Внутрь после еды, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Для лечения малярии назначают однократные дозы: взрослым - 7,5 мл раствора в ампулах или 3 таблетки (пириметамин 25 мг + сульфадоксин 500 мг), детям 10-14 лет - 5 мл или 2 таблетки, детям 7-9 лет - 3,5 мл или 1,5 таблетки, детям 4-6 лет - 2,5 мл или 1 таблетка, детям до 4 лет - 1-1,5 мл или 1/2 таблетки.

Раствор в ампулах вводят внутримышечно глубоко. Для достижения быстрого терапевтического эффекта и предотвращения рецидивов рекомендуется дополнительно назначать хинин в течение 3-7 дней.

Для профилактики малярии пациентам, имеющим частичный иммунитет, назначают однократно 2-3 таблетки 1 раз в 4 недели; пациентам, у которых отсутствует иммунитет, назначают 1 таблетку 1 раз в неделю. Детям в зависимости от возраста назначают 1/2-2 таблетки 1 раз в 4 недели (с частичным иммунитетом) или 1/2-1,5 таблетки 1 раз в 2 недели (без иммунитета).

Первую дозу препарата принимают за 1 неделю до отъезда в эндемичный район, прием продолжают в течение всего периода пребывания в этом районе, а также еще 6 недель после возвращения.

При токсоплазмозе взрослым - по 2 таблетки 1 раз в неделю в течение 6-8 недель (при поражении ЦНС - в сочетании со спирамицином в дозе 3 г в сутки на протяжении 3-4 недель).

Для профилактики пневмоний грудным и детям младшего возраста назначают 40 мг/кг (рассчитывают по содержанию сульфадоксина) 1 раз в 2 недели; взрослым - 1-2 таблетки в неделю.

","

Рекомендованные дозы обычно хорошо переносятся. Как и другие препараты, содержащие сульфаниламиды и пириметамин, может вызвать следующие побочные явления или реакции повышенной чувствительности.

Cо стороны кожи и ее придатков: сыпь, зуд, крапивница, реакции фотосенсибилизации и незначительное выпадение волос. Обычно эти явления выражены слабо и самостоятельно исчезают после отмены препарата. В редких случаях, в частности, у пациентов с повышенной чувствительностью, могут развиваться такие тяжелые (возможно угрожающие жизни) кожные реакции, как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. При появлении кожных реакций следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения и мегалобластная анемия, обычно бессимптомные, апластическая анемия, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Крайне редко - агранулоцитоз или пурпура, как правило, эти изменения обратимы после отмены препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение переполнения, тошнота; редко - рвота, диарея, стоматит, глоссит, боли в животе, гепатит, панкреатит, гепатоцеллюлярный некроз. Описаны отдельные случаи транзиторного повышения активности печеночных ферментов, а также гепатита, по времени совпадавшие с назначением препарата.

Со стороны нервной системы: депрессия, судороги, атаксия, галлюцинации, звон в ушах, бессонница, нервозность, периферический неврит.

Со стороны мочевыводящих путей: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины и креатинина плазмы, токсический нефроз с олигурией и анурией, кристаллурия.

Прочие: иногда - общая слабость, апатия, усталость, мышечная слабость, головные боли, головокружение, озноб, инъекция конъюнктивы и склеры, лекарственная лихорадка и полиневриты, анафилактоидные реакции, периорбитальный отек, артралгии, узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром; редко - легочные инфильтраты, похожие на таковые при эозинофильном или аллергическом альвеолите. Если во время лечения появляются такие симптомы как кашель или одышка, препарат следует отменить. Описаны также отдельные случаи сывороточной болезни и аллергического перикардита, миокардита.

Сульфонамиды сходны по химической структуре с некоторыми гойтрогенами, диуретиками (ацетазоламид и тиазиды) и пероральными сахароснижающими препаратами. В связи с наличием перекрестной чувствительности между перечисленными препаратами у пациентов, принимающих сульфонамиды, редко возникают полиурия и гипогликемия.

