Пиндолол (Pindolol)

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. У пациентов с преобладающей симпатической активностью пиндолол уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, однако лишь в незначительной степени уменьшает частоту сердечных сокращений в покое. Относительно слабо подавляет вызванное физической нагрузкой увеличение частоты сердечных сокращений, снижает сократимость миокарда, а также незначительно замедляет AV-проводимость. Пиндолол повышает сопротивление дыхательных путей. Как и другие бета-адреноблокаторы, снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, снижает потребление миокардом кислорода.

Связь с белками плазмы - 40 %. Умеренно растворим в липидах, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Биотрансформация в печени (пресистемный метаболизм - 60 %). Период полувыведения - 3-4 часа. Элиминация почками (40 % - в неизмененном виде), снижается при почечной недостаточности.

Артериальная гипертензия.

Стенокардия.

Наджелудочковые аритмии (синусовая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, экстрасистолия).

Гиперкинетический кардиальный синдром.

Гипертрофическая кардиомиопатия.

Тремор (эссенциальный, старческий).

Пролапс митрального клапана.

AV-блокада II-III степени, cиноатриальная блокада.

Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в минуту).

Артериальная гипотензия.

Сердечная недостаточность IIБ-III стадии .

Острая сердечная недостаточность.

Стенокардия Принцметала.

"Легочное" сердце.

Бронхиальная астма.

Хроническая обструктивная болезнь легких.

Сахарный диабет, сопровождающийся кетоацидозом.

Планируемые хирургические вмешательства под эфиром или хлороформом.

Заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или возникновением боли в покое.

Миастения, слабость, депрессия, галлюцинации.

Нарушения сна.

Беременность.

Нарушения функции печени и почек.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь. Начальная доза - по 5 мг 3 раза в сутки; постепенно увеличивают на 5 мг в неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная разовая доза - 20 мг.

Суточная доза для детей - 0,2 мг/кг.

Кратность назначения для таблеток средней продолжительности действия - 2-3 раза в сутки, для таблеток ретард - 1 раз в сутки.

При длительном лечении применяют пролонгированную форму препарата.

Нервная система: бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, беспокойство, слабость, изменения чувствительности, нарушение ориентации во времени и пространстве, депрессия, кратковременная амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации.

Органы чувств: изменение зрения, ощущение дискомфорта в глазах.

Мочеполовая система: отеки, менее чем в 2 % случаев - импотенция, поллакиурия.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Органы дыхания: одышка, боль в грудной клетке, ларинго- и бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, AV-блокада, гипотензия, синкопе, перемежающаяся хромота, похолодание конечностей.

Кровь: агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

Опорно-двигательный аппарат: боль в мышцах и суставах, мышечные судороги.

Другие: повышенная потливость, эритематозные высыпания, крапивница, обратимая алопеция (выпадение волос), увеличение массы тела.

При передозировке наблюдается брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Для лечения необходимо промывание желудка и назначение адсорбентов, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия: при выраженной брадикардии - атропин; сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, гипотензии - вазопрессоры (эпинефрин и другие), под контролем артериального давления; бронхоспазме - изопротеренол или производные теофиллина; AV-блокаде - трансвенозная стимуляция; седативная терапия (диазепам).

Увеличивается вероятность нарушений всех функций сердца и риск гипотензии на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила (особенно при внутривенном введении), препаратов хинидинового ряда.

При совместном назначении с клонидином возможно нарушение регуляции артериального давления, с адреномиметиками (амфетамины, эфедрин, эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, псевдоэфедрин) - повышение риска гипертензии и брадикардии, с резерпином - вероятности AV-блокады, с фенотиазинами - усиление гипотензии, с нестероидными противовоспалительными средствами - ослабление гипотензивного эффекта; циметидин увеличивает концентрацию в плазме.

Назначение на фоне стимуляторов бета-адренорецепторов и производных ксантина приводит к взаимному подавлению эффектов.

Несовместим с ингибиторами МАО (взаимное ослабление эффектов).

Тормозит метаболизм лидокаина в печени, повышает уровень тиоридазина в крови, потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов.

Возможно изменение показателей при проведении лабораторных тестов.