Проксиметакаин (Proparacaine)

Проксиметакаин – местный анестетик из группы сложных эфиров для применения в офтальмологии. Действие обычно развивается через 30 секунд после инстилляции и продолжается около 15 минут. Проксиметакаин угнетает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия, что препятствует генерации импульсов в нервных окончаниях и проведению импульсов по нервным волокнам.

Всасывание. После инстилляции в глаз быстро абсорбируется через конъюнктивальные капилляры.

Распределение. Данные в источниках не приведены.

Биотрансформация. Гидролизуется эстеразами плазмы.

Элиминация. Выводится почками в виде неактивных продуктов расщепления.

Особые группы. Данные в источниках не приведены.

• Местная анестезия в офтальмологии у взрослых в возрасте от 18 лет при проведении кратковременных диагностических и лечебных процедур, требующих быстрой и кратковременной анестезии: операции по удалению катаракты, удалению шовной нити из роговицы или конъюнктивы; тонометрия, гониоскопия; удаление инородных тел из роговицы; конъюнктивальный соскоб для диагностических целей (Капли глазные)

• Гиперчувствительность к проксиметакаину.

• Нарушения дыхания в анамнезе;
• низкое содержание ацетилхолинэстеразы в плазме;
• лечение ингибиторами холинэстеразы (повышенный риск системных нежелательных реакций);
• аллергический анамнез;
• эпилепсия;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• гипертиреоидные состояния;
• миастения gravis.

Беременность. Данные о применении офтальмологических препаратов с проксиметакаином беременными женщинами отсутствуют или недостаточны. Проксиметакаин не рекомендуется применять во время беременности.

Лактация. В настоящее время неизвестно, проникает ли проксиметакаин или его метаболиты в женское грудное молоко при местном применении препарата в виде глазных капель; однако риск для грудного ребенка исключить нельзя. Решение о прекращении кормления грудью или о прекращении/приостановке терапии проксиметакаином должно быть принято, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Исследования по оценке влияния проксиметакаина при местном применении в виде глазных капель на фертильность у человека не проводились.

Капли глазные 5 мг/мл (взрослые в возрасте от 18 лет): Местно.

При выполнении тонометрии и других непродолжительных процедур закапывают 1–2 капли непосредственно перед процедурой. При необходимости можно увеличить дозу.

Для небольших хирургических процедур (удаление инородного тела или удаление шовной нити) закапывают 1–2 капли каждые 5–10 минут (1–3 раза).

При необходимости длительной анестезии (при удалении катаракты) – 1–2 капли каждые 5–10 минут (3–5 раз).

После применения проксиметакаина рекомендуется произвести носослезную окклюзию или осторожно закрыть глаз. Это может снизить системную абсорбцию препарата при местном применении и тем самым уменьшить вероятность возникновения системных нежелательных реакций.

При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к векам или какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Дети (капли глазные 5 мг/мл): Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность — Частота неизвестна

Нарушения со стороны нервной системы

Системная токсичность, проявляющаяся возбуждением центральной нервной системы (ЦНС) с последующим ее угнетением — Редко

Обморок — Частота неизвестна

Нарушения со стороны органа зрения

Зуд в глазах — Часто

Раздражение глаз — Часто

Гиперемия конъюнктивы — Часто

Язвенный кератит — Нечасто

Кератит — Нечасто

Роговичные инфильтраты — Нечасто

Отёк роговицы — Нечасто

Ирит — Нечасто

Десцеметит — Нечасто

Тяжелые аллергические реакции немедленного типа со стороны роговицы, характеризующиеся диффузным эпителиальным кератитом с отслоением некротизированного эпителия и диффузным отеком стромы — Нечасто

Нитчатый кератит, сопровождающийся диффузным отеком стромы — Редко

Потеря зрения — Частота неизвестна

Перфорация роговицы — Частота неизвестна

Инфекция роговицы — Частота неизвестна

Эрозия роговицы — Частота неизвестна

Помутнение роговицы — Частота неизвестна

Затуманивание зрения — Частота неизвестна

Фотофобия — Частота неизвестна

Мидриаз — Частота неизвестна

Боль в глазу — Частота неизвестна

Отек глаза — Частота неизвестна

Дискомфорт в глазах — Частота неизвестна

Гиперемия глаза — Частота неизвестна

Повышенное слезоотделение — Частота неизвестна

Жжение в глазах — Частота неизвестна

Учащенное моргание — Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Замедленное заживление ран — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. В случае передозировки или случайного приема внутрь системные эффекты могут проявляться в виде симптомов возбуждения ЦНС (нервозность, тремор или судороги) с последующей депрессией ЦНС, которая может привести к потере сознания и развитию дыхательной недостаточности.

Лечение. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой. При развитии токсических реакций в случае передозировки или гиперчувствительности рекомендуется успокоить пациента, поддерживать вентиляцию легких и дыхание путем введения кислорода. При возникновении судорог можно внутривенно ввести барбитураты короткого действия или диазепам. В случае недостаточности кровообращения назначают внутривенно вазопрессорные препараты, такие как эфедрин и метараминол.

Исследования по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводились, однако клинически значимых взаимодействий не ожидается.

Антихолинэстеразные средства (ингибиторы холинэстеразы)

Метаболизм местных эфирных анестетиков может быть ингибирован антихолинэстеразами, что увеличивает риск системной токсичности.

Препарат предназначен только для местного применения в офтальмологии и не предназначен для инъекций.

Препарат не предназначен для длительного применения. Длительное применение или злоупотребление местными анестетиками в офтальмологии может привести к токсическому повреждению эпителия роговицы и вызвать размягчение и эрозию эпителия роговицы, что может способствовать развитию помутнения роговицы и сопутствующей потере зрения. Развитие данных эффектов более вероятно при сопутствующем ношении контактных линз. Неконтролируемое применение или злоупотребление препаратом может привести к поражениям глаз, вызываемых токсическим воздействием анестезии на эпителий.

Защита глаза в период анестезии. В период действия анестетика необходимо предохранять глаз от попадания в него инородных тел, раздражающих веществ, а также не тереть глаз.

Снижение эффекта при длительном использовании. Длительное использование проксиметакаина может снизить продолжительность эффекта и потребовать увеличения количества препарата, необходимого для достижения желаемого анестетического эффекта.

Системная токсичность. Следует иметь в виду возможность возникновения при длительном применении системной токсичности (которая проявляется стимуляцией центральной нервной системы с последующим ее угнетением), хотя при применении препарата местно в качестве анестетика такая реакция на него возможна крайне редко.

Применять с осторожностью пациентам с нарушениями дыхания в анамнезе, пациентам с низким содержанием ацетилхолинэстеразы в плазме, а также пациентам, проходящим лечение ингибиторами холинэстеразы (так как они больше подвержены риску системных нежелательных реакций). Проксиметакаин следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическим анамнезом, эпилепсией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, гипертиреоидными состояниями или миастенией gravis в связи с повышенным риском реакций гиперчувствительности.

Гиперчувствительность и раздражение. Проксиметакаин может вызывать аллергический контактный дерматит. Следует избегать контакта препарата с кожей. При развитии симптомов гиперчувствительности или раздражении глаз следует прекратить использование препарата.

Контактные линзы. Не рекомендуется носить контактные линзы до тех пор, пока сохраняется обезболивающий эффект.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Если после применения препарата возникло кратковременное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции, до его восстановления.