Фенилбутазон+[Лидокаин] (Phenylbutazone + [Lidocaine])

Фенилбутазон - нестероидное противовоспалительное средство, ненаркотический анальгетик. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее действие, ингибируя изоферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и снижая выработку простагландинов в очаге воспаления. Обладает урикозурическим действием обусловленным снижением тубулярной резорбции мочевой кислоты в почках. Способствует уменьшению боли и воспалительного отека, утренней скованности, увеличению объема движений в суставах.

Лидокаина гидрохлорид - местный анестетик, обладающий поверхностным обезболивающим действием. Оказывает воздействие на клеточную мембрану, снижая ее проницаемость для ионов натрия и препятствуя формированию и проведению нервного импульса. Снижает болевой эффект при инъекциях лекарственных средств. Оказывает сосудорасширяющее действие.

Фенилбутазон активно связывается с белками плазмы (99%) и его концентрация после внутримышечного введения сохраняется и составляет 80-90% от исходной в течение нескольких часов. Метаболизируется в печени путем окисления и глюкуронизации. Метаболиты фенилбутазона обладают противовоспалительной активностью, главным образом - оксифенбутазон. Выводится преимущественно почками (70%) и с желчью. Период полувыведения в среднем составляет 50-100 часов и увеличивается у пациентов с нарешениями функции почек.

Лидокаин при внутримышечном введении достигая С_max в течение 30-45 минут, связь с белками плазмы составляет в среднем 66% Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы с образованием активных метаболитов. Выводится почками и с желчью, терминальный период полувыведения после болюсного введения здоровым взрослым - 1-2 часа.

Применяется для симптоматической терапии анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита, подагры. Препарат используется в случае недостаточной эффективности других методов лечения. Не рекомендуется сочетание с НПВП и превышение рекомендуемой дозы из-за повышения риска развития побочных явлений.

Повышенная чувствительность фенилбутазону, лидокаину, анестетикам амидного ряда и другим компонентам препарата. Острый инфаркт миокарда после аортокоронарного шунтирования, тяжелые нарушения сердечной проводимости, декомпенсированная сердечная недостаточность. Полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе). Заболевания крови и свертывающей системы крови. Активные эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, болезнь Крона. Внутричерепные кровотечения, острые нарушения мозгового кровообращения. Почечная и печеночная недостаточность, гиперкалиемия, беременность и лактация, детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и лактации противопоказано.

Следует использовать минимальную эффективную дозировку максимально коротким курсом. Суточная доза - 373, 4 мг применяется однократно. После введения препарата необходимо обеспечить медицинское наблюдение за пациентом в течение 1 часа для исключения анафилактических реакций.

Наиболее частые побочные эффекты: тошнота, диарея, кровотечения их желудочно-кишечного тракта, реакции гиперчувствительности, кожная сыпь и зуд.

В случае передозировки могут развиваться следующие побочные реакции: нарушения желудочно-кишечного тракта, работы ЦНС, функций почек и печени, респираторные нарушения и метаболический ацидоз. Возможны изменения биохимических показателей: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), щелочной фосфатазы, лейкопения, тромбопения.

Не рекомендуется прием совместно с другими НПВП и глюкокортикостероидами из-за увеличения риска развития побочных явлений. Возможно снижение обезболивающего эффекта при одновременном приеме с барбитуратами, хлорфенамином, рифампицином, прометацином, колестирамином. Метилфенидат и анаболические стероиды повышают концентрацию фенилбутазона в сыворотке крови. Совместное применение с фенитоином или литием повышает концентрацию этих лекарственных средств в сыворотке крови. Возможно развитие гиперкалиемии при применении с калийсберегающими диуретиками. Фенилбутазон ослабляет может ослаблять действие дигоксина, кортизона, диуретиков и гипотензивных препаратов и усиливать действие гипогликемических таблетированных препаратов. При введении с метотрексатом (в течение 24 часов) приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Совместный прием с антикоагулянтами может привести к усилению тромболитического эффекта.

Следует с осторожнотью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, больных, принимающих диуретики и пожилых лиц и проводить контроль функции почек и уровня калия в крови. Не прибегать к повторному использованию препарата при повышении активности трансаминаз. Препарат не следует применять женщинам, планирующим беременность. Фенилбутазон изменяет показатели функции щитовидной железы и затрудняет интерпретацию лабораторных тестов. Длительная терапия требует контроля функций печени, периферической крови, а также анализа кала на скрытую кровь.