","

Гиперчувствительность; беременность (I триместр); возможность зачатия в период лечения; период лактации; ранний грудной возраст (до 2 месяцев); печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения.

","specialInstructions","

Терапия препаратом более 3 месяцев проводится под регулярным контролем картины крови. При длительном применении рекомендуется одновременный прием фолиевой кислоты.

Больных нужно проинформировать, что боли в горле, лихорадка, кашель, одышка или пурпура могут быть первыми признаками серьезных побочных эффектов. В частности, прием препарата следует сразу прекратить при первых признаках кожной сыпи, существенном снижении числа форменных элементов крови, бактериальной или грибковой суперинфекции, при появлении на фоне лечения кашля или одышки.

Не рекомендуется для рутинной профилактики малярии.

Следует строго избегать чрезмерно долгого пребывания на солнце.

","interactions","

Несовместим с триметопримом или комбинациями триметоприма и сульфаниламидов (возможно усиление дефицита фолатов с соответствующими гематологическими изменениями).

При комбинированном применении с хлорохином побочные явления могут наблюдаться чаще и в более тяжелой форме.

","overdose","

Симптомы: потеря аппетита, головная боль, тошнота, рвота, признаки возбуждения, иногда судороги и гематологические изменения (мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения), глоссит, кристаллурия.

Лечение: при острых отравлениях - промывание желудка или вызывание рвоты, восполнение жидкости; при судорогах - парентеральное введение диазепама или барбитуратов. Контроль функции почек, печени и повторные определения форменных элементов крови в течение 4 недель после передозировки. При выявлении снижения уровня тромбоцитов и лейкоцитов в крови назначают внутримышечное введение кальция фолината (Лейковорина) в дозе 5-15 мг в сутки в течение 3 и более дней.

","actionMechanism","pharmacodynamic","

Фармакологическое действие - противопротозойное, противомалярийное.

Действует на бесполые интраэритроцитарные формы малярийных плазмодиев. Благодаря синергизму действия двух компонентов препарата - сульфадоксина и пириметамина - подавляется активность двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах.

Препарат активен против штаммов, устойчивых к хлорохину. Однако в Юго-Восточной Азии и Южной Америке часто встречаются штаммы P. falciparum, у которых развилась устойчивость к препарату; такие штаммы также встречаются в Восточной и Центральной Африке, поэтому в этих регионах Пириметамин + Сульфадоксин должен применяться с осторожностью.

Эффективен при инфекциях, вызванных Toxoplasma gondii и Pneumocystis carinii.

","pharmacokinetic","

Всасывание. После приема одной таблетки максимальные плазменные концентрации пириметамина (около 0,2 мг/л) и сульфадоксина (около 60 мг/л) достигаются примерно через 4 часа.

Распределение. Объем распределения сульфадоксина и пириметамина составляет соответственно 0,14 и 2,3 л/кг. При приеме 1 таблетки в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что средние равновесные плазменные концентрации пириметамина составят 0,15 мг/л (примерно через 4 недели), а сульфадоксина - 98,4 мг/л (примерно через 7 недель). Связывание с белками равняется примерно 90 % как для пириметамина, так и для сульфадоксина. Пириметамин и сульфадоксин проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком.

Метаболизм. Около 5 % сульфадоксина находится в крови в виде ацетилированного метаболита, около 2-3 % - в виде глюкуронида. Пириметамин подвергается биотрансформации с образованием нескольких метаболитов.

Выведение. Для обоих компонентов характерен относительно большой период полувыведения. Среднее его значение для пириметамина составляет около 100 часов, а для сульфадоксина - примерно 200 часов. Как пириметамин, так и сульфадоксин выводятся в основном через почки.

Фармакокинетика в особых группах пациентов. У больных малярией фармакокинетические параметры после разового приема могут отличаться от таковых у здоровых лиц в зависимости от популяции.

У пациентов с почечной недостаточностью можно ожидать замедленного выведения компонентов препарата.

","pregnancy","

Противопоказания: беременность (I триместр); возможность зачатия в период лечения; период лактации.

