Пирантел (Pyrantel)

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

Нет данных

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Механизм действия. Пирантел является антигельминтным средством, действующим на нематоды. Вызывает нервно-мышечную блокаду у чувствительных к нему гельминтов, что облегчает их выведение из пищеварительного тракта без возбуждения и стимуляции миграции пораженных глистов. Препарат действует на паразитов в ранней фазе развития и на их зрелые формы, не действует на личинки во время их миграции в тканях.

Фармакодинамические эффекты: пирантел высокоэффективен против инвазий, вызываемых острицами (Enterobius vermicularis), анкилостомами (Ancylostoma doudenale, Necator americanus), против возбудителей трихоцефалеза (Trichostrongylus orientalis и Trichostrongylus colubriformis) и аскаридоза (Ascaris lumbricoides) [1,2].

Фармакокинетика

Всасывание. Пирантел очень плохо всасывается из пищеварительного тракта. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема разовой дозы 10 мг/кг массы тела составляет 0,005–0,13 мкг/мл в течение 1–3 ч [1,2].

Распределение. Отсутствуют данные относительно проникновения препарата через плаценту и в молоко кормящей женщины, а также относительно распределения препарата в тканях и жидкостях организма (теоретически резорбция препарата является минимальной) [1,2].

Биотрансформация. Минимальное количество препарата, резорбированного из пищеварительного тракта, частично метаболизируется в печени до N-метил-1,3-пропандиамина [1,2].

Элиминация. Около 93 % пероральной дозы препарата выводится в неизменном виде с калом и не более 7 % — с мочой в неизменной форме или в форме метаболита N-метил-1,3-пропандиамина [1,2].

Применение

Показания

Показание

Лекарственная форма

Аскаридоз.

Таблетки; суспензия

Энтеробиоз.

Таблетки; суспензия

Анкилостомидоз.

Таблетки; суспензия

Некатороз.

Таблетки; суспензия

Трихоцефалез.

Таблетки; суспензия

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пирантелу.
  • Миастения (период лечения).
  • Печеночная недостаточность.
  • Одновременное применение с пиперазином и левамизолом.
  • Дети до 6 месяцев (для суспензии для приема внутрь) [1].
  • Детский возраст до 3 лет (для таблеток) [2].

С осторожностью

  • Детский возраст от 6 месяцев до 6 лет и массой тела менее 10 кг (для суспензии) [1].
  • Истощенные пациенты.
  • Анемия.
  • Заболевания печени (следует предупредить врача).

Беременность и лактация

Беременность. В исследованиях на животных не отмечено вредного влияния пирантела на плод [1]. Однако контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин отсутствуют, поэтому применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1,2].

Лактация. Отсутствуют данные о безопасности применения препарата у кормящих женщин. При необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания) грудное вскармливание следует прекратить [1,2].

Фертильность

Данные о влиянии пирантела на фертильность в источниках не представлены.

Рекомендации по применению

Суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл: В зависимости от возраста и веса пациента (из расчета 10 мг/кг в сутки): 6 месяцев – 2 года — 125 мг (2,5 мл); с 2 лет с массой тела более 12 кг до 6 лет — 250 мг (5 мл); 6–12 лет — 500 мг (10 мл); старше 12 лет и взрослым с массой тела менее 75 кг — 750 мг (15 мл); взрослые с массой тела более 75 кг — 1000 мг (20 мл). Внутрь во время или после еды. Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии [1].

Таблетки 250 мг: Взрослые с массой тела до 75 кг — 750 мг (3 таблетки) в сутки; взрослые с массой тела более 75 кг — 1000 мг (4 таблетки) в сутки. Дети от 3 до 6 лет — 250 мг (1 таблетка) в сутки; дети от 6 до 12 лет — 500 мг (2 таблетки) в сутки; дети старше 12 лет — 750 мг (3 таблетки) в сутки. Внутрь во время или после еды, таблетку следует тщательно разжевывать, запить 1 стаканом воды [2].

Общие правила курса (обе формы): для профилактики повторного заражения рекомендуется повторение приема препарата через 3 недели после первого приема. При аскаридозе и энтеробиозе, а также смешанных инвазиях этими паразитами доза, предназначенная на весь курс (из расчета 10 мг/кг), применяется однократно. При анкилостомидозе, сочетании некатороза с аскаридозом или других сочетанных гельминтных поражениях пирантел применяют в течение 3 дней по 10 мг/кг в сутки. При массивных инвазиях Necator americanus рекомендуется доза по 20 мг/кг массы тела в течение 2 дней [1,2].

Побочные эффекты

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

НЛР

Частота

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль

Редко

Головокружение

Редко

Сонливость

Редко

Бессонница

Редко

Галлюцинации со спутанностью сознания*

Частота неизвестна

Парестезии*

Частота неизвестна

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нарушения слуха

Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота, рвота

Редко

Боли и спазмы желудка

Редко

Диарея

Редко

Снижение аппетита

Редко

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ)

Редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница

Редко

Общие нарушения и реакции в месте введения

Слабость

Редко

Повышение температуры тела

Частота неизвестна

Связь указанных симптомов (галлюцинации со спутанностью сознания, парестезии) с приемом препарата не доказана.

Передозировка

Симптомы. Нарушение зрения, спутанность сознания, головокружение, ортостатический обморок, потливость, слабость, ощущение нерегулярного сердцебиения, мышечные судороги и тремор, гипоксия (затруднение дыхания, потеря сознания) [1,2].

Лечение. Рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка; меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления). Специфический антидот отсутствует [1,2].

Пиперазин. Пирантел не следует применять вместе с пиперазином. Эти средства действуют антагонистически [1,2].

Левамизол. Не рекомендуется применять пирантел вместе с левамизолом. Эти средства действуют антагонистически [1,2].

Теофиллин. При одновременном применении пирантел повышает концентрацию теофиллина в плазме крови [1,2].

Особые указания

После приема пирантела слабительные средства не назначают. При лечении энтеробиоза одновременно должны лечиться все совместно проживающие лица; при наличии глистной инвазии у одного из членов семьи или у группы лиц, находящихся в близком родстве, рекомендуется провести терапию всем контактирующим лицам. Тщательное соблюдение гигиены (уборка жилых помещений и чистка одежды для уничтожения яиц гельминтов) служит профилактикой реинфекции. Через 14 дней после лечения препаратом следует провести контрольные паразитологические исследования [1,2].

В случае заболеваний печени следует предупредить врача [1].

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, сонливость, галлюцинации, вертиго) следует воздержаться от управления транспортом и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1,2].