Пироксикам (Piroxicam)

10.5 НПВС - Оксикамы

НПВС, относится к группе оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При системном применении уменьшает болевой синдром.

При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения. После однократного приема действие продолжается в течение 24 ч.

Пироксикам в дозе 20-40 мг однократно внутрь при умеренном и выраженном послеоперационном болевом синдроме оказывает обезболивающий эффект, сопоставимый с таковым при приеме других НПВС или морфина в дозе 10 мг.

После приема внутрь пироксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-5 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99 %. Пироксикам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени путем гидролиза и конъюгации.

Пироксикам выводится из организма в неизмененном виде (до 5 %) и в виде метаболитов, которые выводятся в основном почками и в небольших количествах с калом. Период полувыведения составляет около 50 ч.

У больных с заболеваниями печени период полувыведения может увеличиваться.

Для системного и наружного применения: суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, боль послеоперационная и посттравматическая, в том числе при спортивных травмах (ушиб, вывих, растяжение), боль и отечность в суставах, сухожилиях и мышцах, обусловленная перенапряжением и др.

Для системного применения: дисменорея у пациенток старше 12 лет, острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей.

Гиперчувствительность, аспириновая триада (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), бронхиальная астма.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Нарушения свертывания крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический васкулит).

Беременность, кормление грудью.

Детский (до 6 лет) и пожилой (старше 65 лет) возраст.

При ректальном применении - проктит, аноректальные кровотечения.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, аллергические заболевания, сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками, артериальная гипертензия.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек.

Рекомендации FDA категории X. Пироксикам противопоказан к применению в III триместре беременности. При необходимости применения в I и II триместрах беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения пироксикама в этот период. Под действием НПВС возможно преждевременное закрытие боталлова протока у плода.

Проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментах на животных показано, что препарат подавляет лактацию.

Для приема внутрь доза составляет 10-30 мг 1 раз в сутки. Ректально - по 20-40 мг 1-2 раза в сутки. При острой подагре начальная доза - 40 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем по 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-6 дней.

При острых состояниях или обострении хронического процесса можно вводить внутримышечно в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки. После купирования острого процесса переходят на поддерживающую терапию пероральными формами.

Наружно применяют 3-4 раза в сутки.

При болях и воспалении при ювенильном ревматоидном артрите и других поражениях опорно-двигательного аппарата у детей с 6 лет назначают внутрь. Масса тела менее 15 кг - 5 мг в сутки. Масса тела 16-25 кг - 10 мг в сутки. Масса тела 26-45 кг - 15 мг в сутки. Масса тела более 45 кг - 20 мг в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, потеря аппетита, стоматит, боль в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен (вследствие угнетения агрегации тромбоцитов); в единичных случаях - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможными кровотечениями и перфорациями, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха или некроз печени с летальным исходом. Как правило, эти побочные эффекты развиваются при длительном приеме в дозах более 30 мг в сутки.

Со стороны системы кроветворения: анемия (реже апластическая анемия или гемолитическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна, депрессия, нервозность, галлюцинации, изменения настроения, слабость, нарушения чувствительности, отечность глаз, нарушение зрения и признаки раздражения глаз.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, изменения массы тела; в отдельных случаях - преходящее повышение содержания остаточного азота и креатинина, уремия вместе с гиперкалиемией.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (с признаками геморрагического васкулита), острый интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: возможны зуд, покраснение, сыпь, pemphigus vulgaris, аллергические отеки кожи лица и рук; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; в единичных случаях - анафилактические реакции, бронхоспазм, уртикария, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация; реже - онихолиз, алопеция.

Прочие: возможно носовое кровотечение.

Местные реакции: возможны раздражение слизистой прямой кишки, тенезмы.

При наружном применении: редко - эритема и зуд в месте аппликации.

Более высокий риск проявления побочных эффектов у больных с нарушениями функционального состояния почек.

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах - потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.

При одновременном применении пироксикам может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия возможна гиперкалиемия.

При одновременном применении с НПВС, глюкокортикостероидами повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении солей лития возможно повышение содержания лития в плазме крови.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможны нарушения свертывания крови; с ацетилсалициловой кислотой - уменьшение содержания пироксикама в плазме крови.

При применении пироксикама за 24 ч до или после приема метотрексата повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается токсичность.

При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации пироксикама в плазме крови; с циметидином, пробенецидом, сульфинпиразоном - возможно повышение концентрации пироксикама в плазме крови.

При одновременном приеме солей лития - увеличение концентрации ионов лития в крови.

В процессе лечения необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови. Пироксикам может повышать и понижать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Не следует применять наружно при нарушении целостности кожных покровов. Необходимо избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Не рекомендуется применять пироксикам одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.