Ребамипид (Rebamipide)

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Ребамипид повышает содержание простагландина Е2 (Pg E2) в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышает содержание простагландинов Pg E2 и Pg I2 в содержимом желудочного сока. Оказывает цитопротекторное действие в отношении слизистой оболочки ЖКТ при повреждающем воздействии этанола, кислот и щелочей, ацетилсалициловой кислоты. Способствует активации энзимов, ускоряющих биосинтез высокомолекулярных гликопротеинов, и повышает содержание слизи на поверхности стенок слизистой оболочки ЖКТ. Способствует улучшению кровоснабжения слизистой оболочки ЖКТ, активизирует её барьерную функцию, активизирует щелочную секрецию желудка, усиливает пролиферацию и обмен эпителиальных клеток ЖКТ, очищает слизистую от гидроксильных радикалов и подавляет супероксиды, продуцируемые полиморфноядерными лейкоцитами и нейтрофилами в присутствии Helicobacter pylori, защищает слизистую оболочку ЖКТ от поражения бактериями и повреждающего воздействия на слизистую НПВП [1,2].

Всасывание. Абсорбция при приёме ребамипида внутрь высокая. После приёма в дозе 100 мг пик концентрации в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 2 часа и составляет 340 нг/мл [1,2].

Распределение. В опытах in vitro показано, что от 98,4 % до 98,6 % препарата связывается белками плазмы [1,2].

Биотрансформация. При приёме в дозе 600 мг удаётся выделить следы гидроксилированного метаболита [1,2].

Элиминация. Период полувыведения (Т1/2) равен приблизительно 1,0 часу. Повторные приёмы препарата не приводят к его кумуляции в организме. Приблизительно 10 % препарата выводится почками, преимущественно в неизменённом виде [1,2].

Особые группы пациентов. Данные о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени и почек, а также у пожилых пациентов в источниках не представлены [1,2].

• Язвенная болезнь желудка (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг [1,2])
• Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг [1,2])
• Эрозивный гастрит (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг [1,2])
• Предотвращение возникновения повреждений слизистой оболочки на фоне приёма нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг [1,2])

• Гиперчувствительность к ребамипиду.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания (лактация).
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

• Пациенты пожилого возраста (в связи с возможностью возникновения повышенной чувствительности к препарату при первом назначении) [1,2].

Беременность. Безопасность применения ребамипида в период беременности не доказана, поэтому применение препарата во время беременности противопоказано [1,2].

Лактация. Поскольку ребамипид проникает в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание или решить вопрос об искусственном вскармливании ребёнка в случае необходимости назначения матери ребамипида в период кормления грудью. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано [1,2].

Данные о влиянии ребамипида на фертильность человека ограничены [2].

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг (взрослые от 18 лет):

Препарат назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки — утром, в обед и вечером или утром, вечером и перед сном, в соответствии с образом жизни пациента. Принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости [1,2].

Курс лечения составляет 2–4 недели, в случае необходимости курс может быть продлён до 8 недель [1,2].

Препарат не обладает особенностями действия при первом приёме или при его отмене. При пропуске приёма одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата [1,2].

Пациенты пожилого возраста: специальной корректировки дозы не требуется. При первом приёме возможно возникновение повышенной чувствительности к препарату [1,2].

Дети (до 18 лет): безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют [1,2].

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения — Редко [2]

Гранулоцитопения — Редко [1,2]

Тромбоцитопения — Частота неизвестна [2]

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактоидные реакции — Редко [2]

Анафилактический шок — Редко [2]

Кожный зуд — Редко [1,2]

Кожная сыпь — Редко [1,2]

Экзематозные высыпания — Редко [1,2]

Другие симптомы гиперчувствительности — Редко [2]

Крапивница — Частота неизвестна [2]

Нарушения со стороны нервной системы

Онемение языка и кожных покровов — Частота неизвестна [2]

Головокружение — Частота неизвестна [2]

Сонливость — Частота неизвестна [2]

Нарушения со стороны сердца

Отёки (вызванные задержкой жидкости) — Редко [2]

Сердцебиение — Редко [2]

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Кашель — Частота неизвестна [2]

Респираторный дистресс-синдром (одышка, учащённое дыхание, синеватая окраска кожи) — Частота неизвестна [2]

Желудочно-кишечные нарушения

Запор — Редко [1,2]

Метеоризм — Редко [1,2]

Диарея — Редко [1,2]

Тошнота — Редко [1,2]

Рвота — Редко [1,2]

Изжога — Редко [1,2]

Боль в области живота — Редко [1,2]

Отрыжка — Редко [2]

Нарушение вкусовых ощущений — Редко [1,2]

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Признаки дисфункции печени — Редко [1,2]

Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) — Редко [1,2]

Повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) — Редко [1,2]

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Покраснение кожи лица — Редко [2]

Алопеция (выпадение волос) — Редко [2]

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нарушение менструального цикла — Редко [1,2]

Гинекомастия — Редко [2]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Повышенная жажда — Частота неизвестна [2]

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение уровня остаточного азота — Частота неизвестна [2]

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. Симптомы передозировки ребамипидом не описаны; до настоящего времени сведений о случаях преднамеренной передозировки не поступало. Возможны тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, головная боль [1,2].

Лечение. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки следует промыть желудок и проводить симптоматическую терапию [1,2].

Схемы эрадикации Helicobacter pylori

При применении ребамипида в составе традиционных схем терапии пациентов с инфицированием Helicobacter pylori эффективность эрадикационной терапии достоверно возрастает [1,2].

Реакции взаимодействия ребамипида с другими лекарственными средствами не изучены [1,2].

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении ребамипида пациентам пожилого возраста в связи с возможностью возникновения повышенной чувствительности к препарату [1,2].

Нарушения со стороны крови. На фоне приёма ребамипида возможно развитие лейкопении и гранулоцитопении (редко), а также тромбоцитопении (частота неизвестна). При появлении признаков угнетения кроветворения необходима оценка клинического состояния пациента [2].

Нарушения функции печени. На фоне приёма ребамипида возможно повышение активности «печёночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ). При появлении признаков дисфункции печени следует рассмотреть необходимость отмены препарата [1,2].

Реакции гиперчувствительности. Описаны случаи анафилактоидных реакций и анафилактического шока. При появлении симптомов гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить и провести соответствующую терапию [2].

Дети. Безопасность и эффективность ребамипида у детей до 18 лет не установлены. Применение у данной группы пациентов не рекомендуется [1,2].

Использование в комбинированной терапии. Ребамипид может использоваться в составе комбинированной терапии. Специфические данные о взаимодействиях при комбинированном применении ограничены [1,2].

Действие ребамипида на скорость психомоторных реакций и/или способность управлять транспортными средствами или механизмами не изучено. В случае приёма препарата следует осторожно относиться к вождению автомобиля и другим видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания [1,2].