Преноксдиазин (Prenoxdiazine)

Преноксдиазин блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса посредством:

• местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;
• бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе;
• незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).

Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено противовоспалительное действие преноксдиазина. Преноксдиазин не влияет на функцию центральной нервной системы, за исключением возможного косвенного анксиолитического действия.

Всасывание. Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Распределение. Максимальная концентрация преноксдиазина в плазме достигается через 30 минут после приёма препарата, его терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6–8 часов. Связь с белками плазмы составляет 55–59%.

Биотрансформация. Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени, лишь около одной её трети выводится в неизменённом виде, а остальная часть — в виде метаболитов (выделено 4 метаболита преноксдиазина). В течение первых 12 часов метаболизма преноксдиазина наиболее важную роль играет билиарная экскреция исходного препарата и его метаболитов.

Элиминация. Период полувыведения составляет 2,6 часа. Через 24 часа после приёма выделяется 93% препарата. За 72 часа после приёма внутрь 50–74% принятой дозы выводится с калом и 26–50% — с мочой.

• Непродуктивный кашель любого происхождения, в т.ч. при катаре верхних дыхательных путей (Таблетки)
• Непродуктивный кашель при гриппе (Таблетки)
• Непродуктивный кашель при остром и хроническом бронхите (Таблетки)
• Непродуктивный кашель при пневмонии (Таблетки)
• Непродуктивный кашель при эмфиземе (Таблетки)
• Ночной кашель у пациентов с сердечной недостаточностью (Таблетки)
• Подготовка пациентов к бронхоскопическому или бронхографическому исследованию (Таблетки)

• Гиперчувствительность к преноксдиазину.
• Состояния, сопровождающиеся обильной бронхиальной секрецией.
• Послеоперационные состояния (после ингаляционного наркоза).
• Возраст до 1 года.

• Детский возраст.
• Пожилой возраст.
• Нарушения функции печени.
• Нарушения функции почек.

Беременность. В период беременности применение преноксдиазина возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Лактация. В период грудного вскармливания преноксдиазин следует принимать только под наблюдением врача и если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребёнка.

Данные о влиянии преноксдиазина на фертильность в источнике не представлены.

Таблетки 100 мг (взрослые): 100 мг (1 таблетка) 3–4 раза в сутки. В более сложных случаях доза может быть увеличена до 200 мг (2 таблетки) 3–4 раза в сутки или до 300 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 300 мг (3 таблетки). Максимальная суточная доза — 900 мг (9 таблеток). При подготовке к бронхоскопии дозу 0,9–3,8 мг/кг массы тела комбинируют с 0,5–1 мг атропина за 1 час до начала процедуры.

Таблетки 100 мг (дети): детям от 1 до 6 лет или с массой тела от 10 до 20 кг — 50 мг (½ таблетки) 3 раза в сутки; детям от 6 до 14 лет или с массой тела более 20 кг — 50 мг (½ таблетки) 3–4 раза в сутки. В соответствии с возрастом и массой тела пациента рекомендуемая доза пропорционально ниже: от ¼ до ½ таблетки от 3 до 4 раз в сутки (по 25–50 мг 3–4 раза в сутки). Максимальная разовая доза — 50 мг (½ таблетки). Максимальная суточная доза — 200 мг (2 таблетки).

Способ применения. Таблетки проглатывают, не разжёвывая.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции — Редко

Кожная сыпь — Редко

Ангионевротический отёк — Редко

Нарушения со стороны нервной системы

Лёгкий седативный эффект (при применении в дозах выше терапевтических) — Частота неизвестна

Утомляемость (при применении в дозах выше терапевтических) — Частота неизвестна

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Бронхоспазм — Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Часто

Анестезия (временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта — Редко

Сухость во рту или в горле — Частота неизвестна

Боль в животе — Частота неизвестна

Запор (прекращается при приёме пищи) — Частота неизвестна

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных).

Симптомы. В случае приёма дозы, превышающей терапевтическую, возможно развитие седативного эффекта и утомляемости в течение нескольких часов после приёма препарата.

Лечение. Сведения о специфическом лечении передозировки в источнике не приведены.

Муколитические и отхаркивающие средства

Не рекомендуется комбинировать препарат с муколитическими и отхаркивающими средствами, так как он может затруднять отхождение мокроты, разжижаемой последними. Иных доклинических и клинических данных о взаимодействии с другими лекарственными препаратами не имеется.

Мукоактивная терапия. Пациентам с кашлем, сопровождающимся вязкой трудноотделяемой мокротой, рекомендуется применять муколитические или отхаркивающие средства (см. раздел 21 о нежелательности их одновременного назначения с преноксдиазином).

Способ приёма таблетки. Таблетки следует проглатывать, не разжёвывая, во избежание анестезии (временного онемения и потери чувствительности) слизистой оболочки полости рта, обусловленной местноанестезирующим действием преноксдиазина.

Лекарственная зависимость. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Приём препарата в высоких дозах может снижать внимательность. Как следствие, возможно влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.