Фенилбутазон (Phenylbutazone)

10.3 НПВС - Бутилпиразолидины

Неселективно подавляет ЦОГ₁ и ЦОГ₂, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет свыше 95 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени до двух основных метаболитов.

Период полувыведения составляет 18-21 час. Элиминация почками (70 %, из них 5 % - в неизмененном виде) и с фекалиями (30 %) в виде метаболитов.

Применяется для лечения (системного применения) при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидного артрита, подагрического, псориатического артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева), остеоартроза, в составе комплексной терапии - при системной красной волчанке. Используется для купирования болевого синдрома при бурсите, тендовагините, артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, болях при травмах, ожогах, а также при лихорадочном синдроме, сопровождающем "простудные" и инфекционные заболевания.

Используется для местного применения при суставном синдроме во время обострения подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, артралгии, миалгии, невралгии, фантомных болях. Применяется при дерматитах, вследствие различных химических и механических воздействий, ожогах, в том числе солнечных, воспалительных реакциях в местах внутримышечных и внутривенных инъекций, укусах насекомых, поверхностном тромбофлебите, воспалении геморроидальных узлов, травматических повреждениях мягких тканей, воспалительных инфильтратах, гематоме, растяжениях мышц и сухожилий, бурсите, тендовагините.

Рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, бронхиальная астма, непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда и ацетилсалициловой кислоты - "аспириновая" триада. Почечная и печеночная недостаточность, лейкопения, хроническая сердечная недостаточность, аритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, детский возраст до 6 месяцев.

Для местного применения: экземы и язвы при трофических поражениях кожи.

Индивидуальная непереносимость.

Снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, сахарный диабет, гипербилирубинемия, гемофилия, артериальная гипертензия, отеки, гипокоагуляция, заболевания крови, системные заболевания соединительной ткани, преходящий артериит, стоматит.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Старше 6 месяцев: по 10-100 мг, в зависимости от возраста, 3-4 раза в сутки.

Взрослые

Внутрь во время или после еды, по 100-150 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 600 мг.

Высшая разовая доза: 150 мг.

Наружно: наносить на поверхность кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, возбуждение, галлюцинации.

Дыхательная система: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей, бронхоспазм, одышка, кашель.

Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.

Пищеварительная система: кровоточивость десен при длительном применении.

Дерматологические реакции: гипергидроз, фотосенсибилизация, алопеция.

Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха.

Мочевыводящая система: отечный синдром, почечная недостаточность.

Репродуктивная система: маточные кровотечения.

Аллергические реакции.

Цианоз губ, кожи, кончиков пальцев, головная боль, головокружение, гипервентиляция легких, помутнение сознания.

У детей: рвота, миоклонические судороги, геморрагии, боль в животе, нарушение функций почек и печени.

Лечение симптоматическое.

Усиливает действие антикоагулянтных препаратов.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Трициклические антидепрессанты, антациды и колестирамин снижают абсорбцию фенилбутазона.

Уменьшает урикозурическое действие ацетилсалициловой кислоты.

Фенобарбитал уменьшает концентрацию фенилбутазона в плазме крови.

Контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Неэффективно применение мази при тромбофлебите глубоких вен.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.