Пирфенидон (Pirfenidone)

• 13.8 Другие противоопухолевые средства
• 6.2 Иммунодепрессанты

Подавляет активацию трансформирующего фактора роста бета, который участвует в процессе дифференцировки фибробластов, тем самым тормозит пролиферацию фибробластов в легких, предотвращая отложение коллагена и развитие фиброза легких.

Подавляет высвобождение провоспалительных цитокинов, фактора роста некроза опухоли и тромбоцитарного фактора роста. Обладает антиоксидантной активностью.

После приема внутрь во время еды до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 60 %.

Метаболизм в печени до неактивного метаболита 5-карбокси-пирфенидона.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.

Применяется для лечения идиопатического легочного фиброза.

Возраст до 18 лет, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, беременность и лактация, одновременное применение с флувоксамином, курение, индивидуальная непереносимость.

Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, одновременное применение с ципрофлоксацином и умеренными ингибиторами CYP1A2.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, во время еды, по 801 мг 3 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 2403 мг.

Высшая разовая доза: 801 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, апатичность.

Дыхательная система: одышка, продуктивный кашель.

Система кроветворения: редко - агранулоцитоз.

Сердечно-сосудистая система: приливы.

Пищеварительная система: анорексия, потеря массы тела, тошнота, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, метеоризм, гастрит, запор.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром.

Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений.

Мочевыделительная система: инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов, солнечные ожоги.

Лечение симптоматическое.

У курящих пациентов снижается концентрация пирфенидона в плазме крови.

При одновременном применении с ципрофлоксацином увеличивается риск побочных эффектов.

Омепразол снижает концентрацию пирфенидона в плазме крови.

Во время приема препарата рекомендуется воздерживаться от курения.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.