия/семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: препарат показан взрослым пациентам с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa по Фредриксону, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (тип IIb по Фредриксону) в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным методам лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела), а также в качестве заместительной терапии пациентам, получающим розувастатин и эзетимиб в соответствующих дозах.

","drivingInstructions","icd10",[197,209],{"_198":199,"_164":200,"_162":201,"_202":199,"_159":203,"_5":204,"_205":206,"_207":208},"drugGeotarID","E78.2","Mixed hyperlipidaemia","Смешанная гиперлипидемия","drugICD10CodeShort","RTc4LjI","DrugICD10","code","IV(E00-E90).E70-E90.E78.2","level","4",{"_198":210,"_164":211,"_162":212,"_202":210,"_159":213,"_5":204,"_205":214,"_207":208},"E78.5","Hyperlipidaemia, unspecified","Гиперлипидемия неуточненная","RTc4LjU","IV(E00-E90).E70-E90.E78.5","atc",[217],{"_198":218,"_164":219,"_162":220,"_159":221,"_5":222,"_205":221,"_207":223},"C.10.B.A.06","Ezetimibe And Rosuvastatin","Эзетимиб и розувастатин","C10BA06","DrugATC","5","contraindicationsList","precautionsList","adverseEffectList",[],"pharmGroupList","8.6.3 Статины","substanceType","Группировочное","structure","[?] ","image",{"_40":236,"_237":10},"/images/substance-placeholder.jpg","isPlaceholder","esklp",{"_240":241,"_242":-5},"esklpList",[],"isInnVital","aggregatedEsklpGroups",[],"entityId","https://www.lsgeotar.ru/substances/rosuvastatin-ezetimibe-BAAD/interactions","substanceInteractions",{"_42":249,"_255":126,"_256":257,"_258":259},{"_250":251,"_252":72,"_253":126,"_254":-5},"query","","pageSize","page","filters","total","countedSignificances",[],"interactionList",[],"pages/PagesLayout","actionData","errors"]

Розувастатин + Эзетимиб (Rosuvastatin + Ezetimibe)