Хифенадин (Quifenadine)

Хифенадин — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие, предотвращая развитие аллергического воспаления в ткани [1,2,3]. Ослабляет действие гистамина, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов (снижая проницаемость, оказывает противоотечный эффект), снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипотензивное действие гистамина [1,2,3]. Хифенадин уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано со способностью активировать диаминооксидазу — фермент, инактивирующий гистамин. При курсовом лечении антигистаминное действие хифенадина не снижается [1,2,3]. Обладает умеренным антисеротониновым действием, проявляет слабую м-холиноблокирующую активность [1,2,3]. Не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему [1,3]. Обладая слабыми м-холиноблокирующими свойствами, может снижать моторику желудочно-кишечного тракта [1,2,3].

Всасывание. При приёме внутрь 45 % хифенадина быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и уже через 30 минут обнаруживается в тканях организма. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через час [2,3]. После внутримышечного введения раствор быстро всасывается, максимальная концентрация хифенадина в плазме крови достигается через 30 минут [1].

Распределение. Хифенадин обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Самое высокое содержание активного вещества отмечено в печени, несколько меньшее — в лёгких и почках, самое низкое — в головном мозге (меньше 0,05 %) [1,2,3]. Низким содержанием в головном мозге объясняются отдельные случаи сонливости и головной боли [2], отсутствие выраженного седативного и снотворного эффекта [1], отсутствие угнетающего влияния на центральную нервную систему [3].

Биотрансформация. Хифенадин метаболизируется в печени [1,2,3], образуя неактивные метаболиты [1].

Элиминация. При приёме внутрь метаболиты выводятся почками и кишечником; из кишечника выводится неабсорбированная часть препарата [2,3]. После внутримышечного введения метаболиты выводятся преимущественно почками [1].

Особые группы. Данные о фармакокинетике хифенадина у пациентов с нарушением функции печени и почек, у детей и у пациентов пожилого возраста в источниках не приведены [1,2,3].

• Поллиноз (Таблетки 10 мг, 25 мг [2]; таблетки 50 мг [3])
• Острая и хроническая крапивница (Таблетки 10 мг, 25 мг [2]; таблетки 50 мг [3])
• Ангионевротический отек (Таблетки 10 мг, 25 мг [2]; таблетки 50 мг [3])
• Аллергический ринит (Таблетки 10 мг, 25 мг [2]; таблетки 50 мг [3])
• Дерматозы (экзема, нейродермит, кожный зуд) (Таблетки 10 мг, 25 мг [2]; таблетки 50 мг [3])
• Поллиноз, крапивница и ангионевротический отек (отек Квинке) в случае тяжелого течения и необходимости внутримышечного применения антигистаминных препаратов (Раствор для внутримышечного введения [1])

• Гиперчувствительность к хифенадину [1,2,3].

• Беременность (I триместр) — для таблеток 10 мг и 25 мг [2]; беременность (весь период) — для таблеток 50 мг [3] и раствора для внутримышечного введения [1].

• Период грудного вскармливания [1,2,3].

• Заболевания желудочно-кишечного тракта [1,2,3].

• Нарушения функции печени [1,2,3].

• Нарушения функции почек [1,2,3].

• Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы [1]; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы [3].

Беременность. Применение хифенадина в первом триместре беременности противопоказано; на протяжении остального периода беременности приём не рекомендуется. При необходимости применения во время беременности следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы для матери и риска для плода [2]. Для таблеток 50 мг применение при беременности противопоказано [3]. Для раствора для внутримышечного введения применение на протяжении всей беременности противопоказано [1].

Период грудного вскармливания. При необходимости лечения хифенадином грудное вскармливание необходимо прекратить [1,2,3].

В источниках данные о влиянии хифенадина на фертильность не приведены [1,2,3].

Таблетки 10 мг и 25 мг (взрослые): по 25–50 мг 2–4 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мг. Длительность курса лечения в среднем 10–20 дней. При необходимости курс лечения повторяют [2].

Таблетки 10 мг и 25 мг (дети): дети от 3 до 7 лет — по 10 мг 2 раза в день; дети от 7 до 12 лет — по 10–15 мг (1–1½ таблетки) 2–3 раза в день; дети старше 12 лет — по одной таблетке 25 мг 2–3 раза в день. Длительность курса лечения 10–15 дней. У детей от 0 до 3 лет безопасность и эффективность не установлены, данные отсутствуют [2].

Таблетки 50 мг (взрослые): по 50 мг 1–4 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мг. Длительность курса лечения в среднем 10–20 дней. При необходимости курс лечения повторяют [3].

