Пиритинол (Pyritinol)

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС, улучшающее мозговое кровообращение. Усиливает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, активирует холинергические процессы, усиливает обмен нуклеиновых кислот, активность ряда ферментов и медиаторных систем мозга.

Улучшает проникновение глюкозы и ионов натрия через гематоэнцефалический барьер, снижает избыточное образование молочной кислоты, способствует проникновению свободных жирных кислот, аминокислот и уксусной кислоты в мозг и печень. Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Имеются данные о способности снижать содержание ГАМК в нервной ткани. Обладает слабым стимулирующим, антидепрессивным и незначительным седативным эффектом.

Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга с постишемическими повреждениями. Усиливает альфа-ритм ЭЭГ при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови.

При приеме внутрь всасывается быстро и полно. Время достижения максимальной концентрации 30-60 мин. Биодоступность - 85 % (76-93 %). Связывание с белками плазмы - 20-40 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер и другие гистогематические барьеры, в том числе плацентарный. В мозге накапливается преимущественно в сером веществе. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, 5 % выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 2,5 ч. Полностью выводится через 48 ч (наибольшая часть дозы - в первые 4 ч, около 74 % - в первые сутки). После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается.

Заторможенность и депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный психоз, тревожно-депрессивный синдром, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психоастеноподобные и ипохондрические расстройства), психоорганический синдром, астеническое состояние, адинамия, неврозоподобные расстройства органического генеза, вегетососудистая дистония, мигрень, травматическая и сосудистая энцефалопатия, церебральный атеросклероз, последствия нарушения мозгового кровообращения, нейроинфекции и интоксикации, нейролептическая терапия (в качестве корректора), деменция (первичная дегенеративная, сосудистого и смешанного генеза), нарушения памяти, мышления, снижение способности к концентрации внимания, преждевременное наступление утомления, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения; у детей - задержка психического развития, церебрастеническое расстройство, олигофрения, энцефалопатия.

Гиперчувствительность (в том числе к пеницилламину), психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности, печеночная и/или почечная недостаточность, изменение картины периферической крови, диффузные заболевания соединительной ткани, миастения, пузырчатка, острые аутоиммунные заболевания (в том числе системная красная волчанка); пемфигус.

Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток.

В период лечения необходим систематический контроль общего анализа крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей.

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Проникает через плаценту. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Необходимо соотнесение риска и пользы.

Внутрь через 15-30 мин после еды, последний прием не позднее 17 ч. Взрослым: по 0,1-0,3 г 2-3 раза в сутки, 0,2-0,6 г в сутки. Курс лечения - 1-3 месяца, в отдельных случаях - 6-8 месяцев, повторный курс - через 1-6 месяцев. При мигрени: профилактика - по 0,3 г в сутки в течение 2-3 суток до ожидаемого приступа, купирование приступа - 0,2 г однократно.

Детям: 1-3 лет - 0,05-0,1 г в сутки, 4-10 лет - 0,1-0,15 г в сутки, 11-14 лет - 0,2-0,3 г в сутки в 2-3 приема. Курс лечения - от 2 недель до 2-3 месяцев, повторный курс через 3-6 месяцев.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).

Со стороны ЦНС: нарушения сна; редко - повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия.

Аллергические реакции: развитие реакций различной степени тяжести, проявляющиеся обычно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Дерматологические реакции: плоский лишай, пемфигоидные заболевания кожи, алопеция.

У пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов: протеинурия, нефротический синдром, стоматит, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, образование антинуклеарных антител, диспноэ, мышечная слабость, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови волчаночных клеток.

Психическое и двигательное возбуждение. Симптомы: признаки возбуждения ЦНС. Лечение: симптоматическое.

При одновременном применении пиритинол усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.

При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.

В начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.