Радия хлорид [223 Ra] (Radium chloride [223 Ra])

Изотопы дихлорида радия излучает альфа-частицы радия-223, имитирующего ионы кальция, за счет чего образуются комплексы с гидроксиапатитом костной ткани в очагах деления клеток. В результате происходят разрывы двухцепочных ДНК соседних клеток, за счет чего разрушаются очаги метастазов в костной ткани. Ограничивает поражающее действие альфа-частиц радия-223 диапазон воздействия, составляющий ниже 100 микрометров - меньше 10 диаметров клеток.

После внутривенного введения максимальная концентрация в костной ткани достигается через 4 ч.

Не метаболизируется. Подвергается радиоактивному распаду.

Применяется для лечения кастрационно-резистентного рака предстательной железы при развитии костных метастазов.

Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Применение в комбинации с абиратерона ацетатом и преднизоном/преднизолоном.

Болезнь Крона, переломы костей, компрессии спинного мозга, нарушение функции почек и печени, снижение функции костного мозга.

У женщин не применяется.

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутривенно, медленно в течение 1 мин, по 50 килобеккерелей (кБк) или 1,35 микрокюри на 1 кг веса, каждые 4 нед. Курсом до 6 доз.

Высшая суточная доза: 1,35 микрокюри на 1 кг веса.

Высшая разовая доза: 1,35 микрокюри на 1 кг веса.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, синкопе, головная боль, астения.

Дыхательная система: одышка, кашель.

Система кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, панцитопения.

Сердечно-сосудистая система: периферические отеки.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, мелена.

Костно-мышечная система: переломы костей.

Дерматологические реакции: сыпь, покраснение в месте инъекции.

Мочевыделительная система: дизурия, гематурия.

Аллергические реакции.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Клинически значимых взаимодействий не описано.

Во время лечения и в течение 6 месяцев после окончания применения препарата пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Применение радия хлорида [223 Ra] в комбинации с абиратерона ацетатом и преднизоном/преднизолоном противопоказано. Данные о безопасном периоде, по истечении которого можно применять радия хлорид [223 Ra] после лечения абиратерона ацетатом в комбинации с преднизоном/преднизолоном и наоборот, ограничены. Учитывая период полувыведения радия хлорида [223 Ra] и абиратерона, терапию радия хлоридом [223 Ra] не рекомендуется начинать в течение как минимум 5 дней после последнего применения абиратерона ацетата в комбинации с преднизоном/преднизолоном. Системную противоопухолевую терапию не следует начинать в течение как минимум 30 дней после последнего применения радия хлорида [223 Ra].

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.