Римегепант (Rimegepant)

• 10.10 Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
• 99.218 Другие противомигренозные средства

Римегепант принадлежит к семейству гепантов, малых молекул антагонистов рецепторов пептидов, связанных с геном кальцитонина (CGRP).

Римегепант избирательно связывается с высоким сродством с рецептором человеческого кальцитонин-ген-связанного пептида (CGRP) и является антагонистом этого рецептора.

Римегепант обладает высокой биодоступностью и быстрым действием.

Абсорбция

После перорального приема римегепант всасывается с достижением максимальной концентрации через 1,5 часа.

Элиминация

Период полувыведения препарата составляет 11 часов, что делает его доступным средством для профилактики мигрени для женщин, планирующих беременность.

Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры и профилактического лечения эпизодической мигрени у взрослых от 18 лет, имеющих не менее 4 приступов мигрени в месяц.

Гиперчувствительность к римегепанту, детский возраст до 18 лет.

Не следует применять римегепант у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) < 15 мл/мин).

Беременность

В целях безопасности желательно избегать применения римегепанта во время беременности.

Лактация

Следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, клиническую необходимость применения римегепанта для матери и любые потенциальные нежелательные эффекты римегепанта или основного заболевания матери на младенца, находящегося на грудном вскармливании.

Купирование приступа мигрени

Рекомендуемая доза составляет 75 мг римегепанта по мере необходимости, 1 раз в день.

Профилактика мигрени

Рекомендуемая доза составляет 75 мг римегепанта через день. Максимальная суточная доза составляет 75 мг римегепанта.

Наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота при купировании приступа (1,2 %) и при профилактике мигрени (1,4 %). Большинство реакций были легкой и средней степени тяжести. Гиперчувствительность, включая одышку и сильную сыпь, возникала менее чем у 1 % пациентов, получавших римегепант.

Симптомы

Клинический опыт передозировки римегепантом ограничен. О симптомах передозировки не сообщалось.

Лечение

Лечение передозировки римегепантом должно состоять из общих поддерживающих мероприятий.

Следует избегать приема следующей дозы римегепанта в течение 48 часов, если одновременно с ним применяются умеренные ингибиторы CYP3A4 или сильные ингибиторы Pгликопротеина (P-gp).

Необходимо избегать одновременного применения с сильными или умеренными индукторами CYP3A — может привести к значительному снижению воздействия римегепанта и потере эффективности.

Одновременное применение с ингибиторами P-gp или BCRP может привести к значительному увеличению экспозиции римегепанта.

Не используется для профилактики мигрени!

Пожилые пациенты (в возрасте 65 лет и старше)

Опыт применения римегепанта у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Коррекция дозы не требуется, поскольку возраст не влияет на фармакокинетику римегепанта.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легким (класс A по классификации Чайлд-Пью) или умеренным (класс B по классификации Чайлд-Пью) нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.