Таблетки 50 мг (дети): данную лекарственную форму не следует назначать детям в возрасте от 3 до 18 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования; детям с 3 лет рекомендуется применение таблеток 10 мг или 25 мг. Детям в возрасте от 0 до 3 лет препарат не назначают, поскольку эффективность и безопасность не установлены [3].

Способ применения таблеток: принимать внутрь после еды [2,3]. Схема дозирования совпадает при всех показаниях к применению; на дозирование могут влиять выраженность аллергической реакции, индивидуальная чувствительность пациента и выраженность возможных побочных эффектов [2,3].

Раствор для внутримышечного введения (взрослые) — поллиноз: по 2 мл (20 мг) 2 раза в день в течение 3 дней, далее по 2 мл (20 мг) 1 раз в день в течение 2 дней. Максимальная разовая доза — 20 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Общая продолжительность лечения — 5 дней [1].

Раствор для внутримышечного введения (взрослые) — крапивница и ангионевротический отек (отек Квинке): по 2 мл (20 мг) 2 раза в день в течение 5 дней, далее по 2 мл (20 мг) 1 раз в день в течение 3 дней. Максимальная разовая доза — 20 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Общая продолжительность лечения — 8 дней [1].

Раствор для внутримышечного введения (дети): безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены, данные отсутствуют [1].

Способ применения раствора: применять внутримышечно. Подкожное введение не используется из-за раздражающего действия препарата. После купирования острых аллергических реакций рекомендуется перейти на применение хифенадина в виде таблеток [1].

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Частота неизвестна (Таблетки 10 мг, 25 мг [2])

Аллергические реакции — Редко (Раствор для внутримышечного введения [1])

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Нечасто (Таблетки 10 мг, 25 мг [2])

Головная боль — Редко (Таблетки 50 мг [3]; раствор для внутримышечного введения [1])

Сонливость — Нечасто (Таблетки 10 мг, 25 мг [2])

Сонливость — Редко (Таблетки 50 мг [3]; раствор для внутримышечного введения [1])

Желудочно-кишечные нарушения

Сухость во рту — Часто (Таблетки 10 мг, 25 мг [2]; таблетки 50 мг [3])

Сухость во рту — Редко (Раствор для внутримышечного введения [1])

Расстройство пищеварения — Нечасто (Таблетки 10 мг, 25 мг [2])

Расстройство пищеварения — Редко (Таблетки 50 мг [3])

Тошнота — Нечасто (Таблетки 10 мг, 25 мг [2])

Тошнота — Редко (Таблетки 50 мг [3]; раствор для внутримышечного введения [1])

Рвота — Нечасто (Таблетки 10 мг, 25 мг [2])

Рвота — Редко (Таблетки 50 мг [3]; раствор для внутримышечного введения [1])

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие диспепсические явления [1,2,3].

Лечение. Симптоматическое [1,2,3]. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь [2,3].

Снотворные средства

Хифенадин не усиливает угнетающее действие снотворных средств на центральную нервную систему [1,2,3].

Медленно абсорбирующиеся лекарственные средства

Обладая слабыми м-холиноблокирующими свойствами, хифенадин может снижать моторику желудочно-кишечного тракта и увеличивать всасывание медленно абсорбирующихся лекарственных средств [1,2,3].

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

Антикоагулянты непрямого действия — производные кумарина — приведены в источниках как пример медленно абсорбирующихся лекарственных средств, всасывание которых хифенадин может увеличивать за счёт снижения моторики желудочно-кишечного тракта [1,2,3].

Слабая м-холиноблокирующая активность. Слабовыраженный м-холиноблокирующий эффект позволяет назначать хифенадин пациентам, которым противопоказаны антигистаминные препараты, обладающие м-холиноблокирующей (антихолинергической) активностью [1,2,3].

Путь введения раствора. Подкожное введение не используется из-за раздражающего действия препарата [1].

Переход с инъекционной на пероральную форму. После купирования острых аллергических реакций рекомендуется перейти на применение хифенадина в виде таблеток [1].

Выбор лекарственной формы у детей. Таблетки 50 мг не следует назначать детям в возрасте от 3 до 18 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования; детям с 3 лет рекомендуется применение таблеток 10 мг или 25 мг [3].

Коррекция дозы при нежелательных реакциях. Расстройство пищеварения обычно исчезает после снижения дозы или прекращения приёма препарата [2,3].

Хифенадин разрешён к применению лицам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление автотранспортом и работа с механизмами), однако рекомендуется предварительно определить (путём краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта. При появлении данного эффекта следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности [2].

Лицам, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует предварительно определить (путём краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта. При появлении данного эффекта следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности [1].

Хифенадин может привести к повышенной сонливости, следовательно, может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [3].