Фтивазид (Phthivazidum)

Беременность

Заболевания печени

Заболевания почек

Кормление грудью

Управление транспортом

Общая информация Входит в состав Взаимодействия

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

12.7.3 Другие синтетические антибактериальные средства

Коды и индексы

АТХ код

J04ACГидразиды

МКБ-10 код

DrugBank ID

Фармакологическое действие

Механизм действия

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Обладает высокой избирательной активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Препарат ингибирует синтез миколиевых кислот, являющихся необходимым компонентом клеточной стенки микобактерии. Фтивазид - пролекарство, в активную форму его переводит каталаза-пероксидаза микобактерии. Активированный фтивазид ковалентно сязывается с переносчиком миколевых при синтезе микробной стенки.

Вызывает повреждение мембраны микобактерий, ингибирует метаболические и окислительные процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, действует на микобактерии как внутри клетки, так и вне ее.

Избирательность действия препарата в отношении микобактерии обусловлена отсутствием миколевых кислот в клетках хозяина.

Фармакокинетика

Медленно всасывается из ЖКТ.

Абсорбция высокая. Биотрансформация в печени (образование основного метаболита - гидразида изоникотиновой кислоты). Связь с белками плазмы ‹ 10 %. Период полувыведения составляет 2-5 ч. Элиминация почками (95 % в виде метаболитов), незначительное количество с фекалиями.

Применение

Показания

Туберкулез: все формы и локализации у взрослых и детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Стенокардия, сердечная недостаточность II-III стадий, декомпенсированные пороки сердца.
Эпилепсия, органические поражения ЦНС.
Заболевания печени и/или почек (нетуберкулезного характера), хроническая почечная недостаточность, алкоголизм.

С осторожностью

Нет данных.

Беременность и лактация

Категория рекомендаций по FDA не определена. Противопоказан при беременности.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная утомляемость, депрессивные состояния, эйфория, учащение эпилептических припадков у больных эпилепсией, психотические реакции, нарушение памяти, периферические невриты, неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиалгия, повышенная кровоточивость.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гепатит.

Аллергические реакции: лихорадка, кожные высыпания.

Прочие: гинекомастия, меноррагия, артралгия.

Передозировка

Не описана.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействия

Рассчитать риски фармакотерапии

Антациды - замедление всасывания фтивазида.

Минерало- и глюкокортикоиды - снижение побочных эффектов.

Парацетамол, этанол, бензодиазепины, карбамазепин, гепатотоксичные средства, антикоагулянты, антиагреганты - усиление побочных эффектов.

Особые указания

В период лечения необходимо периодическое исследование глазного дна. Для предупреждения развития невритов одновременно назначают витамины В1 и В6.

Фтивазид может быть использован для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к изониазиду.

Максимальная эффективность проявляется при свежих остропротекающих процессах.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.