Рекомендации FDA категории С. Ограниченный опыт применения препарата для лечения или профилактики у беременных женщин не свидетельствует о вредном воздействии препарата на плод, которого можно было бы опасаться на основании результатов экспериментов на животных. Тем не менее, препарат можно назначать при беременности только при наличии абсолютных показаний, тщательно взвесив ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Женщины детородного возраста должны использовать методы контрацепции в ходе профилактического применения препарата и в течение 3 месяцев после последнего приема.

Кормящие матери не должны принимать препарат, в противном случае на время лечения необходим перевод на искусственное вскармливание.

","fertility","precautions","

Беременность. При необходимости назначения препарата детям в возрасте старше 2 месяцев следует внимательно изучить инструкцию по применению препарата.

","indications","

Малярия, особенно вызванная P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Профилактика малярии препаратом проводится только в регионах, эндемичных по P. falciparum, которые чувствительны к сочетанию сульфадоксина и пириметамина, а также в случае противопоказаний или отсутствия других противомалярийных препаратов.

Паразитарные инфекции: лечение токсоплазмоза и профилактика пневмоцистной инфекции.

","drivingInstructions","icd10",[198,210,217,223,229,235],{"_199":200,"_164":201,"_162":202,"_203":200,"_159":204,"_5":205,"_206":207,"_208":209},"drugGeotarID","B48.5","Pneumocystosis (J17.2*)","Пневмоцистоз (J17.2*)","drugICD10CodeShort","QjQ4LjU","DrugICD10","code","I(A00-B99).B35-B49.B48.5","level","4",{"_199":211,"_164":212,"_162":213,"_203":211,"_159":214,"_5":205,"_206":215,"_208":216},"B50","Plasmodium falciparum malaria","Малярия, вызванная Plasmodium falciparum","QjUw","I(A00-B99).B50-B64.B50","3",{"_199":218,"_164":219,"_162":220,"_203":218,"_159":221,"_5":205,"_206":222,"_208":216},"B51","Plasmodium vivax malaria","Малярия, вызванная Plasmodium vivax","QjUx","I(A00-B99).B50-B64.B51",{"_199":224,"_164":225,"_162":226,"_203":224,"_159":227,"_5":205,"_206":228,"_208":216},"B52","Plasmodium malariae malaria","Малярия, вызванная Plasmodium malariae","QjUy","I(A00-B99).B50-B64.B52",{"_199":230,"_164":231,"_162":232,"_203":230,"_159":233,"_5":205,"_206":234,"_208":216},"B54","Unspecified malaria","Малярия неуточненная","QjU0","I(A00-B99).B50-B64.B54",{"_199":236,"_164":237,"_162":238,"_203":236,"_159":239,"_5":205,"_206":240,"_208":216},"B58","Toxoplasmosis","Токсоплазмоз","QjU4","I(A00-B99).B50-B64.B58","atc",[243],{"_199":244,"_164":245,"_162":246,"_159":247,"_5":248,"_206":247,"_208":249},"P.01.B.D.51","Pyrimethamine, Combinations","Пириметамин в комбинации с другими средствами","P01BD51","DrugATC","5","contraindicationsList","precautionsList","adverseEffectList",[],"pharmGroupList","12.7.3 Другие синтетические антибактериальные средства","substanceType","Непатентованное международное наименование","structure","[?] ","image",{"_40":262,"_263":10},"/images/substance-placeholder.jpg","isPlaceholder","esklp",{"_266":267,"_268":-5},"esklpList",[],"isInnVital","aggregatedEsklpGroups",[],"entityId","https://www.lsgeotar.ru/substances/pyrimethamine-sulfadoxine-ABqW/interactions","substanceInteractions",{"_42":275,"_281":126,"_282":283,"_284":285},{"_276":277,"_278":72,"_279":126,"_280":-5},"query","","pageSize","page","filters","total","countedSignificances",[],"interactionList",[],"pages/PagesLayout","actionData","errors"]

Пириметамин + Сульфадоксин (Pyrimethamine + Sulfadoxine)